Лекция № 14

Для уменьшения боли применяют местные анестетики (бензокаин), миотропные спазмолитики (атропин, папаверин).

Для лечения гиперсекреторного гастрита используют такие же препараты как при язвенной болезни.

Средства, применяемые при язвенной болезни

ЯБ – это хроническое, циклическое заболевание гастродуоденальной зоны. Изъязвления слизистой оболочки желуд­ка или двенадцатиперстной кишки связаны с действием факторов агрессии и/или с недостаточностью защитных факторов.

Для лечения язвенной болезни применяются:

1. Средства для эрадикации H.Pylori.

2. Вещества, снижающие активность кислотно-пептического фактора

• Антисекреторные средства

• Антациды

3. Гастропротекторы.

4. Средства, нормализующие моторную функцию желудка и 12-перстной кишки.

• Прокинетики

• Спазмолитики

Антибактериальные средства

1. Аминопенициллины — ампициллин, амоксициллин;

2. Макролиды — кларитромицин;

3. Нитроимидазолы — метронидазол, тинидазол;

4. Препараты висмута — висмута трикалия дицитрат.

Helicobacter pylori обнаруживают в желудке большинства больных язвенной болезнью. Так как Helicobacter pylori быс­тро приобретает устойчивость к противомикробным средствам, мо­нотерапия такими средствами недостаточно эффективна; обычно назначают одновременно 2-3 препарата в различных сочетаниях кур­сом длительностью 7 дней.

Антисекреторные средства

1) М-холиноблокаторы

• неизбирательные: атропин

• гастроселективные (М₁): пирензепин

2) Блокаторы Н₂- гистаминовых рецепторов

Ранитидин, фамотидин, низатидин и др.

3) Ингибиторы протонового насоса

Омепразол, лансопразол, париет

М-холиноблокаторы

Атропин эффективно снижает секрецию НС1, так как уменьшает стимулирующее влияние парасимпатической ин­нервации напариетальные и энтерохромаффиноподобные клетки. Кроме этого атропин обладает местноанестезирующим и спазмолитическим действием.Однако в дозах, при которых снижается секреция НС1, атропин вызывает побочные эффекты (сухость во рту, мидриаз, паралич аккомодации, тахикардию).

Пирензепин (гастроцепин) преимущественно блокирует М₁-ХР энтерохромаффиноподобных клеток и парасимпатических ганглиев желудка. Он угнетает базальную (в покое, вне приема пищи) и вызванную специальными раздражителями секрецию HCl, пепсиногена и гастрина. Возможно, проявляет и гастропротекторное действие. Плохо проходит через ГЭБ, вызывает лишь небольшую сухость в полости рта.

Н₂-гистаминоблокаторы

Производные гистамина по химическому строению.

Блокируют Н₂-рецепторы париетальных кле­ток, уменьшая стимулирующее действие гистамина, и эффективно снижают базальную, стимулированную и ночную секрецию НCl, несколько тормозят выработку пепсина.

Применяются при язвах 12-перстной кишки и желудка, при гипергастринемии, рефлюксном эзофагите, эрозивном гастрите и дуодените.

Ранитидин, фамотидин – препараты 2-го 3-го поколения. По сравнению с циметидином более активны, имеют меньше побочных эффектов. На­значаются 1 – 2 раза в сутки.Создан препарат – ранитидина вистмут цитрат (пилорид), сочетающий в себе свойства гистаминоблокатора и антихеликобактерного средства.

Низатидин и роксатидин – Н₂-гистаминоблокаторы 4-го и 5-го поколения высокоактивные препараты, практически лишенные побочных эффектов, стимулирующие выработку защитной слизи и нормализующие моторную функцию ЖКТ.

Существенный недостаток блокаторов Н₂-рецепторов – при прекращении приема этих препаратов секреция НС1 увеличи­вается (синдром отмены; синдром рикошета) и возникает рецидив яз­венной болезни. Поэтому после курса лечения блокаторы Н₂-рецепторов назначают длительное время в порядке поддерживающей терапии.

Ингибиторы Н⁺, К⁺- АТФазы (блокаторы протонового насоса)

Наи­более эффективные антисекреторные средства.

Омепразол (омез, лосек), лансопразол, пантопразол – пролекарства.Они всасываются в кровь и попадают в секреторные канальца париетальных клеток желудка.В кислой среде канальцев (рН 1,0) эти со­единения превращаются в активные вещества (сульфеновая кислота и сульфенамид), которые необратимо ингибируют Н⁺, К⁺- АТФазу. После отмены препаратов эффект сохраняется 4-5 дней (время, необходимое для синтеза нового фермента).

Омепразол подавляет базальную и стимулированную секрецию HCl, снижает общий объем желудочной секреции, угнетает выделение пепсиногена, обладает гастропротекторной активностью.

Препараты этой группы при­меняют для лечения язвенной болезни желудка и кишечника, рефлюкс-эзофагита; при синдроме Золлингера-Эллисона. Назначаются обычно 1 раз в сутки и при система­тическом назначении больным язвенной болезнью способствуют рубцеванию язвы через 4-6 нед.

Побочные эффекты:диарея, тошнота, сухость во рту, слабость, кишечные колики, компенсаторная гипергастринемия, нарушения функции печени.