6. Полипептидные аб

1.Полимиксины.

В химическом отношении – циклические пептиды.

Спектр действия: преимущественное влияние на гр «-» м/о (кишечные бактерии: сальмонеллы, шигеллы, холерный вибрион, бруцеллы, синегнойная палочка…)

Механизм действия: нарушает проницаемость цитоплазматической мембраны. Соединяются с фрагментом между белковой и липидной частью мембраны → нарушение проницаемости. Резистентность медленно.

В настоящее время применяют редко, т.к. высокая токсичности является препаратом резерва. Применяются при инфекциях вызванных синегнойной палочкой, при устойчивости к другим средствам, при устойчивости к другим средствам, и при других гр – инфекциях, вызванные устойчивыми госпитальными штаммами.

Полимиксин М– из ЖКТ не всасывается. В основном местно: инфицированные раны, ожоги, наружный отит, язвы роговицы ….

Ф.в. фл по 0,5 → растворы для местного применения

Мазь 0,2%

Полимиксин В– менее токсичен, можно вводить парентерально (менингит, сепсии, инфекции мочевыводящей системы…), но ПбД составляет 30-50% случаев: нефротоксичность, инфильтраты, ↓ дыхания за счет миорелаксации, гематотоксич-ность, нейротоксичность (ЦНС + периф.), ↓ Са⁺⁺, К⁺.

Ф.в.: фл. по 0,5, порошок для ингаляций.

! АБ резерва – при инфекциях, вызванных полирезистентными штаммами.

2. Грамицидин (с)

Оказывает бактерицидное, редко бактериостатическое действие, преимущественно на гр «+» м/о (разл. кокки-, анаэробные м/о и др…). действие связано с нарушением проницаемости мембраны клетки м/о, открываются каналы для катионов → осмотическая неустойчивость клетки.

ПК:только местно, т.к. при резорбтивном действии и попадании в-ва в кровь наступает гемолиз эритроцитов, вызывает флебиты.

Ф.в.: табл.– для защечного применения, рассасывают во рту при инфекциях в полости рта (ангина, фарингит, стоматиты, гингивиты и др…);

растворы– водные, спиртовые, масляные (жировой). Используют при гной-ных ранах, язвы, пролежни, флегмоны, фурункулы и др. гнойные заболевания кожи, поражении суставов.

Паста– 1) лечение ран и ожогов;

2) обладает сперматоцидным действием местный контрацептив.

ПбД: контактные дерматиты, аллергические реакции.

3. Фузафюнжин (биопарокс)

По химическому строению относится к пептидам. Обладает протвомикробным и противовоспалительным действием.

Спектр: гр+, гр- м/о, микоплазмы, некоторые анаэробы, грибы Кандида.

ПК: местное лечение инфекционных и воспалительных заболеваний дыхательных утей: тонзиллиты, синуситы, фарингиты, ларингиты, риниты, гаймориты …

Ф.в.: аэрозоли. Ингаляции в рот или в ноздрю каждые 4 часа. Курс меньше 10 дней.

ПбД: раздражение слизистых. Суперинфекции.

7. Антибиотики различных групп

Противотуберкулезные, противогрибковые, противоопухолевые.

ВАНКОМИЦИН– по строению гликопептид.

Ф.в.– флаконы, лиофилизат.

Спектр: Действует на большинство гр + аэробных м/о (в т.ч. и на пенициллиназообразные) и на гр + анаэробы (актиномицеты, клостридии …), не действует на гр – м/о, микобактерии, грибы.

Механизм действия: угнетение синтеза клеточной стенки. Действует в местах, отличающихся от действия β – лактамов (разные места связывания). Лизис клетки → бактерицидное действие. + способен изменять проницаемость мембраны и ↓ синтез РНК.

ФК:плохо всасывается из ЖКТ, в/в → проникает в различные ткани и жидкости организма. Не метаболизирует. Почки. Повторные многократные инъекции → кумуляция.

ПК: лечение тяжелых инфекций (эндокардит, сепсис, кости, суставы, кожа, мягкие ткани, НДП, энтероколиты, псевдомембранный колит).

ПК- устойчивость к другим средствам или аллергия на β – лактамы.

В/В – капельно! Внутрь – раствор из флакона (ЖКТ)

ПбД: ототоксичность, нефротоксичность, кроветворение, аллергия, тромбофлебиты.