!!! Аб с очень широким спектром действия, но высоко токсичны. Следует рассматривать как резервную группу !!! группа амфеникола

4. Группа левомицетина

Левомицетин (хлорамфеникол) – производное диоксиаминофенилпропанола.

которое соединено в АrNO₂

NO₂ - - CH – CH – CH₂OH

OHNН2 - С - СНСl

О

Спектр действия: широкий - гр «+» (кокки), гр «-» (кокки, палочки), хламидии, микоплазмы, холерный вибрион, кишечная палочка, анаэробные м/о и др. Не действует на синегнойную палочку, простейшие, кислотоустойчивые микобактерии.

Механизм действия: угнетение внутриклеточного синтеза белка. На рибосомах ингибирует пептидилтрансферазу – как макролиды. Бактериостатическое действие. Резистентность возникает медленно.

ФК: хорошо всасывается из ЖКТ и проникает в различные ткани и жидкости организма; до 80% препарата выводится с мочой в виде метаболитов. Биодоступность 70-80%.

Недостаток!В настоящее время Л. рассматривается как резервный АБ в связи с серьезными побочными эффектами.

ПбД:

1. наиболее опасные осложнения наблюдаются со стороны системы кроветво-рения. Прямое токсическое действие на костный мозг различные виды анемий (обратимые и необратимые) (до летального исхода), тромбоцито-, лимфо-, нейропении.

#

Восстановление NO₂ – группытоксическое вещество.

Необратимая анемия возникает редко 1 случай на 20 тысяч. Может развиться через 6-8 недель после приема однократного внутрь или даже местно.

#

2. токсичность для новорожденных, т.к. отсутствуют ферменты, разрушающие Л. «Синдром серого младенца» (гипотония, гипотермия, изменение кожных покровов, коллапс, кардиотоксичность, сердечная недостаточность, летальность 40-50%).

3. аллергические реакции.

4. диспепсия.

5. дисбактериоз.

6. Гепатотоксичность.

7. Нейротоксичность (поражение периферических нервов, зрительного).

ПК:

1. тяжелые инфекции, вызванные возбудителями, устойчивыми к менее токсичным препаратам (резерв, в последнюю очередь!). брюшной тиф, менингит, некоторые формы пневмонии, сепсис, анаэробные инфекции, абсцесс мозга, сальмонеллез ….

Назначают внутрь х 4 р/день. В исключительных случаях – инъекции левоми-цетина сукцината.

2. Местное применение:

• офтальмология (коньюктивиты, трахома).

Глазные капли 0,25% р-р.

• дерматология (гнойные раны, фурункулез, раневые и ожоговые поверхности). Линимент синтомицина 1%, 5%, 10%; комбинированные препараты, мази («Левосин», «Левомеколь») и аэрозоли («Левовинизоль», «Олазоль»).

!!! Высокая токсичность, препарат резерва !!!

5. Линкозамиды

Представители: Линкомицин и Клидамицин (далацин С). образуются некоторыми видами актиномицетов (имеют в своей структуре сахара), по спектру и механизму действия похожи на макролиды, но применяются более ограничено.

Спектр действия: преимущественно гр «+» м/о, анаэробные м/о. Резистентность возникает медленно. Но возбудители устойчивые к микролидам, устойчивы и к линкозамидам.

Механизм действия:ингибирует синтез белка. В терапевтических дозах бактерио-статическое действие.

ФК:линкомицин всасывается из ЖКТ на 30%, проникает в различные ткани, плохо проникает через ГЭБ, невысокие концентрации – кости, суставы.

ПК:тяжелые анаэробные инфекции (сепсис, инф. брюшной полости, гениталий), тонзилофарингит, НДП. Высокоэффективное ср-во при остеомиелите и инфекционном поражении суставов, гнойные заболевания кожи. Препараты используют при непереносимости или устойчивости к пенициллинам.

ПбД:возникают часто – диспепсия, псевдомембранный колит, кандидозы.

Инькции – лейко-, тромбоцитопения, гипотензия, общая слабость, флебиты; редко – аллергия.

Линкомицин– капс., амп., фл. – природное вещество. Используют в РФ.

Клиндамицин– хлорпроизводные ликомицина. Лучше всасывается, биодоступность – 90%, выше активность, больше спектр действия. Капс., амп., крем, гель. За рубежом вытеснил линкомицин.

ПК: стрептококковые, стафилококковые, анаэробные инфекции (альтернативная терапия)