Детская психиатрия под ред. Эйдемиллера / Глава 3-32, приложение

Фармакотерапия нервно-психических расстройств • 781

2)тошнота, гастралгия;

3)кожный зуд, энантема;

4)синдром отмены — редко. Противопоказания:

1) психозы, состояния с выраженным психомоторным возбуждением, аг­

рессией;

2)декомпенсация дыхательной недостаточности;

3)беременность, лактация;

4)повышенная чувствительность;

5)глубокая депрессия.

Лекарственное взаимодействие: усиливает депрессивное действие средств, угнетающих ЦНС.

Гидроксизин

Производное пиперазина.

Анксиолитическое, седативное, антигистаминное, холинолитическое, противорвотное, анальгезирующее действие.

Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концент­ рация в крови — через 2-3 ч. Метаболизируется и выводится с мочой. V/2 = 6-8 ч.

Показания:

1)тревожные состояния и страхи невротического и органического генеза;

2)кожные заболевания с зудом.

Дозировка: 200-400 мг/сут. Детям до 6 лет — 50 мг/сут, старше б лет — 50-100 мг/сут.

Форма выпуска: табл. по 10 мг, 25 мг. Побочные явления:

1)утомляемость, сонливость, атаксия;

2)тахикардия;

3)кожная сыпь;

4)сухость слизистых. Противопоказания:

1)порфирия;

2)аденома простаты;

3)глаукома;

4)беременность, лактация;

5)повышенная чувствительность.

Лекарственное взаимодействие: усиливает препараты, угнетающие ЦНС (барбитураты, наркотические, этанол, антигистаминные, нейролептики, анти­ депрессанты).

Мебикар

Синтезирован в СССР.

Производное бициклических полиамидов.

Не имеет снотворного, миорелаксирующего эффекта, не нарушает вни­ мания.

782 • Глава 20

Является «дневным транквилизатором». Показания:

1)тревожные, тревожно-депрессивные состояния;

2)фобии и навязчивости;

3)никотиновая абстиненция;

4)нервно-вегетативные расстройства при ЧМТ;

5)побочные эффекты психотропных средств (нейролептиков, бензодиазепинов).

Имеет незначительную токсичность.

Побочные эффекты: кожные аллергические реакции Дозировка: 0,3-1,8 г/сут.

Ноотропы

Ноотропные средства — вещества различной структуры, имеющие раз­ ные механизмы действия, но обладающие общей способностью нормализовать метаболизм в клетках центральной нервной системы и оказать благоприят­ ное влияние на высшие интегративные функции мозга — память, внимание, мышление.

Ноотропы являются либо производным биологически активных соедине­ ний, либо веществами, способствующими их синтезу.

Родоначальником этого класса психотропных стредств является ноотропил, синтезированный в 1963 г.

Основные эффекты ноотропных средств:

1)повышение скорости мыслительных процессов;

2)повышение устойчивости ЦНС к повреждающим внешним воздействи­ ям — электрошоку, травме мозга, интоксикациям ядами;

3)выраженное антигипоксическое действие на различных моделях ги­ поксии;

4)нормализация центрального и вестибулярного нистагма;

5)сглаживание межполушарной асимметрии;

6)ускорение консолидации, улучшение сохранения энграммы в долго­ временной памяти;

7)улучшение мозгового кровотока, усиление потребления кислорода и глюкозы в ишемизированных зонах мозга;

8)увеличение энергетического потенциала мозга за счет ускорения обо­ рота АТФ;

9)увелечение синтеза ядерной РНК в головном мозге;

10)большая широта терапевтической активности;

11)реализация своих специфических эффектов при неоднократном кур­ совом применении, таких как: мнемотропныи, адаптогенныи; седативныи и противотревожный, противосудорожный и антидепрессивный; эффект купи­ рования острых осложнений и коррекции побочных реакций после фарма­ котерапии; потенцирующий действие нейролептиков; стимулирующий (нейрометаболизм) при чрезмерной психофизической нагрузке.

Фармакотерапия нервно-психических расстройств I 783

Аминалон (гамалон)

Гамма-аминобутировая кислота.

Биогенное вещество, содержащееся в ЦНС. Медиатор торможения. Имеет все основные эффекты ноотропов.

Спектр показаний широкий:

1)органические поражения головного мозга;

2)олигофрения;

3)при всех психических заболеваниях в качестве адаптогена. Фармакокинетика не изучена.

Дозировка: от 500 мг до 3 г в сутки. У детей в зависимости от возраста 1-3 г/сут.

Продолжительность приема: 2 нед — 6 мес. Побочные явления:

1)снижение артериального давления, брадикардия;

2)тошнота, рвота;

3)нарушения сна.

Противопоказания: повышенная чувствительность. Передозировка не описана.

Взаимодействия с лекарственными препаратами не описаны.

Ноотропил (пирацетам, луцетаи)

Циклическое производное ГАМК.

Не влияет на биоэлектрическую активность мозга, двигательные и эмо­ циональные реакции, не имеет анальгезирующего и снотворного эффекта.

Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ, максимальная концент­ рация через 30-40 мин. Хорошо проникает через ГЭБ и ПБ. Накаплива­ ется в мозге через 1-4 ч. Т ' / 2 = 4 ч. 90% выводится почками в неизменен­ ном виде. Облегчает синаптическую передачу в неокортикальных струк­ турах, межполушарную передачу, улучшает ассоциативные процессы. Спо­ собствует восстановлению сознания, интеллектуальных функций, памяти, речи.

Показания:

1)олигофрения;

2)церебрастенический синдром разного происхождения;

3)астенодепрессивный, адинамический синдром разного генеза;

4)гипердинамический синдром, ММД;

5)психическая адаптация;

6)осложнения нейролептической терапии;

7)интоксикация антиконвульсантами;

8)для предотвращения «синдрома отмены» при лечении психотропны­ ми средствами;

9)энурез.

Дозировка: суточные дозы для детей 3-7 лет: 800-1000 мг/сут, 7-12 лет — 1,2-2,0 г/сут, 12-16 лет - 1,5-2,8 г/сут.

Курс лечения: 4-6 нед — 2 мес 3 раза в год.

784 • Глава 20

Форма выпуска: капе, по 0,4 г.

Побочные явления: раздражительность, бессонница, тремор, обострение сер­ дечной недостаточности.

Противопоказания: почечная недостаточность, первая половина беремен­ ности.

Взаимодействие с другими препаратами: сочетается с вазотропными и вазоактивными средствами.

Энцефабол (пиридитол)

Ноотроп.

Фармакодинамика:

1) повышает усвоение и метаболизм глюкозы, то есть улучшает обмен­ ные процессы;

2)стабилизирует клеточные мембраны;

3)усиливает кровоток, повышает потребление кислорода, интенсифици­ рует обмен глюкозы в ишемических отделах мозга;

4)на ЭЭГ усиливает альфа-ритм и снижает тета- и дельта-ритмы;

5)способствует повышению умственной работоспособности, улучшает па­ мять и способность к обучению.

Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность = 85%. Максимальная концентрация в крови — через 30-60 мин. Связывается с бел­ ками крови 20-40%. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Т ' / 2 = 25 ч. Не кумулирует. Выводится с мочой. Проникает через ГЭБ, ПБ.

Показания:

1)деменция;

2)энцефалопатия;

3)олигофрения.

Дозировка: по 200 мг 3 раза в сутки, детям — 50-300 мг/сут. Начало эффекта — через 2-4 нед, оптимально — через 6-12 нед.

Форма выпуска: табл. по 100 мг, сироп 5 мл = 100 мг. Побочные явления:

1)нарушения сна, повышенная возбудимость, утомляемость, анорексия, на­ рушения вкусовой чувствительности;

2)диспептические расстройства;

3)кожные высыпания.

Противопоказания:

1)повышенная чувствительность;

2)непереносимость фруктозы (при приеме сиропа);

3)нарушения функции печени или почек;

4)изменения периферической крови;

5)миастения, пузырчатка;

6)повышенная чувствительность к пенициллину.

Лекарственное взаимодействие: усиливает побочные эффекты пеницил­ лина, препаратов золота и сульфасалазина.

Фармакотерапия нервно-психических расстройств • 785

Пикамилон

GABA и никотиновая кислота (g-аминомасляная кислота + никотиновая кислота).

Фармакодинамика:

1)улучшает память, повышает способность к обучению, увеличивает ус­ тойчивость ЦНС к неблагоприятным факторам;

2)анксиолитический и стимулирующий эффект;

3)увеличивает скорость мозгового кровотока;

4)антигипоксическое и антиоксидантное действие.

Фармакокинетика: проникает через ГЭБ, выводится через почки в неиз­ мененном виде.

Показания:

1)постинсультные состояния;

2)энцефалопатия;

5)мозговые травмы;

4)мигрень, глаукома;

5)астенические состояния;

6)депрессии;

7)абстиненция при хроническом алкоголизме. Дозировка: до 150 мг/сут.

Форма выпуска: табл. по 20 мг, 50 мг. Побочные эффекты:

1)аллергические реакции;

2)повышенная чувствительность.

Лекарственное взаимодействие: уменьшает влияние этанола на ЦНС.

Фенибут

Препарат синтезирован в 1963 г. в Ленинграде.

Активирует процессы окисления, имеет антигипоксическое действие, об­ ладает стимулирующим, транквилизирующим, седативным и снотворным эф­ фектами. Близок к «дневным» транквилизаторам, но не имеет их побочных эффектов.

Показания:

1)невротические и неврозоподобные расстройства с тревогой, страхами, напряжением;

2)тики, заикание, гиперкинезы органического генеза;

3)астенические расстройства разного генеза, в том числе процессуального;

4)навязчивости;

5)вегетососудистая дистония;

6)психосоматические расстройства.

Дозировка: детям до 8 лет — 0,5 г/сут, 8-15 лет — 1,0 г/сут. Форма выпуска: табл. по 0,1 г, 0,25 г.

Курс лечения: 4-6 нед. Чем выше доза, тем сильнее седативный эффект. Противопоказаний нет.

тт„/;

Побочные явления — преходящая сонливость.

786 • Глава 20

Пантогам Производное пантотеновой кислоты, с остатком ГАМК.

Повышает устойчивость к гипоксии, обладает выраженным седативным действием, имеет противосудорожный эффект и анальгезирующее действие. Улучшает высшие корковые функции, эмоциональный фон.

Показания:

1) эпилепсия (урежает припадки, нормализует ЭЭГ, стимулирует психи­ ческое развитие);

2)гипердинамический синдром резидуально-органического и другого генеза, психопатоподобный синдром;

3)неглубокие проявления дефекта при шизофрении, при ВТШ с неврозоподобным и психопатоподобным синдромами;

4)ЗПР и олигофрения, органическое поражение головного мозга;

5)коррекция нейролептического экстрапирамидного синдрома, особен­ но хронического;

6)заикание, гиперкинезы.

Дозировка: 0,5-3,0 г/сут на 3-6 приема. Длительность 2-4-6 мес. Побочные явления: аллергические реакции.

Ацефан (аналукс, церутил, клофеноксил, люцидрил) Производное парахлорфенилуксусной кислоты.

Регулирует обменные процессы в центральных и периферических веге­ тативных нейронах. Опосредует свое действие через гипоталамо-гипофизар- ную систему, благодаря чему нормализуется функция эндокринных желез. Положительно влияет на функцию коры головного мозга.

Показания:

1)астенические состояния разной этиологии;

2)синдромы с нарушением сознания;

3)нарушения памяти, снижение умственной работоспособности;

4)токсическое, травматическое повреждение головного мозга;

5)диэнцефальные нарушения;

6)неврологические заболевания.

Дозировка: для дошкольников — 50-100 мг/сут, для школьников — 100— 400 мг/сут в 3-4 приема.

Длительность: 1-3 мес.

Побочные явления: тревога, страх, бессонница, обострение продуктивной симптоматики, усиление эритропоэза

Противопоказания: инфекции нервной системы.

Лекарственное взаимодействие: сочетается с нейролептиками, транквили­ заторами, противосудорожными средствами.

Препараты, обладающие ноотропным действием

Глутаминовая кислота Заменимая аминокислота, используется с 1949 г.

Полностью утилизируется при введении, концентрация в мозге в 80 раз выше, чем в крови.

Фармакотерапия нервно-психических расстройств • 787

Участвует в белковом и углеводном обмене, в дезаминировании аммиака, в синтезе ацетилхолина и ГАМК.

Улучшает психическое развитие — речь, поведение, эмоции. Показания:

1)олигофрения;

2)ДЦП;

3)болезнь Дауна;

4)эпилепсия (малые припадки).

Дозировка: дети 3-4 лет — 0,25 г 3 раза в сутки; 5-6 лет — 0,4 г 3 раза в сутки; детям 7-9 лет — 0,5-1,0 г 3 раза в сутки; детям старше 10 лет — 1,0 г 3 раза в сутки.

Курс лечения: 1-6 — 6-12 мес.

т-г >

Побочные явления:

1)диспептические расстройства;

2)возбуждение;

3)лейкопения.

Противопоказания:

1)болезни печени, почек, ЖКТ;

2)психозы;

3)повышенная возбудимость.

Глицин

Аминоуксусная кислота.

Регулятор обмена веществ, нормализует процессы возбуждения и тормо­ жения в ЦНС, повышает умственную работоспособность.

Показания:

1)здоровым — при психоэмоциональном напряжении;

2)как ноотропное лекарственное средство — при энцефалопатии, умствен­ ной отсталости.

Форма выпуска: табл. по 0,1 г.

Дозировка: 0,1-0,15 г/сут, курсовая — 2,0-2,6 г; длительность: 1430 дней.

Церебролизин

Состоит на 85% из аминокислот, на 15% из пептидов.

Это гидролизат мозгового вещества, состоящий из 18 аминокислот. Обладает стимулирующим влиянием на обменные процессы в ЦНС, бла­

годаря чему улучшается умственная активность и работоспособность. Показания:

1)олигофрения;

2)органические поражения головного мозга в стадии реконвалесценции (ЧМТ);

3)ВСД;

4)эпилепсия (в сочетании с антиконвульсантами).

Дозировка: 15-30 инъекций по 1 мл, 2-3 курса в год. Форма выпуска — амп. по 1 мл.

788 • Глава 20

Схемы назначения детям:

1.15-30 инъекций в/м по 1 мл ежедневно или через день 2-3 раза в год.

2.20 инъекций ежедневно или через день не менее 5 раз в неделю по 1 мл, затем 4 нед перерыв и снова 20 инъекций. Курс повторяется 3 раза в год с перерывами не менее 1 месяца.

Побочных явлений не выявлено. Противопоказания: тяжелые нарушения почек.

Лекарственное взаимодействие: сочетается с любыми лекарствами, кроме парентеральных введений растворов аминокислот.

Семакс

Ноотропное лекарственное средство нового поколения, содержит семь аминокислот, обладает адаптивным и ноотропным эффектами. Не токси­ чен, не вызывает привыкания. Используется в виде капель в нос, всасыва­ ется слизистой оболочкой и через несколько минут поступает в головной мозг. В организме быстро расщепляется на аминокислоты, выводится поч­ ками.

Терапевтические эффекты: усиливает избирательное внимание, улучша­ ет запоминание, снимает нервно-психическое утомление, ускоряет восстанов­ ление умственной работоспособности, улучшает адаптацию мозга к гипоксии и ишемии, к наркозу и другим повреждающим воздействиям. Улучшает по­ казатели интеллекта и памяти у здоровых людей, занятых на работах, тре­ бующих высокой сосредоточенности. Улучшает мозговые функции у паци­ ентов, перенесших инсульт, при болезни Паркинсона, хорее Геттингтона. Механизм действия основан на изменении клеточного метаболизма лимбической системы.

Способы применения: выпускается во флаконах по 3 мл и применяется интраназально.

Водной капле раствора содержится 0, 05 мг активного вещества. Дей­ ствие препарата начинается через 40-60 мин и продолжается 24-48 ч при однократном применении.

Вкачестве стимулятора умственной активности используется 0,2 мг (по 2 капли в каждую ноздрю) 1 раз в сутки. При астеноневротической сим­ птоматике на фоне резидуально-органического поражения головного моз­ га — 2,5-5 мг в сутки в течение 5-10 дней. При ишемическом мозговом инсульте — 2 капли 3 раза в день в каждую ноздрю в течение 4 нед, 2 курса

синтервалами 14 дней под наблюдением врача. При лечении мигрени и

невралгии тройничного нерва — 2,5-5 мг 3-5 раз в день в течение 1- 2 нед.

Противопоказания: острые психотические состояния; расстройства, сопро­ вождающиеся тревогой; заболевания эндокринной системы; беременность, лак­ тация.

Не имеет гормональной активности, нет побочных эффектов, не влияет на иммунную систему, не обладает аллергическими и иммуннотоксическими эф­ фектами.

Фармакотерапия нервно-психических расстройств • 789

Глиатин

Препарат является донором ацетилхолина, а также предшественником фосфолипидов мембран нейронов. Играет значительную роль в анаболичес­ ких процессах мозга. Высокоэффективен при острых патологических состо­ яниях нервной системы, сопровождающихся нарушением сознания и угро­ зой повреждения мозгового вещества, эффективность выражается в пробуж­ дающем и церебропротекторном действиях.

Показания к применению:

1) острый период черепно-мозговой травмы с преимущественно стволо­ вым уровнем поражения (нарушения сознания, кома);

2)дегенеративные или инволютивные психоорганические синдромы, по­ следствия нарушений мозгового кровообращения со снижением памяти, спу­ танностью сознания, дезориентировкой, снижением мотивации;

3)изменение эмоционального состояния и поведения: эмоциональная не­ устойчивость, раздражительность, отсутствие интереса;

4)минимальная мозговая дисфункция (ММД) у детей.

Препарат хорошо переносится, не дает побочных эффектов.

Форма выпуска: ампулы по 4 мл, содержащие по 1000 мг вещества для в/в и в/м введения, капсулы по 400 мг.

Детям назначается по 400 мг 2 раза в день в течение 2 мес; при травмах мозга в течение первых 7 дней по 1,0 г в сутки. Возможное появление тош­ ноты при приеме снимается уменьшением дозы.

Циннаризин (стугерон, гламил)

Уменьшает вязкость крови, улучшает мозговой кровоток, тормозит при­ ток кальция в клетку. Обладает сосудорасширяющим, антигистаминным, про­ тивоаллергическим действием.

Показания:

1)последствия органических поражений головного мозга;

2)нарушения мозгового кровотока;

3)мигрень;

4)ВСД;

5)нарушения памяти.

Побочные явления:

1)сонливость;

2)сухость во рту;

3)тошнота.

. Дозировка: детям старше 10 лет — 25 мг 3 раза в сутки. Противопоказаний нет.

Флунаризин

Производное циннаризина. Является блокатором кальция. Показания:

1)судорожные состояния (вместе с противосудорожными препаратами);

2)мигрень у детей.

790 • Глава 20

Дозировка: для детей старше 2 лет — 10-25 мг/сут. Побочные явления:

1)увеличение массы тела;

2)нарушения менструального цикла;

3)депрессия.

Фезам

Комбинированный препарат, состоящий из 400 мг пирацетама и 25 мг циннаризина в капсулах. Обладает более сильным, нежели эти препараты в от­ дельности, антигипоксическим действием. Является хорошим адаптогеном. В комбинации с антидепрессантами и нейролептиками позволяет снизить до­ зировку последних и уменьшить явления нейролепсии.

Описание препаратов, имеющих ноотропное действие из-за сосудорасши­ ряющего эффекта (трентал, винпоцетин, сермион, актовегин и др.) — см. в со­ ответствующих справочниках лекарственных препаратов.

Нормотимики

Лития карбонат

Фармакокинетика: плохо растворим в воде, но хорошо всасывается в ЖКТ за 6-8 ч. В крови обнаруживается внеклеточно. В норме: 0,02-0,03 ммоль/л. Терапевтический уровень при лечении острой мании: 1,0-1,5 мэкв/л, при длительном лечении: 0,6-1,2 мэкв/л.

Максимальный уровень — через 0,5-4 ч. С белками крови не связыва­ ется. Равномерно распределяется в тканях организма. Почки реабсорбируют выделяющийся литий. Проникает через ГЭБ. Выделяется в основном поч­ ками, около половины — в первые 6-24 ч, затем выделение замедляется. Мо­ жет кумулироваться при курсовом лечении (для его выделения требуется употреблять поваренную соль).

Т ' / 2 зависит от времени приема, сокращается при гемодиализе. Препа­ рат способствует рассасыванию уратов.

Психотропный эффект: ускоряет распад биогенных аминов. Вытесняет ионы натрия из клеток. Снижает интенсивность клеточного дыхания нейро­ нов (особенно эмоциогенных структур). Снижает эмоциональное напряже­ ние, происходит снижение двигательного и речевого возбуждения, нормали­ зуется сон. Затем редуцируется идеаторное возбуждение.

Показания:

1)МДП;

2)шизофрения с аффективными расстройствами;

3)хронический алкоголизм;

4)профилактика фаз;

5)депрессия, дисфория при эпилепсии.