Ситуационная задача № 18

В условиях фармацевтического производства для получения сока используют листья подорожника большого свежие.

• Какую технологическую схему можно предложить, чтобы полученное лекарственное средство отвечало всем требованиям нормативной документации? Какие основные технологические стадии используют при получении соков?

• Какой еще вид подорожника, кроме подорожника большого, используют при получении данной лекарственной формы и каким образом необходимо организовать производство, чтобы получить качественное лекарственное средство?

Обоснуйте технологическое различие при получении сока из свежих листьев подорожника и лекарственных средств (Плантаглюцид) из высушенного сырья

Целесообразно использовать препараты из свежих растений, т.к. они обладают большей активностью, чем соответствующие препараты из высушенного сырья. В процессе сушки и хранения сырья в ряде случаев происходят качественные и количественные изменения в составе действующих веществ. Следует отметить недостатки препаратов из свежих растений:

1 Трудность переработки больших объемов сырья, его хранения и транспортировки.

2 Отдаленность фармзаводов от места заготовки сырья.

Выделяют две группы препаратов из свежих растений:

1. Соки.

2. Извлечения.

Соки свежих растений могут быть натуральными и сгущенными.

Технологическая схема получения сока:

1 сбор свежего растительного сырья

2.измельчение

3.прессование

4. стабилизация

5. очистка

6.стандартизация

7. УМО

Для получения сока надо использовать только свежесобранное сырье, т.к. при хранении БАВ быстро разлагаются ферментами, содержащимися в растениях. Свежесобранное растительное сырье измельчают и полученную кашицу прессуют под высоким давлением на гидравлических прессах. К отжатому соку немедленно добавляют этанол, для консервации, обычно на 85 частей сока 15 частей 95% этанола. Для некоторых препаратов его количество увеличивают до 20-40 частей. В качестве стабилизаторов используют хлорбутанолгидрат или натрия метабисульфит.

Очистка сока в зависимости от стойкости БАВ: 1 .сок отстаивают при t не выше 8°, затем фильтруют

2. соки, богатые слизистыми веществами, белками, пектинами, ферментами быстро нагревают до t 80, выдерживают 30 минут и быстро охлаждают проточной водой. При этом происходит инактивация ферментов и свертывание белковых веществ. Денатурированию последних способствует добавление спирта. Выпавший хлопьевидный осадок отделяют центрифугированием. Стандартизируют по содержанию действующих веществ и содержанию этанола.

Сок подорожника (Succus Plantaginis) - это смесь равных объемов сока листьев подорожника большого и свежей надземной части подорожника блошного. Применяется при гастритах и хронических колитах.

Плантаглюцид (Plantaglucid) - суммарный препарат водного экстракта подорожника большого. Содержит сумму БАВ, гликозид аукубин, горькие вещества, полисахариды, ферменты, соли калия, лимонная кислота, глюкоза, фруктоза, галактоза, сапонины, слизистые вещества., большинство БАВ растворено в воде. Водные настои и экстракты обладают способностью регулировать секрецию желез желудка и назначаться как при пониженной. Так и при повышенной секреции желудочного сока.

Получить водный экстракт подорожника большого можно по следующей технологической схеме:

1. подготовка сырья и экстрагента. Сырье измельчается по общей схеме, согласно ФСП на траворезках в качестве экстрагента использовать воду, т.к. БАВ подорожника большого хорошо растворимы в воде, добавив при этом 0,5% хлороформа в количестве 0,5% как консервант.

2. Извлечение рационально получить методом мацерации (дробной мацерацией, бисмацерацией), т.к. извлечение БАВ основано на законе диффузии. При этом в связи с тем, что экстрагент расходуется в 2 приема, эффект экстрагирования повышается. Бисмацерацию проводят так: сухое измельченное сырье помещается в мацератор, где его заливают 4-6 кратным количеством экстрагента. Оставляют на 6-12 часов при периодическом помешивании, после чего вытяжку сливают, остаток слегка отжимают, жидкости объединяют. Остаток после отжатия вновь заливают 3-4 кратным количеством экстрагента, оставляют на 4-6 часов, после чего вытяжку сливают, остаток окончательно отжимают и все слитые жидкости объединяют. Количество экстрагента не нормируется. Процесс идет до полного истощения сырья.

3. Очистка извлечения проводится путем отстаивания с последующей фильтрацией.

4. Получение сухого экстракта рационально провести в вакуум-сушилке в псевдоожиженном слое, где сумма действующих веществ не подвергается воздействию высоких температур и сохраняется комплексные связи как в растении, полученный порошкообразный экстракт стандартизуют по содержанию действующих веществ и превращают в вакууме и в виде препарата «Плантаглюцид» используют в медицине.

5. УМО

В аптеку поступил рецепт для изготовления порошков по прописи:

Возьми: Теобромина 0,25

Папаверина гидрохлорида 0,03

Барбамила 0,075

Смешай, чтобы получился порошок.

Дай такие дозы числом 20.

Обозначь: по 1 порошку 2 раза в день.

• Проведите фармацевтическую экспертизу данной прописи, сделайте расчеты количеств лекарственных веществ.

• Обоснуйте оптимальный вариант технологии изготовления. Составьте паспорт письменного контроля.

Выписана ТЛФ - порошок для внутреннего применения распределительным способом. Бланк 148-1/у-88 (барбамил - вещество списка II ФЗ) действителен 10 дней, в аптеке хранится 3 года. Теобромин, Папаверин гидрохлорид – вещества с ограничением дозировок. Барбамил – психотропное в-во.

Проверка доз: Теобромин Папаверин гидрохлорид Барбамил

ЛРД = 0,25 ВРД = 1,0 ЛРД = 0,03 ВРД = 0,2 ЛРД = 0,075 ВРД = 0,3

ЛСД = 0,5 ВСД = 3,0 ЛСД = 0,06 ВСД = 0,6 ЛСД = 0,15 ВСД = 0,6

Лрд и Лсд не превышают Врд и Всд, значит, лекарственную форму готовить можно. Первым в ступку надо поместить теобромин, т.к. его выписано больше. Но теобромин - вещество еще и легкое, поэтому им, сначала надо затереть поры ступки, а затем отсыпать на капсулу. Барбамил отвешивает провизор-технолог, оформив акт приемки-передачи с указанием вещества, его дозы цифрами и прописью, дату, кто отвесил и кто получил. Капсулы вощаные, т.к. вещества гигроскопичные. Основная этикетка «Внутреннее» с зеленым сигнальным цветом, дополнительная «Хранить в прохладном и защищенном от света месте». Срок годности 10 суток.

Рабочая пропись

Теобромина 5,0

Папаверина г/хл 0,6

Барбамила 1,5

Масса =7,1

Масса 1 порошка = 0,355 Приготовление.

Подготовила рабочее место, ступку, весы, капсулы, пакет, этикетки и т.д. На ручных весах, протертых спито-эфирной смесью, отвесила 5,0 теобромина, частью затерла поры ступки и затем отсыпала на вощаную капсулу. Затем отвесила 0,6 папаверина г/хл, поместила в ступку. Получила у провизора-технолога 1,5 барбамила, поместила в ступку. Все смешала, затем частями добавила теобромин, смешала до однородности. Проверила на однородность, развесила по 0,35 на 20 доз. Завернула в вощаные капсулы, сложила в пакет, закрыла, оформила этикетками. По памяти заполнила ППК.