ДЛЯ ГОСОВ / Биотех-ГАК-12 / 7.6. аб-активность

7. 6. Как можно оценить антибиотическую активность ЛС, поступивших на контроль с целью проверки их концентрации?

Специфичность антибиотиков характеризуется:

высокой биологической активностью в отношении чувствительных к ним организмов, т.е. способностью проявлять эффект даже в очень низких концентрациях;

избирательностью действия, т.е. способностью конкретного антибиотика проявлять свое действие лишь в отношении определенных организмов или групп организмов, не оказывая заметного эффекта на другие формы живых существ.

Стандартизация антибиотиков

За единицу антибиотической активности при­нимают минимальное количество антибиотика, способное подавить развитие или задержать рост стандартного штамма тест-микроба в определенном объе­ме питательной среды. Величину биологической активности антибиотиков вы­ражают обычно в условных единицах дозы (ЕД), содержащихся в 1 мл раствора (ЕД/мл) или в 1 мг препарата (ЕД/мг). Например, за единицу антибиотичес­кой активности пенициллина принято считать минимальное количество пре­парата, способное задерживать рост золотистого стафилококка стандартного штамма 209 в 50 мл питательного бульона. Для стрептомицина за единицу активности принято считать минимальное количество антибиотика, задержи­вающее рост Е. coli в 1 мл питательного бульона.

После того как многие антибиотики были получены в чистом виде, для некоторых из них стали выражать биологическую активность в массовых еди­ницах. Например, установлено, что 1 мг чистого основания стрептомицина эквивалентен 1000 ЕД. Следовательно, 1 ЕД активности стрептомицина экви­валентна 1 мкг чистого основания этого антибиотика. Поэтому в настоящее время в большинстве случаев количество стрептомицина выражают в мкг/мг или мкг/мл. Чем ближе число мкг/мг в препаратах стрептомицина к 1000, тем, следовательно, чище препарат.

Понятно, что единица биологической активности антибиотика не всегда совпадает с 1 мкг. Например, для бензилпенициллина 1 ЕД эквивалентна при­мерно 0,6 мкг, так как 1 мг антибиотика содержит 1667 ЕД.

Угнетение роста микроорганизмов антибиотиками может осуществляться только при наличии трех условий:

1) биологически важная для жизнедеятельности бактерий система должна реагировать на воздействие низких концентрацией препарата через определенную точку приложения;

2) препараты должны обладать способностью проникать в бактериальную клетку и воздействовать на точку приложения;

3) препарат не должен инактивироваться раньше, чем вступит во взаимодействие с биологически активной системой бактерии.