Vtorye_voprosy по фарм экзамену

Антациды - нейтрализуют желу дочную кислоту и редуцируют активность пепсина, редуциру ют боль, связанную с язвами и могут способствовать заживлению.

Примеры:

Углекислый натрий,

Углекислый кальций,

Гидроокись магния,

Гидрат о киси алюминия,

Комбинированные препараты [алмагель, гастал, гидротальцит, гефал],

Комбинируют гидроокись магния (вызывает понос) и гидрат окиси алюминия (вызывает запор), ч тобы достигну ть баланса между неблагоприятными эффектами средств на кишечник.

Язвозаживляющие средства

1) Н2— гистаминоблокаторы (6 поколений)

1.циметидин (гисто дил, тагамет, беламет, нейтронорм )

2.ранитидин (ранисан, ринтид, зантак)

3.фамотидин (ульфамид, гастросидин, квамател)

4.низатидин (низатин)

5.роксатидин (роксатин)

6.мифентидин

Оказывают антисекреторное действие, но I поколение (циметидин) о тличается широкими побочными реакциями , поэтому в детской практике обычно применяются препараты 2– 3 поко лений.

Механизм действия.

Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов - произво дные гистамина. Гистаминовые H2-рецепторы связаны с аденилатциклазой.

При возбуждении гистамином Н2-рецепторов происхо дит повышение содержания вну триклеточного цАМФ. В париетальных клетках слизистой оболочки желудка повышается секреторная активность.

Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов являются конкурентными антагонистами гистамина и значительно уменьшают вызванную различными раздражителями секрецию хлористово дородной кисло ты.

Снижается и базальная секреция хлористово дородной кисло ты.

В меньшей степени угнетается вызванная секреция пепсино гена и, возможно, вну треннего фактора Касла.

Объем желудочного сока уменьшается.

2) Селективные М1-холиноблокаторы

Селективные М 1 — хо лино литики: гастроцепин, пирензепин, оксифинциклимин, пифами н и др. ,

Угнетаю т базальную и вызванную специфическими раздражителями секрецию хлористово дородной кисло ты и пепсиногена.

Вызывает также снижение высвобождения гастрина в о твет на пищевое раздражение.

Вопределенной степени повышает устойчивость клеток слизистой оболочки желудка к повреждению .

3) Блокаторы протонного насоса омепразол, пантопразол, лансопразол.

Вкислой среде канальцев париетальных клеток он превращается в активный метаболит сульфенамид, ко торый необратимо ингибирует мембранную Н+, К+ -АТФазу, эффективно по давляет базальную и вызванную любым раздражителем секр ецию хлористоводородной кисло ты.

Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсино гена. У омепразола обнаружена гастропротекторная активность.

Продукцию внутреннего фактора Касла не изменяет.

4) Блокаторы гастриновых рецепторов Проглумид - антагонист гастриновых рецепторов, уменьшает секрецию с оляной кислоты и повышает резистентность слизистой оболочки желудка

Гастропротекторы

1. Висмута трикалия дицитрат.

Оказывает гастропротекторное действие. В кислой среде желудочно -кишечного тракта образует на повер хности язв и эрозий защитную пленку, обладает противомикробной активностью в отношении Helicobacter pylori

2. Сукралфат

Вступая во взаимодействие с белками некротизированной ткани язвы, формирует защитный слой

3. Аналоги простагландинов Мизопростол. Обладает антисекреторной активностью.

Угнетает базальную, стимулированную и ночную секрецию желудочного сока и соляной кислоты, усиливает образование бикарбоната и слизи, улучшает кровото к и проявляет цитопротективное действие.

Уменьшает базальную продукцию пепсина .

Повышает устойчивость слизистой оболочки желудка и предупреждает развитие эрозивно -язвенных поражений, способствует заживлению пептических язв

4. Карбеноксолон (Carbenoxolone)

Фармакологическое действие - минералокортикоидное, глюкокортикоидное, противовоспалительное.

Уменьшает скорость эксфолиации мукоцитов, увеличивает образование муцина и бикарбонатов (нейтрализуют H+) и повышает вязкость слизи.

Стимулирует кровоснабжение слизистой желу дка, подавляет высвобождение гидролаз.

Препараты д ля эрад икации Helicobacter pylori

31

омепразол, висмута трикалия дицитрат, ранитидин висмута цитрат, метронидазол, кларитромицин, амоксициллин и некоторые другие антибиотики.

Репаранты

солкосерил, гастрофарм, облепиховое масло, анаболические стероиды, препараты витаминов А, U .

Другие язвозаживляющие средства

Даларгин - противоязвенное, гипо тензивное.

Оказывает гипо тензивное и антисекреторное (подавление желу дочной секреции) действие.

Способствует активации репаративных процессов и ускорению заживления дефектов слизистой оболочки Ж КТ. При приеме внутрь разрушается кислым содержимым желу дка, поэтому вводится то лько парентерально.

47) Стимуляторы моторики ЖКТ. Антиспастические и антидиарейные средства

1. Холиноблокаторы (Гиосцин бутилбромид, пропантелин бромид и другие атропиноподобные препараты)

Гиосцина бутилбромид

Механизм:

Селективная блокада м-хо линергических рецепторов. Фармакологические эффекты :

спазмолитическое действие

противорвотное действие

антидиарейное действие

2. Спазмолитики миотропного действия (дротаверин, папаверина гидрохлорид, мебеверин, пинаверия бромид)

Дротаверин (Drotaverine)

Механизм действия :

Снижает поступление ионизированного активного Са + в гладкомышечные кле тки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ.

Фармакологические эффекты :

спазмолитическое действие выраженное

длительное миотропное действие

сосудорасширяющее и гипо тензивное действие

практически не влияет на вегетативную нервную систему и не проникает в ЦНС

Папаверин (Papaverine)

Механизм действия:

ингибирует фосфодиэстеразу накопление в клетке циклического 3',5' -АМФ понижение уровня Ca Фармакологическое действие:

Снижает тонус, расслаб ляет гладкие мышцы вну тренних органов (Ж КТ, возду хоносные пу ти, мочеполовая система) и сосудов

Мебеверин (Mebeverine)

Механизм действия :

Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует уровень цАМФ и снижая уровень внутриклеточного Са+. Фармакологические эффекты :

Миотропное спазмолитическое действие (непосредственно расслаб ляет гладкую мускулатуру, преимущественно Ж КТ )

Пинаверия бромид (Pinaverium bromide)

Механизм действия :

селективная блокада кальциевых каналов в ГМК Ж КТ (в основном кишечника и желчевыво дящих путей). Фармакологическое действие: миотропное спазмолитическое.

Пиридостигмина бромид (Pyridostigmine bromide)

Механизм действия :

обратимый ингибитор ацетилхо линэстеразы. Фармакологические эффекты :

улучшает нейромышечную передачу

усиливает моторику Ж КТ

Неостигмина метилсульфат (Neostigmine methylsulfate)

Механизм действия:

связывается с анионным и эстеразным центрами молекулы ацетилхо линэстеразы, обратимо экранирует их от ацетилхо лина

в результате останавливается энзиматический гидролиз

он накапливается, и усиливается хо линергическая передача

Антидиарейные средства

1. Агонисты опиатных рецепторов – лоперамид*, кодеина фосфат.

Лоперамид (Loperamide)

Механизм действия :

взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхо лина и ПГ.

Фармакологические эффекты :

Антидиарейное действие:

 замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного со держимого

32

повышает тонус анального сфинктера,

способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации

Кодеин (Codeine) - природный нарко тический анальгетик из группы агонистов опиатных рецепторов. Механизм действия :

а) обезболивающая активность:

возбуждение опиатных рецепторов в различных о тделах ЦНС и периферических тканях стимуляция антиноцицептивной системы и изменение эмоционального восприятия боли б) центральный противокашлевый эффект:

подавление кашлево го центра на уровне "моста"

в) активация опиатных рецепторов в кишечнике расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров Фармакологические эффекты :

анальгезирующее (наркотическое) действие противокашлевое действие антидиарейное действие 2. Адсорбирующие средства (уголь активированный, ионообменные смолы (колестирамин), диосмектит (смекта))

Механизм действия:

а) способны адсорбировать соединения из раствора, предположительно связывая потенциальные кишечные токсины б) могут нарушать всасывание других ЛС

3. Вяжущие средства (кора дуба, плоды черники, трава зверобоя, цветки ромашки, лист шалфея и др.)

48) Лекарственные средства, регулирующие функцию поджелуд очной железы Стимуляторы секреции (кислота хлористоводородная разведенная)

Средства заместительной терапии (панкреатин*, панзи норм, фестал)

Панкреатин (Pancreatin)

Содержит э кскреторные панкреатические ферменты: липазу, альфа-амилазу, трипсин, химотрипсин. Фармакологическое действие:

Восполняет дефицит ферментов поджелудочной железы:

Механизм действия:

Трипсин в вер хнем участке тонкого кишечника ингибирует стимулированную секрецию поджелудочной железы, обусловливая обезболивающий эффект панкреатина способствует расщеплению белков (до аминокисло т), жиров (до глицерина и жирных кисло т) и крахмала (до декстринов и моносахаров) нормализует процессы пищеварения

Средства, угнетающие секрецию

М-холиноблокаторы, антацидные средства.

Ингибиторы протеолиза (а протинин*, овомин)

Апротинин (Aprotinin)

Фармакологическое действие:

Анти фибринолитическое, гемостатическое, антипротеолитическое

Механизм действия:

Ингибирует протеолитические ферменты (трипсин, химотрипсин, калликреин, плазмин и др.) в крови и тканях

Ингибируя плазмин, понижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагу лопатиях

Блокада калликреин-кининовой системы (позволяет испо льзовать апротинин для профилактики и лечения

различных форм шока, при ангионевротическом отеке)

Диагностические средства - секретин, холецистокинин.

49) Рвотные и противорвотные средства

Рвотный рефлекс - скоординированный рефлекс , управляемый двусторонним рвотным центром , расположенном на дне IV желу дочка.

Фармакологическое вмешательство реализуется пу тѐм ингибирования афферентной импульсации или депрессии рвотного центра.

Рвотный центр получает импульсы из неско льких источников:

a)специальная хеморецепторная зона, по лучившая название пусковой зоны (t rigger zone) (CTZ)

b)вестибулярный аппарат

c)периферические афферентные пути от глотки, желу дочно-кишечного тракта и половых органов

d)психический вхо д о т центральной нервной системы

Серотониновые (5-HT3) - рецепторы, которые являются преобладающими медиаторами рефлекса, присутствует в рвотном центре, CTZ, и в периферии.

Рвотные средства - апоморфин, сульфат цинка, сироп ипекакуаны, гипертонический раствор хлорида натрия (15 %).

Ипекакуана

Смесь алкалоидов, включающая эмитин и цефаэлин, по лученная из растения ипекакуаны. Механизм действия :

Показание :

для устранения непоглощенных токсинов из желудка;

менее эффективна, если токсины прошли через пилорус.

33

Апоморфин

Агонист допамина, ко торый непосредственно стимулирует t rigger zone.

Намного более токсичен, чем ипекуана (может вызвать угнетение ЦНС и дыхания).

Противорвотные средства

Антагонисты серотониновых S3 - рецепторов – онда нсетрон, гранисетрон.

Ондансетрон

Механизм действия:

а) блокада 5-HT3-рецепторов предупреждение возникновения рвотно го рефлекса

б) угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, б локируя 5 -HT3-рецепторы дна IV желудочка (area postrema) Показания:

Профилактика тошно ты и рвоты при проведении противоопухо левой химио - или лучевой терапии профилактика и леч ение

тошноты и рво ты в послеоперационном периоде

Гранисетрон [Kytril]

имеет большее сродство для 5-HT 3 -рецепторам чем ондансетрон, дольше действует и является более мощным.

Самый частый неблагоприятный эффект гранисетрона - головная боль.

Блокаторы дофаминовых D 2 - рецепторов – метоклопрамид, домперидон, диметпрамид, тиэтилперазин.

Диметпрамид

Фармакологические эффекты :

Блокада дофаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рво тного центра

Стимуляция кровоснабжения и моторики органов Ж КТ

Показания:

предупреждение и купирование тошно ты и рвоты, в т.ч. в послеоперационном периоде, при лучевой и химиотерапии онкологических больных, при заболеваниях Ж КТ.

Противопоказания: гиперчувствительность. Побочные действия:

аллергические реакции

умеренное понижение АД и сонливость (при использовании больших доз)

Тиэтилперазин [Thiethylperazine]

Фармакологические эффекты :

угнетает рво тный центр,

блокирует триггерную зону в продо лговатом мозге

адренолитическое действие

м-холиноблокирующее действие

связывает дофаминовые рецепторы в нигростриарных пу тях, но, в о тличие от нейролептиков, не имеет антипсихотических, антигистаминных и каталептогенных свойств

Показания:

тошнота и рво та (при лучевой и химиотерапии злокачественных новообразований, послеоперационный период).

Средства борьбы с синдромом укачивания – гиосцин гидробромид (скополамин), табл. «Аэрон».

50) Гепатотропные средства Желчегонные средства

Холесекретики (холеретики)

Механизм действия холеретиков :

определяется рефлексами со слизистой оболочки кишечника (особенно при применении препаратов, содержащих желч ь, желчные кисло ты, эфирные масла), а также их влиянием на э кзосекрецию печени.

Фармакологические эффекты :

увеличивают ко личество секретируемой желчи и содержание в ней холатов

повышают осмотический градиент между желчью и кровью, ч то усиливает фильтрацию в желчные капилляры воды и электролитов

ускоряют ток желчи по желчным путям

снижают возможность выпадения в осадок холестерина, то есть предупреждают образование желчных камней

усиливают переваривающую и двигательную активность тонко го кишечника

Холекинетики (хологога)

Препараты, способствующие выделению желчи (Cholagoga, или Ch olekinetica), могут действовать, либо стимулируя сокращения желчного пузыря (хо лекинетики), либо понижая тонус его, желчных путей и сфинктера Одди (холеспазмолитики).

По первому варианту реализуется эффект магния су льфата, берберина и некоторых других препаратов.

По второму - различных спазмолитических средств (папаверин, но -шпа, олиметин и др.), хо линолитиков, нитратов, эуфиллина и др.

Холецистокинин (панкреозимин)

Гормон двенадцатиперстной кишки, получаемый из слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки свиней или синтетически.

Фармакологические эффекты :

Вызывает сокращение желчного пузыря,

стимулирует секрецию поджелу дочной железы ,

34

 угнетает высвобождение хлористоводородной кисло ты желудка Показание : с диагностической целью для суждения о сократительных свойствах и содержимом желчного пузыря.

Магния сульфат

Вво дят через зонд в двенадцатиперстную кишку Он вызывает рефлекторное сокращение желчного пузыря и расслаб ление сфинктера Одди.

Спазмолитики - дротаверин, папаверина гидрохлорид, М-холиноблокаторы. Гепатопротекторы – бетаин, метионин, эссенциале, силибинин (легалон), силибор.

Гепатопротекторы - большая группа разных по своей природе лекарственных препаратов, восстанавливающих структуру печени, обмен веществ, образование и выведение желчи и в итоге у лучшающих еѐ многообразные функции.

Не обладают противовирусным действием и в этом плане не оказывают влияния на активность инфекционного процесса. Показания к применению:

лечение ВГ терапия острых токсических гепатитов

лекарственные поражения печени воспаление желчного пузыря и желчных пу тей жировая дистрофия печени,

наблюдаемый при многих заболеваниях цирроз печени

восстанавливает клеточную структуру печени и тормозит формирование соединительной ткани в ней

Холелитолитические средства - урсодеоксихоловая кислота, хенодеоксихоловая кислота.

Нерастворимый в во де холестерол растворяется в желчи лишь при участии желчных кисло т и лецитина , которые вместе с хо лестеролом образуют смешанные мицеллы.

Когда хо лестерол секретируется в желчь в чрезмерных по о тношению к лецитину и желчным кисло там количествах, его кристаллы осаждаются и могут образовывать хо лестериновые желчные камни.

У пациентов с такими камнями, возможно, нарушена секреция желчных солей или усилена секреция хо лестерола , или оба этих нарушения сочетаются.

Холелитолитические средства – препараты, используемые для расстворения желчных камней.

51) Слабительные и ветрогонные средства А. Слабительные средства:

Препараты, вызывающие химическое разд ражение рецепторов слизистой кишечника

Группа антрахинонов – препараты сенны (сенназиды А и Б), ревеня, кора крушины, кафиол, регулакс.

Крушина, сена и алоэ

Содержат эмодиновые алкалоиды, которые высвобождаются после всасывания из кишечника и экскретируются в толстый кишечник, где стимулируют перистальтику.

Начало их действия задерживается на 6-8 часов.

Считается, ч то хроническая стимуляция толстого кишечника ведет к его хроническому растяжению и закрепляет

необхо димость в слабительных.

Сеннозиды А и B

Механизм действия:

1) увеличение концентрации ПГE2 в стенке кишечника торможение абсорбции ионов натрия, во ды, D-ксилозиба; стимуляция секреции натрия и во ды в просвет кишечника 2) продукты, образующиеся из сеннозидов по д действием ферментативных систем нормальной микрофлоры кишечника,

оказывают непосредственное влияние на рецепторный аппарат слизистой оболочки ободочной кишки усиление перистальтики

Другие препараты – бисакодил, масло касторовое, фенолфталеин. Фенолфталеин, бисакодил

Близкие по структкре, они являются мощными стимуляторами толстого кишечника . Их действие может быть пролонгировано из-за энтеропеченочной циркуляции. Механизм действия :

1)раздражение рецепторов слизистой

2)повышение продукции слизи в толстом кишечнике

3)ускорение и усиление перистальтики то лстого кишечника Фармакологические эффекты :

слабительное, ветрогонное действие

Касторовое масло

Гидролизуется в вер хних о тделах тонкого кишечника до рицинолевой кислоты – местного ирританта , повышающего кишечную перистальтику.

Начало его действия быстрое и про должается, пока соединение не выво дится через толстый кишечник.

Препараты, вызывающие механическое разд ражение рецепторов слизистой кишечника

Препараты с осмотическими свойствами

Магния сульфат, Натрия сульфат, лактулоза.

Препараты, увеличива ющие о бъем содер жимого кишечника

Метилцеллюлоза, агар.

35

Средства, смягчающие каловые массы

жидкий парафин, масло вазелиновое.

Б. Ветрогонные средства

Фитопрепараты

плоды фенхеля, укропа, тми на

Синтетические препараты

симетикон, диметикон, алверин + симетико н

Механизм действия (общий для ве трогонных):

Понижают повер хностное натяжение , что способствует снижению образования пузырьков газа .

52) Средства, влияющие на тонус и сократительную активность миоме трия

В миометрии нахо дятся М-ХР, α- и β2-АР (Советую нарисовать кар тинку с рецепторами). Стимуляция М-ХР, α-АР о казывает стимулирующий эффект, а β 2-АР – у гнетающий.

Кроме того, существенное стимулирующее влияние оказвают женские по ловые гормоны эстрогены, гормон задней до ли гипофиза - окситоцин, ПГ.

Существуют эндогенные в -ва влияющие на активность миометрия – простациклин.

Средства, влияющие преимущественно на сократитеную активность миометрия :

Усиливающие сократительную активность:

Гормоны и препараты задней доли гипофиза (Окситоцин, питуитрин)

Использую т для стимуляции родов, способствует секреции молока

Препараты простогландинов (Динопрост, динопростон)

Используют для искусственных абортов и ро доускорения

Расслабляют шейку матки

Не вызывают желту ху новорожденных

Не задерживают в организме во ду

Ослабляющие сократительную активность (токолитические средства)

Применяют для задержки преждевременно наступающих родов

В-ва, стимулирующие преимущественно β2-АР (фенотерол, сальбутамол) Ср-ва для наркоза (натрия оксибутират)

Разные средства (магния сульфат)

Средства повышающие преимущественно тонус миометрия

Для остановки маточных кровотечений

Препараты растительного происхождения

Алкалоиды, препараты спорыньи – эргометрина малеат Экстракт спорыньи густой, эрготамина гидро тартрат, эрготал

Дигидроэрготамин.

Синтетические средства (котарнина хлорид)

53) Препараты гормонов гипоталам уса и гипофиза А. Гормоны гипоталамуса и их синтетические аналоги:

Тиролиберин - протирелин Соматолиберин - серморелин; Гонадолиберин - бусерелин, гозерелин Кортиколиберин - протирелин* Соматостатин - октреотид Дофамин

Б. Гормоны перед ней доли гипофиза, их синтетические аналоги и антагонисты:

a)гормон роста – соматропин; антагонист рецепторов гормона роста – пегвисомант;

b)кортико тропины – тетракозактид*;

c)гонадотропины – урофоллитропин*, фолитропин альфа и бета (с фолликуло стимул. активн.);

d)хорионический гонадотропин*, хориогонадо тропин альфа, лютропин альфа (с лютениз. активн.); менотропины*(ФСГ и ЛГ в соотношении 1:1).

e)тиреотропный гормон – тиротропин альфа;

f)ингибитор секреции пролактина – бромокриптин;

g)ингибитор выделения гонадотропных гормонов – даназол.

В. Препараты гормонов задней д оли гипофиза и их синтетические аналоги :

окситоцин*, тер липрессин*(агонист преимущественно V1 - рецепторов вазопрессина), десмопрессин * (агонист преимущественно V2 - рецепторов вазопрессина).

54) Препараты тиреоидных гормонов. Антитиреоидные средства. А. Препараты тиреоидных гормонов:

левотироксин натрия* (Т4),

лиотиронин* (трийо дтиронина гидро хлорид, Т3)

Гормоны фолликулов щитовидной же лезы образуются пу тем йодирования тирозиновых остатков тироглобулина.

36

Фармакодинамика:

Йодид (I) путем активного транспорта проникает из плазмы крови в эпителиальные клетки, образующие фолликул. Под влиянием тиропероксидазы эпителиальных клето к йодид превращается в более активный атома рный йод, который присоединяется к тирозиновым остаткам тироглобулина.

При йодировании тирозина образуются Т3 и Т4.

Путем эндоцитоза эпителиальные клетки поглощают тироглобулин.

Отщепление Т3 и Т4 о т тироглобулина происходит по д влиянием лизосома льных ферментов эпителиальных клето к фоллику ла.

Т3 и Т4 секретируются в кровь; на периферии значительная часть Т4 по д влиянием дейо диназы превращается в Т3, который примерно в 5 раз активнее, чем Т4.

Действие левотироксина проявляется через 1—2 нед и после о тмены препарата со храняется несколько недель. Лиотиронин действует быстрее и короче, чем левотироксин.

Механизм действия:

Тиреоидные гормоны (в основном Т3) действуют на мембранные , митохондриальные и ядерные рецепторы клеток различных тканей.

При э том активируется углево дный, белковый, жировой обмен; повышаются часто та и сила сокращений сердца , увеличивается теплопроду кция.

Показания:

Лекарственные препараты Т3 и Т4 лиотиронин (трийодтиронин) и левотироксин (L -тироксин) назначают внутрь при гипотиреозе (микседема, кретинизм).

Побочные эффекты:

головная боль

беспокойство, бессонница

тахикардия, аритмии, у ху дшение стенокардии

тремор

снижение массы тела

Б. Антитиреоидные средства:

тиоамиды – тиамазол* (мерказолил), пропилтиоурацил*; препараты йода, радиоактивный йо д; адреноблокирующие средства (пропранолол и др.), блокаторы Са++ каналов.

Показания:

при гиперфункции щитовидной железы (тиреотоксикоз, базедова болезнь). Механизм действия:

ингибируют тиропероксидазу и таким образом препятствуют йодированию тирозиновых остатков тироглобулина и нарушают синтез Т3 и Т4 Побочные эффекты:

Лейкопения Кожные сыпи.

Вкачестве антитиреоидных средств внутрь назначают йодиды — калия йодид или натрия йо дид в достаточно высоких дозах (160—180 мг).

Вэ том случае йодиды снижают синтез и выделение Т3 и Т4 (снижается йодирование и протеолиз ти - роглобулина).

Побочные эффекты: головная боль, слезо течение, конъюнктивит, боль в области слюнных желез, ла - 50

рингит, кожные сыпи.

55) Препараты, влияющие на обмен кальция и метаболизм костной ткани.

Терипаратид

Фрагмент паратгормона – вызывает декальцификацию костей, высвобождает ионы кальция в кровь, способствует всасыванию ионов кальция из Ж КТ

Кальциотнин

Продуцируется в щитовидной железе.

Основной эффект - угнетение процесса декальцификации костей, снижение ионов кальция в крови. Применяют при остеопорозе и нефрокальцинозе.

Заметно уменьшает выхо д кальцияиз костей, по давляет активность остеокластов, стимулирует образование и активность остеобластов, угнетает остеолиз.

Усиливает выделение кальция,фосфора и натрия с мочой за счет у меньшения их резорбции в почечных канальцах

Эргокальциферол – витамин Д

Инициирует синтез белка связавающего кальций, улучшает транспор т кальция из кишечника в кровь и ткани. В костях нормализует развитие хрящевых клеток в зонах роста Активируется синтез белковой стромы, захват кальция из плазмы и его о тложение в виде фосфатов

Облегчается резорбция кальция, натрия, фосфатов проксимальных канальцах почки.

Алендроновая кислота (бифосфонат)

Ее натриевая соль обладает способностью связывать содержащийся в костях гидроксиапатит и ингибировать активность остеокластов, осуществляющих резорбцию костной ткани.

37

56) Препараты женских половых гормонов и их антагонисты. Пероральные контрацептивные средства А) Эстрогены:

стероиды (естественные гормоны и их производные ) – эс трон и эс традиол;

полусинтетические препараты – э тинилэстрадиол и местранол;

соединения нестероидной структуры (синтетические препараты) – синэстрол (гексэстрол). Побочные эффекты:

маточные кровотечения,

повышенная свѐр тываемость крови,

тошнота , рвота , понос.

NB! Антиэстрогены:

Представляют собой синтетические в -ва нестероидной структуры.

Принцип их действия заключ. в связывании со специф -ми рец-рами, благодаря чему они подавляют эффекты эстрогенов. Примеры: кломифенцитрат (при лечении бесплодия), тамоксифен и торемифен (при лечении рака гру дной железы).

Б) Гестагены (прогестагены):

Прогестерон или его синтетические производные :

оксипрогестерона капронат, медроксипрогестерона ацетат и прегнин.

Применяют при недостаточности жѐлтого тела для профилактики выкидыша , при нарушениях менструального цикла .

Антигестагены:

мифепристон (способен вызывать аборт).

В) Противозачаточные (Пероральные контрацептивы):

1) Комбинированные эстроген-гестагенные прпараты:

монофазные – микрогинон, минизистон, ригевидон, фемоден; дву хфазные – антеовин; трѐхфазные – триквилар, тризистон, три-рего л.

Механизм действия:

Они по давляют овуляцию. Побочные эффекты:

повышение свѐртывания крови

нарушение ф-ций печени

снижение устойчивости к глюкозе

головная боль, головокружение

уплотнение грудных желез

тошнота , рвота

кровянистые выделения в межменструальном периоде

увеличение массы тела

изменение либидо.

2)Препараты, содер жащие микродозы гестагенов: континуин, микролют.

Побочные эффекты:

появление нерегу лярного менструального цикла

межменструальные кровянистые выделения

иногда тошно та, головные боли, депрессия.

57)Анд рогенные и антианд рогенные средства. Анаболические стеро иды 1.Анд рогенные средства:

Тестостерона пропионат и тестэнат; метилтестостерон (синтетический андроген).

Побочные эффекты:

у женщин – маскулинизирующий эффект (огрубение го лоса, рост волос по мужскому типу);

возможна задержка в организме во ды и ионов натрия;

метилтестостерон может вызывать желту ху.

2.Антагонисты анд рогенных гормонов :

1)б локаторы андрогенных рец-ров (ципротеронацетат (андрокур), ф лутамид);

2)ингибиторы 5альфа-реду ктазы, угнетающие превращение тестостерона в дигидротестостерон (финастерид).

3.Анаболические стероиды:

Феноболин и ретаболил; метандростенолон; оксандролон, станозол, этилэстренол, силаболин.

Анаболические стероиды способствуют синтезу белков.

При их применении улучшается аппетит, увеличивается масса тела . При остеопорозе ускоряется кальц ификация костей.

58) Препараты гормонов коры над почечников и их синтетические аналоги. Ингибиторы синтеза кортикостеро идов. 1.Глюкокортикоиды:

Гидрокортизон; Преднизолон (дегидрированный аналог гидрокортизона);

Метилпреднизалон (метипред);

38

Дексаметазон (дексазон);

Триамцинолон (полкортолон)

Прямым показанием к применению препаратов глюкокортикоидов является острая и хроническая недостаточность надпочечников.

Однако наиболее широко их используют в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств. Побочные эффекты:

задержка в тканях избыточных кол-вах воды , развитие отѐков, повышение АД,

увеличение содержания сахара в крови,

нарушение распределения жира;

изъязвления слизистой оболочки Ж КТ;

психические расстройства.

Антагонисты: метирапон, мито тан, мифепристон.

2.Минералокортикоиды:

Альдостерон, 11-дезоксикортикостерон, 11-дезокси-17-оксикортикостерон.

Побочные эффекты:

отѐки, пастозность тканей, асцит;

повыш. АД;

в тяжѐлых случаях может развиваться левожелудочковая недостаточность с о тѐком лѐгких.

Антагонисты: метирапон, спиронолактон.

59)Гиполипидемические средства

1. Анионообменные смолы (или сексестранты желчных кислот) – Холестирамин

Приводит к увеличению синтеза желчных кисло т из хо лестерола и уменьшению его запасов в печен и Уменьшает со держание хо лестерина в плазме.

2. Фибраты – производ ные фиброевой кислоты – гемфиброзил

Увеличивают активность липопротеидной липазы и липазы печени Ускоряют катаболизм триглицеридов Увеличивают секрецию хо лестеринас желчью

3. Статины - аторвастатин

Полавляют синтез хо лестерода в печени, Усиливают катаболизм хо лестерина Снижают уровень ЛПНП, ЛПОНП

4. Препараты никотиновой кислоты - никоти новая кислота

Подавляет мобилизацию свободных жирных кисло т из жировых депо и секрецию печенью ЛПНП и ЛП ОНП, замедляет прогрессирование и отчасти вызыает обратное действие атеросклеротических изменений коронарных артерий.

5. Пробукол - Снижает уровень холестерина в печени за счет ускорения катаболизма ЛПНП, по давляет синтез хо лестерина 6. Липостабил - Со держит ненасыщенные жирные кисло ты, к-е способны понижать в крови уровень холестерина

60) Препараты вод орастворимых витаминов Тиамин (вит. В1)

Применяют при его недостаточности, при невритах, невралгиях, парезах, радикулитах, при ряде кожных забо леваниях, патосостояниях Ж КТ, ССС.

Примеры: Тиамина бромид и хлорид.

Рибофлавин (витр. В2)

Применяется при недостаточности, при кератитах, конъюктивитах, иритах, при ряде кожных и инфекционных забол-ниях, лучевой болезни.

Примеры: Рибофлавина мононуклеотид.

Вит. РР (к-та никотиновая и никотинамид )

Применяется при пеллагре, заболеваниях печени, гастритах с пониженной кислотностью, кожных заболеваниях. При сосудистых спазмах, в качестве гипо липидемического средства.

К-та пантотеновая

Применяется при невритах, невралгиях, аллергических р-циях, при забо леваниях органов дыхания, язвах, ожогах. Примеры: Кальция пантотенат.

Вит. В6

Применяется при недостаточности, при то ксикозе беременности, при лечении паркинсонизма, невритов, радикулитов, лучевой болезни, гепатита лѐгкой и средней тяжести, ряда кожных заболеваний.

Примеры: Пиридоксина гидро хлорид, пиридоксальфосфат.

К-та фолиевая (Вит. В9)

Применение при макроцитарной анемии, мегалобластических анемиях у детей и беременных, при СПРУ.

Вит. В12

При недостатке развивае тся мегалобластическая анемия, пораж-ся пищевар. тракт и нервная с-ма.

К-та аскорбиновая (вит. С)

Применяется для профилактики и лечения еѐ недостаточности, при кровотечениях, инфекциях, интоксикациях хим -ми в- вами, атеросклерозе, лучевой бол-ни.

39

Вит. Р

Применяется при патосостояниях, сопровождающихсяповышением проницаемости сосудов. Примеры: Рутин, кверцетин, вит. Р из листьв чайного растения, вит. Р из цитрусовых.

61) Препараты жирорастворимых витаминов и витаминоподобных соед инений

Вит. А

Применение при недостаточности, при кожных забо леваниях, при патосостояниях роговицы и сетчатки, для лечения ожогов, обморожений, при инфекционных заболеваниях, при патосостояниях Ж КТ .

Примеры: Ретинола ацетат и пальмитат, концентрат вит. А, препараты рыбьего жира , масло облепихо вое.

Вит. D

Наиболее активным метаболитом холекальциферола (вит. D3) является кальцитриол (рокальтрол), кот-ый по своим св-вам является гормоном; Кальцифедиол является основным циркулирующим метаболитом холекальциферола.

Синтетическим анало гом кальцитриола является препарат кальципотриол (псоркутан). Синтетическим анало гом эргокальциферола (вит. D2) явл. альфа-кальцидол. D-витаминной активностью обладает также рыбий жир.

Эти препараты применяются в основном для лечения рахита; Кроме того их испо льзуют при заболеваниях костной системы (остео дистрофиях), в хирургии – для ускорения образования

костной мозоли, при недостаточности паращитовидных желѐз, при волчанке кожи и слизистых оболочек.

Вит. Е (токоферол)

Применяется при самопроизвольных абортах, мышечных дистрофиях, стенокардии, поражении периф. сосудов, ревматоидных артритах, климаксе.

Примеры: Р-р токоферола ацетата в масле, концентрат вит. Е.

Вит. К

К ним относятся природные вит. К1 (филло хиноно) и менее активный вит. К2 (менахинон). Схо дными св-вами обладает синтетический водор-римый препарат – викасол.

Применяется в качестве гемостатиков при кровоточивости и геморрагических диатезах, при геморрагической болезни новорождѐнных, гепатитах, циррозе печени, хронических поносах, язвенно й болезни желудка и 12-ой кишки, при маточных кровотечениях.

62) Основные противовоспалительные средства

1.Стероидные (ГКС)

Системного действия :

Преднизолон, метилпреднизолон, триамцинолон

Для внутрисуставных инъекций :

Растворимые соли гидрокортизона, метилпреднизолона, дексаметазона.

Механизм действия:

1)Торможение ФЛ-А2

2)Уменьшение высвобождения арахидоновой кисло ты из мембран клеток

3)Угнетение синтеза ПГ и ЛТ

Показания:

-Эндокринные заболевания:

Первичная/Вторичная надпочечниковая недостаточность

Хронический и подострый тиреоидит

Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях

-Неэндокринные заболевания:

Заболевания опорно-двигательного аппарата

Системные заболевания соединительной ткани

Кожные болезни

Аллергические реакции

Глазыне болезни

Болезни органов дыхания

Гематологические заболевания….

2.Нестероид ные (НПВС):

А) Неизбирательные ингибиторы циклооксигеназы-1 и –2 (ЦОГ-1+ЦОГ-2): производные салициловой (орто-бензойной) к-ты (к-та ацетилсалициловая);

прозв. антраниловой (орто-аминобензойной) к-ты (к-та мефенамовая и флуфенамовая); произв. пиразолона (бутадион); произв. индолуксусной к-ты (индометацин);

произв. фенилу кс. к-ты (диклофенак-натрий); произв. фенилпропионовой к-ты (ибупрофен);

произв. нафтилпропионовой к -ты (напроксен, оксикамы, пироксикам); Б) Избирательные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2):

мелоксикам.

40