33. Суппозитории - твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы.

Суппозитории предназначены для ректального (свечи), вагиналь­ного (пессарии, шарики) и других путей введения (палочки).

Номенклатура суппозиториев в терапии постоянно, увеличивает­ся, чему способствуют следующие преимущества их как лекарствен­ной формы:

- попадание лекарственных веществ непосредственно в общее кро­вообращение.

- высокая скорость всасывания многих лекарственных веществ,

- снижение степени и частоты аллергизирующего действия препарата;

- уменьшение или исчезновение побочного действия лекарствен­ных веществ;

- независимость эффекта всасывания от заполнения пищеварительного тракта;

- введение веществ, имеющих неприятные органолептические свойства, несовместимые в других лекарственных формах;

- отмечается высокая эффективность использования суппозитори­ев в педиатрии, гериатрии, психиатрии, при поражении печени, системы пищеварительного тракта, нарушении процессов глота­ния, всасывания, при токсикозах беременности;

- простота и безболезненность введения препарата/ отсутствие опасности внесения инфекции;

- возможность совмещения в суппозиториях ингредиентов с различ­ными фармакологическими и физико-химическими свойствами;

- компактность лекарственной формы;

- доступность для заводского и аптечного производства;

- ректальное введение не требует специального инструментария и проводится без нарушения кожного покрова.

 

Технологические требования к основам. Основы должны;

- обеспечивать химическую и физическую стабильность в процессе изготовления и хранения суппозиториев;

- иметь^-способность'легко формоваться и сохранять необходимую твердость при введении;

- обладать способностью эмульгировать необходимое количество водных растворов;

- иметь определенные структурно-механические критерии пла­стичности, вязкости, деформации и т. п.;

- иметь четкую температуру плавления в небольшом интервале температур без стадии размягчения;

- быстро затвердевать, быть технологичными, легко формоваться, выливаться, прессоваться.

По отношению к воде суппозиторные Основы классифицируют как:

- гидрофобные(жиры и жироподобные ве­щества, масло какао)

- гидрофильные(желатино-глицериновые, мыльно-гли­цериновые и полиэтиленоксидные (ПЭО) )

- дифильные(содержащими гидро­фильную и гидрофобную части)

Суппозитории в промышленном производстве изготавливают способами выливания расплавленной массы в формы и прессования на специальном оборудовании.

Наиболее часто применяемый способ — это выливание расплавленной массы в формы.

Метод выливания. Промышленное производство суппозиториев указанным способом проводится по следующей технологической схеме:

Сначала производят подготовку реакторов, Приготовление основы. Затем основу с помощью сжатого воздуха подают в реактор, в котором происходит приготовление суппозиторной массы. После этого вводят лекарственные вещества. Лекарственные вещества вводят в основу в виде водных растворов (все водорастворимые), жировых растворов (жирорастворимые) или суспензий растертых порошков в основах (нерастворимые в воде и жирах). Полученные растворы или суспензии называют концентратами. Готовый концентрат при помощи насоса (через шланг с капроновым ситом) сливается в реактор (с турбинной или якорной мешалкой) для смешивания с остальным количеством основы. Операция приготовления суппозиторной массы проводится при постоянном перемешивании и подогреве до температуры 45—50 °С. После положительного анализа (однородность смешивания компонентов, температура застывания и плавления, время полной деформации), масса подается на выливание суппозиториев.

Затем производят формование и упаковку свечей. Наиболее широко используется для выливания суппозиториев автоматические линии, одним из представителей которых является линия « Sarong 200 S » с непосредственным дозированием массы в формируемые ячейки из поливинилхлоридной пленки с последующей укладкой продукции в пачки.

Метод прессования пригоден в производстве суппозиториев с сердечными гликозидами, некоторыми термолабильными гормональными препаратами, биогенными стимуляторами, так как в процессе приготовления обеспечивается высокая точность дозировки, термостабильность лекарственных веществ.