
- •Лікарські засоби, що діють у ділянці холінергічних синапсів.
- •Лікарські засоби, що діють у ділянці адренергічних синапсів.
- •Тема № 1. Вступ. Загальна фармакологія з рецептурою. (6 годин) план лекції 1:
- •1. Визначення фармакології як науки, її місце в системі медичної освіти. Основні розділи фармакології: загальна та спеціальна фармакологія. Основні наукові напрями у розвитку фармакології.
- •2. Поняття про лікарські препарати. Значення фармакологічних знань для практичної діяльності фармацевта.
- •4. Шляхи пошуку нових лікарських засобів.
- •5. Шляхи введення ліків в організм. Фармакокінетика ліків.
- •Фармакокінетика лікарських речовин
- •Абсорбція ліків
- •Абсорбція лікарського засобу залежить від таких факторів:
- •Розподіл ліків в організмі. Біологічні бар'єри. Депонування
- •Біотрансформація, або метаболізм
- •6. Фармакологічний ефект. Механізм дії ліків. Види дії лікарських засобів на організм. Види фармакотерапії. Основні поняття фармакодинаміки
- •Види фармакотерапії:
- •План лекції 2:
- •2. Рецепт: форми рецептурних бланків, структура рецепта.
- •Позначення доз у рецептах при дозуванні твердих лікарських форм
- •Позначення об’ємів при дозуванні рідких лікарських форм
- •Визначення кількості лікарської речовини в 1 мл розчину
- •3. Правила виписування рецептів на різні лікарські форми: тверді, мякі, рідкі, інєкційні (згідно наказу моз України № 360 від 19.07.2005 р.).
- •Характеристика основ
- •Лікарські форми для ректального застосування
- •Ін’єкційні форми ліків. Правила виписування в рецептах.
- •План лекції 3:
- •1. Негативна дія ліків на організм. Особливості дії лікарських засобів при повторному введенні (звикання, кумуляція, залежність).
- •Токсичні ефекти
- •Повторне введення лікарських засобів
- •2. Комбінована дія лікарських засобів.
- •3. Несумісність ліків.
- •4. Чинники, що впливають на фармакокінетику та фармакодинаміку лікарських засобів. Залежність фармакотерапевтичних ефектів від ендогенних факторів
- •Залежність фармакотерапевтичних ефектів від екзогенних факторів
- •Фізичні та фізико-хімічні властивості
- •5. Принципи дозування ліків для дітей та людей похилого віку. Дози і концентрації. Розрахунки доз лікарських засобів для дітей та людей похилого віку
- •Для розрахунку терапевтичних доз для дітей використовують формули:
- •6. Класифікація лікарських засобів.
- •Тема № 2. Лікарські засоби, що впливають на аферентну іннервацію. (2 години) план лекції 4:
- •Класифікація препаратів, що діють у ділянці аферентних нервів
- •Місцевоанестезуючі засоби
- •2. В’яжучі засоби (танін, вісмуту субцитрат, кора дуба, шавлія лікарська тощо). Фармакодинаміка, показання до застосування.
- •3. Обволікальні та адсорбівні засоби (крохмаль, насіння льону, корінь алтеї лікарської, ентеросгель, активоване вугілля, альмагель, діосмектит). Дія. Застосування.
- •4. Подразнювальні засоби (розчин амоніаку, препарати ментолу, гірчичники, перцевий пластир, олія терпентинова очищена та ін.). Місцева і рефлекторна дія. Показання до застосування.
- •Тема № 3. Лікарські засоби, що впливають на еферентну іннервацію.
- •Лікарські засоби, що діють у ділянці холінергічних синапсів
- •(6 Годин)
- •План лекції 5:
- •Класифікація препаратів, що впливають на холінергічні синапси
- •Основні ефекти стимуляції м-холінорецепторів
- •План лекції 6:
- •План лекції 7:
- •Основні ефекти антагоністів м-холінорецепторів
- •За механізмом дії міорелаксанти поділяють на дві групи:
- •Тема № 4. Лікарські засоби, що впливають на еферентну іннервацію.
- •Лікарські засоби, що діють у ділянці адренергічних синапсів
- •(4 Години)
- •План лекції 8:
- •Основні ефекти, що пов'язані зі стимуляцією α- і β-адренорецепторів
- •Класифікація лікарських засобів за дією на адренорецептори
- •План лекції 9:
- •Тема № 5. Лікарські засоби, що пригнічують центральну нервову систему. (2 години) план лекції 10:
- •1. Основні відомості про будову та функції центральної нервової системи (цнс). Класифікація лікарських засобів, що діють на цнс.
- •2. Засоби для наркозу. Поняття про наркоз. Стадії наркозу. Види наркозу. Премедикація.
- •3. Засоби для інгаляційного наркозу (ефір, фторотан, діазоту оксид, енфлуран, ізофлуран). Порівняльна характеристика. Ускладнення до і після наркозу, їх профілактика.
- •4. Засоби для неінгаляційного наркозу (тіопентал-натрій, пропанідид, натрію оксибутират, кетаміну гідрохлорид). Порівняльна характеристика.
- •Класифікація засобів для інгаляційного наркозу за тривалістю дії
- •Додатки Таблиця 1. Лікарські засоби, що впливають на аферентну нервову систему
- •Таблиця 2. Лікарські засоби, що впливають на еферентну нервову систему
- •Таблиця 3. Адренергійні засоби
- •Таблиця 4. Лікарські засоби, що впливають на цнс
Класифікація засобів для інгаляційного наркозу за тривалістю дії
1. Препарати короткої тривалості дії (тривалість наркозу — 5-10 хв): пропандид (сомбревін), кетамін (кеталар, каліпсол).
Препарати середньої тривалості дії (тривалість наркозу — 20-40 хв): тіопентал-натрій, гексенал.
Препарати довгої тривалості дії (тривалість наркозу — 90-120 хв): натрію оксибутират.
Тіопентал-натрій — порошок жовтуватого або жовтувато-зеленого кольору, легко розчинний у воді. Розчин готують ex tempore на стерильній воді для ін'єкцій. Вводять внутрішньовенно (повільно) або ректально (дітям). Наркоз настає відразу і триває 20 хв.
Побічні ефекти: пригнічення дихання, артеріальна гіпотензія, ларингоспазм, бронхоспазм, рефлекторна зупинка серця, підсилення секреції бронхіальних залоз.
Натрію оксибутират — білий порошок, легко розчинний у воді. Випускається в ампулах по 10 мл 20 % розчину. Вводять внутрішньовенно повільно, зрідка — внутрішньом'язово або призначають всередину. В результаті внутрішньовенного введення стадія наркозу настає через 30 хв і триває 2-4 год.
Побічні ефекти: рухове збудження, судомні тремтіння кінцівок і язика внаслідок швидкого внутрішньовенного введення; блювання; рухове і мовне збудження під час виходу з наркозу.
Кетамін (кеталар, каліпсол) — білий порошок, легко розчинний у воді і спирті. Кетамін зумовлює дисоційовану загальну анестезію, яка характеризується кататонією, амнезією і анальгезією. Препарат вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Тривалість наркозу — 10-15 хв залежно від способу введення. Застосовують препарат для введення в наркоз, а також для його підтримання. Кетамін можна використовувати також амбулаторно під час нетривалих хірургічних втручань.
Побічні ефекти: артеріальна гіпертензія, тахікардія; підвищення внутрішньочерепного тиску; гіпертонус, м'язовий біль; галюцинаторний синдром (хворі потребують спостереження після операції). Кетаміновий наркоз не слід проводити хворим з порушенням психіки та епілепсією.
Пропанідид (сомбревін) — вводять внутрішньовенно повільно. Наркоз настає через 20-40 с і триває 3-5 хв. Використовують препарат для введення в наркоз, а також в амбулаторних умовах під час нетривалих операцій і для діагностичних досліджень (біопсія, зняття швів, катетеризація).
Побічні ефекти: брадикардія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність; бронхоспазм, анафілактичний шок; тромбофлебіт.
Фармакобезтека:
тіопентал-натрій та інші барбітурати не можна змішувати в одному шприці з кетаміном, дитиліном, пентаміном, аміназином і піпольфеном, оскільки внаслідок фізико-хімічної взаємодії утворюється осад;
на засоби для наркозу не дозволяється виписувати рецепти.
Заходи запобігання ускладненням внаслідок застосування засобів для наркозу:
вибухонебезпечні речовини комбінують з фторотаном;
неінгаляційні анестетики комбінують з інгаляційними засобами для наркозу, щоб зменшити або усунути стадію збудження, відчуття ядухи, психічну травму;
перед наркозом для зменшення рефлекторних реакцій і обмеження секреції залоз пацієнтам роблять премедикацію (підготовку до операції) — вводять атропін (або інший М-холіноблокатор); для усунення болю — анальгетики (фентаніл, промедол тощо); для посилення розслаблення скелетних м'язів — міорелаксанти (тубокурарин); для зменшення проявів алергії — антигістамінні (димедрол, піпольфен) препарати. Для премедикації призначають також транквілізатори, нейролептики, гангліоблокатори, клофелін та інші лікарські засоби.
5. Спирт етиловий. Місцева дія. Застосування в медичній та фармацевтичній практиці. Вплив на ЦНС та організм у цілому. Гостре отруєння спиртом етиловим, допомога. Хронічне отруєння (алкоголізм хронічний). Лікування хронічного алкоголізму (апоморфін, тетурам).
Спирт етиловий при місцевому застосуванні дає виражений антисептичний, а також подразнювальний та в'яжучий ефект (див. тему «Антисептичні та дезінфекційні засоби»). Резорбтивна дія препарату проявляється пригніченням ЦНС, що є причиною гострих і хронічних отруєнь при вживанні спиртних напоїв. Спирт етиловий при внутрішньому застосуванні швидко всмоктується (особливо натще) в основному в тонкій кишці і приблизно 20 % — у шлунку. В організмі 90 % етилового спирту підлягає біотрансформації до вуглекислого газу і води. Окиснюється в печінці з виділенням енергії (7,1 ккал/г). Спирт етиловий у незміненому вигляді виділяється легенями, нирками і потовими залозами.
Пригнічувальна дія спирту етилового залежно від концентрації в крові і тканинах мозку має 3 стадії:
збудження;
наркозу;
агональну.
Як засіб для наркозу спирт етиловий не використовують, оскільки він має неширокий спектр наркотичної дії, а також спричинює виражену стадію збудження. Слід зазначити його дію на центри терморегуляції, яка проявляється підвищенням тепловіддачі за рахунок розширення судин шкіри; ось чому вживання на холоді спирту етилового сприяє переохолодженню.
Спирт етиловий підсилює секреторну активність слинних та шлункових залоз. Активність пепсину за низьких концентрацій (до 10 %) спирту не змінюється, а при підвищенні концентрації — знижується. Спирт етиловий 40 % пригнічує не тільки секрецію соляної кислоти, але й ферментну активність шлункового соку.
Застосування резорбтивної дії спирту етилового:
парентеральне годування хворих з кахексією, які перебувають у критичному стані, 5 % розчин етанолу додають в протишокові рідини;
при отруєнні спиртом метиловим вводити внутрішньовенно у формі
10 % розчину;
припинення передчасних пологів.
Унаслідок тривалого застосування можливі звикання та лікарська залежність (психічна і фізична).
Гостре отруєння спиртом етиловим відбувається при його концентрації 3-4 г/л і характеризується ознаками глибокого пригнічення функції ЦНС. Стадію ейфорії та збудження змінює кома. Потерпілі втрачають свідомість, знижується температура тіла, шкіра стає вологою, холодною на дотик, пульс частий, слабкого наповнення, з'являються асфіксія, ціаноз, знижується серцева діяльність, можливі судоми, марення, мимовільне виділення сечі та калу. Смерть настає від паралічу дихального центру і зниження серцевої діяльності.
Під час лікування гострого отруєння спиртом етиловим слід:
запобігати припиненню дихання й аспірації блювотними масами;
для підтримання функції серцево-судинної системи призначати серцеві глікозиди;
якщо збережена функція нирок, проводити форсований діурез за допомогою фуросеміду;
вводити препарати: натрію гідрокарбонат (для усунення ацидозу), глюкозу з інсуліном (для окиснення спирту) тощо.
Хронічне отруєння (алкоголізм) характеризується звиканням, психічною і фізичною залежністю, синдромом абстиненції. Постійне тривале застосування алкоголю призводить до порушення функції внутрішніх органів і систем. Вживання спиртних напоїв у період вагітності може стати причиною алкогольного синдрому плода (мікроцефалія, затримка розумового розвитку дитини аж до олігофренії, м'язова гіпотонія, аномалія розвитку серця і статевих органів). Особливо небезпечним є отруєння в період з 4-го по 10-й тиждень вагітності.
Серед фармакологічних засобів для лікування хворих на алкоголізм ефективним є тетурам (дисульфірам, антабус). Суть лікування полягає в тому, що в разі призначення тетураму разом з 20-30 мл горілки порушується окиснення спирту на рівні ацетальдегіду, у пацієнта спостерігаються гіперемія обличчя, артеріальна гіпотензія, тахікардія, підвищення потовиділення, порушення дихання, блювання, страх смерті. Це може тривати від 30 хв до декількох годин. Таким чином у пацієнта виробляється відраза до алкоголю. Тетурам не призначають особам віком понад 50 років, при серцево-судинних захворюваннях, патології печінки, нирок і обміну речовин.
Є пролонгована форма тетураму — стерильні таблетки еспераль для імплантації. У деяких випадках з метою вироблення негативної реакції хворого на алкоголь також використовують блювотний засіб — апоморфін, різні психотропні препарати. Але поки що ефективних медикаментозних засобів для лікування хворих на алкоголізм немає.