Фармакология / фарма экз / экз. препараты. написаны раскрыто

Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму), печеночная или почечная недостаточность, B_12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 мес — для перорального, до 6 лет — для парентерального введения), гипербилирубинемия у детей.

Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, редко — холестатический и некротический гепатиты, повышение трансаминаз и билирубина, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, мегалобластическая анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигоурией и анурией.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса — Джонсона, аллергический миокардит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, зуд, покраснение склер, повышение температуры тела.

Прочие: гиперкалиемия, гипонатриемия, асептический менингит, периферические невриты, головная боль, депрессия, артралгии, миалгии, слабость, фотосенсибилизация.

Взаимодействие: НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови), анестезин и новокаин — снижают (т.к. в результате их гидролиза образуется ПАБК). Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи).

Повышает действие фенитоина, дифенина, варфарина. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Пириметамин (более 25 мг/нед) увеличивает вероятность мегалобластной анемии.

Передозировка: Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, слабость, боли в животе, головная боль, сонливость, гематурия и кристаллурия.

Лечение: промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости — гемодиализ.

Для хронической передозировки характерно угнетение костного мозга (панцитопения). Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5-15 мг ежедневно).

Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, в/в капельно. 2 раза в сутки (через 12 ч). Разовая доза: взрослые и дети старше 12 лет — по 960 мг; дети 2-6 мес — по 120 мг (или 2,5 мл детской суспензии), 6 мес — 5 лет — по 240 мг (или 5 мл детской суспензии), 6-12 лет — по 480 мг (или 10 мл детской суспензии).

Лечение острых инфекций продолжают до исчезновения клинических симптомов и в последующие 2 дня, средняя продолжительность — не менее 5 дней; длительность курса при инфекциях мочевыводящих путей, обострении хронического бронхита, остром среднем отите, мягком шанкре, паховом лимфогранулематозе — 10-14 дней; шигеллезе, диарее путешественников — 5 дней; неосложненных инфекциях нижнего отдела мочевыводящих путей — 1-3 дня; остром бруцеллезе — 3-4 нед; брюшном тифе и паратифе — 1-3 мес; хроническом простатите — 3 мес. Парентерально (при тяжелых инфекциях): взрослым и детям старше 12 лет — по 3 мл в/м 2 раза в сутки; детям 6-12 лет — по 1,5 мл в/м 2 раза в сутки, или в/в капельно по 10-20 мл в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы 2 раза в день, детям 6-12 лет — по 18 мг (15 мг сульфаметоксазола и 3 мг триметоприма) на 1 кг массы тела 2 раза в сутки. Средняя продолжительность — 5 дней, затем — пероральный прием.

Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыделительной системы без бактериурии: взрослым и детям старше 12 лет — по 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет — по 2 мг/кг массы тела триметоприма в сутки и 10 мг/кг сульфаметоксазола в сутки, продолжительность — 3-12 мес.

При лечении пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, применяют высшие дозы: 15-20 мг/кг триметоприма и 75-100 мг/кг сульфаметоксазола в сутки в 4 приема, в течение 14-21 дня перорально или парентерально. Для профилактики пневмоцистной пневмонии — обычные дозы в течение периода возможного рецидива.

Неосложненная гонорея — по 480 мг 2 раза в день, 2 дня, или на первый прием — 2,4 г (5 табл.) и через 8 ч еще 2,4 г, или однократный прием 3,84 г (8 табл.).

При гонококковой инфекции носоглотки — по 960 мг 3 раза/сутки в течение 7 дней.

При малярии, вызванной Plasmodium falciparum, назначают по 1,92 г (4 табл.) 2 раза/сутки в течение 2 дней.

Меры предосторожности: Пациентам с нарушением функции почек при Cl креатинина 15-25 мл/мин внутрь назначают в средних дозах в течение 3 дней, далее — 50% от средней суточной дозы; при значениях Cl креатинина менее 15 мл/мин применяют (1/2 средней дозы) только на фоне гемодиализа. При парентеральном введении больным с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2-3 дня в образцах, взятых перед очередным введением (при концентрации выше 150 мкг/мл лечение прекращается до достижения уровня 120 мкг/мл).

С осторожностью используют при возможном дефиците фолиевой кислоты (в т.ч. у пожилых, больных хроническим алкоголизмом, при синдроме мальабсорбции — в этих случаях при пониженной массе тела показано дополнительное назначение фолата), отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы.

При появлении сыпи, кашля, артралгии и др. симптомов прием следует немедленно прекратить. Длительное назначение проводится при систематическом контроле клеточного состава периферической крови, функционального состояния печени и почек. Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье (2-3 л жидкости в сутки).

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Одновременное назначение фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам повышает вероятность развития резистентности к сульфаниламидам у штаммов Pneumocystis carinii.

Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов.

КОРГЛИКОН (Corglусоnum).

Препарат, содержащий сумму гликозидов из листьев ландыша.

Применяют водный раствор, содержащий в 1 мл О, 6 мг коргликона (Solutio Corglyconi 0, 06 % pro injectionibus).

Прозрачная бесцветная жидкость горького вкуса, с запахом хлорбутанол гидрата (консервант). В 1 мл содержит 11 - 16 ЛЕД, или 1, 8 - 2, 2 КЕД, или 1, 14 - 1, 37 ГЕД.

По характеру действия близок к строфантину. Не уступает ему по бы строте действия; инактивируется в организме несколько медленнее, чем стро фантин, и оказывает более продолжительный эффект.

По сравнению со строфантином оказывает более выраженное влияние на блуждающий нерв.

Применяют при острой и хронической недостаточности кровообращения II и III степени; при сердечной декомпенсации, осложненной тахисистолической формой мерцания предсердий; для купирования приступов пароксизмальной та хикардии.

Препарат вводят в вену: взрослым - по 0, 5 - 1 мл, детям от 2 до 5 лет по 0, 2 - 0, 5 мл, от 6 до 12 лет - по 0, 5 - 0, 75 мл на инъекцию. Вводить нередко приходится 2 раза в сутки (с интервалом 8 - 10 ч). Инъекции про водят медленно (в течение 5 - 6 мин) в 10 - 20 мл 20 % или 40 % раствора глюкозы.

В ы с ш и е д о з ы для взрослых в вену: разовая 1 мл, суточная 2 мл.

Противопоказания такие же, как для строфантина.

Форма выпуска: О, О6 % раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

КРОМОЛИН-НАТРИЙ (Сromolyn sodium)*.

Синонимы: Интал, Хромогликат натрия, Alecrom, Bicromat, Cromoral, Disodium cromoglycate, Fluvet, Frenal, Inostral, Ifiral, Intal, Introl, Kromolin, Lomudal, Lomupren, Lomusol, Nasmil, Nedocromil sodium, Opticrom, Rynacron, Sodium cromoglicate, Vicrom, Vistacrom, Vividrin и др.

Кромолин-натрий является специфическим средством, применяемым при бронхиальной астме и бронхоспастических состояниях. В основе его действия лежит способность тормозить дегрануляцию лаброцитов (тучных клеток) слизистой оболочки дыхательных путей и задерживать высвобождение из них медиаторных веществ, способствующих развитию бронхиолоспазма, аллергии и воспаления (брадикинина, "медленно реагирующей субстанции", гистамина и др.). Возможно, что действие препарата связано также частично с блокадой рецепторов, специфичных для медиаторов воспаления, а также холино- и адреномедиаторов лимфоидных клеток. Свойствами обычных блокаторов Н~-рецепторов кромолин-натрий не обладает.

Действие кромолин-натрия четко проявляется при местном применении в виде ингаляций. При приеме внутрь эффект не развивается.

Кромолин-натрий эффективен у больных бронхиальной астмой и оказывает предупреждающее действие при применении до развития приступа бронхиальной астмы. Непрерывное длительное применение препарата урежает и облегчает приступы бронхиальной астмы, уменьшает потребность в бронхорасширяющих средствах и кортикостероидах. Для купирования острых приступов препарат не применяют. Кромолин-натрий наиболее эффективен у больных относительно молодого возраста, у которых еще не развились хронические изменения в легких. Действие препарата наиболее выражено при атопической форме бронхиальной астмы, но эффект наблюдается также при инфекционно-аллергической форме заболевания, при астматическом бронхите, пневмосклерозе с приступами удушья, особенно при наличии аллергического компонента.

Препарат применяют в виде порошка в капсулах для ингаляций. Каждая капсула содержит 0, 02 г (20 мг) кромолин-натрия. Распыление порошка и его вдыхание производят при помощи специального карманного турбоингалятора ("Спингалер"), в который помещают капсулу с препаратом. При нажатии на верхнюю часть (крышку) ингалятора капсула прокалывается и порошок при вдыхании поступает в дыхательные пути. Для опорожнения капсулы требуется 4 энергичных вдоха.

Ингаляции производят ежедневно. Начинают с применения 1 капсулы 4 раза в день с промежутками 4 - 6 ч. В тяжелых случаях дозу иногда увеличивают до 8 капсул в сутки (каждые 3 ч по 1 капсуле). После улучшения состояния количество ингаляций постепенно уменьшают, подбирая эффективную поддерживающую дозу.

Кромолин-натрий можно применять в сочетании с бронхорасширяющими средствами и кортикостероидами. Дозу кортикостероидов удается обычно постепенно значительно уменьшить, а в некоторых случаях и полностью прекратить их применение.

Действие кромолин-натрия развивается постепенно. Полный эффект наступает обычно через 2 - 4 нед от начала лечения. Лечение должно быть длительным. При отмене препарата возможно возобновление приступов.

При применении кромолин-натрия иногда возникают кашель и кратковременный бронхиолоспазм; кашель успокаивают приемом стакана воды сразу после ингаляции, а в случае повторяющегося бронхиолоспазма делают предварительно ингаляцию бронхорасширяющего средства (см. Изадрин, Орципреналина сульфат).

Препарат не следует назначать женщинам в первые 3 мес беременности и детям в возрасте до 5 лет. Осторожность (уменьшение дозы) требуется у больных с поражениями печени и почек.

Формы выпуска: капсулы по 0, 02 г (20 мг) в упаковке по 30 капсул. Применяют только для ингаляций при помощи специального турбоингалятора. При приеме внутрь действия не оказывают.

Препарат выпускается также в виде водного раствора для ингаляций в ампулах, содержащих в 2 мл 20 мг кромолин-натрия (" Бикромат " - ампулы для ингаляций). Применяется при помощи ингалятора, причем для каждой ингаляции следует пользоваться новой ампулой; остаток раствора не применяют.

Для приема внутрь при пищевой аллергии и аллергических заболеваниях желудочно-кишечного тракта выпускается специальная лекарственная форма хромогликата натрия под названием " Налкром " (Nalcrom)" в капсулах по 100 мг (О, 1 г). Препарат применяют также в комплексной терапии язвенного колита. Назначают внутрь взрослым по 0, 2 г (2 капсулы) 4 раза в день за 20 30 мин до еды. Детям в возрасте 2 года - 14 лет назначают по 1 капсуле 4 раза в день. Постепенно дозу несколько снижают (взрослым до 0, 3 0, 2 г в сутки). Курс лечения продолжается от 2 - 3 нед до 2 - 3 мес и более.

Принимают в виде капсул. Можно также высыпать содержимое капсул в чашку, добавить 1 ложку горячей воды и еще столовую ложку холодной кипяченой воды и выпить'.

Под названием " Ломусол " (Lomusol)* выпускается 2 % раствор хромогликата натрия в виде аэрозоля (спрея) для лечения и профилактики аллергических ринитов.

Выпускается в баллончиках, содержащих 26 мг раствора.

Производят по одному впрыскиванию в каждый носовой ход 4-6 раз в день.

Бикромат аэрозоль (Вicromat аеrоsol)* выпускается в баллонах по 15 мл. Содержит 200 разовых доз кромолин-натрия по 1 мг в дозе.

Для применения в глазной практике при острых и хронических аллергических конъюнктивитах и сезонных кератоконъюнктивитах выпускается 2 % водный раствор хромогликата натрия под названиями "Оптикром" (Оpticrom Аquеous) и "Бикромат-Коллир" (Вicromat-Соllyrе). Закапывают 1 - 2 капли в каждый глаз 3 - 4 раза в день.

Открытый флакон сохраняют в прохладном месте не более 1 мес.

Комбинированный препарат, содержащий кромолин-натрий и b -адреностимулятор фенотерол (см.), выпускается за рубежом под названием " Дитэк " (Ditес)*. К действию кромолин-натрия добавляется, таким образом, бронхорасширяющее действие симпатомиметика (см. также Беродуал).

Препарат выпускается в виде дозируемого аэрозоля в баллонах по 10 мл, содержащих 200 разовых доз. Одна доза содержит 1 мг кромолин-натрия и 0, 05 мг фенотерола (гидробромида) .

Препарат наиболее эффективен у больных атопической формой бронхиальной астмы.

Левамизол* (Levamisole*)

Фарм.группа: Иммуномодуляторы. Противоглистные средства.

Нозологическая классификация (МКБ-10): B58 Токсоплазмоз. B76.1 Некатороз. B77 Аскаридоз. B78 Стронгилоидоз. C18 Злокачественное новообразование ободочной кишки. D84.9 Иммунодефицит неуточненный. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M32 Системная красная волчанка. N05 Нефритический синдром неуточненный. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический.

Брутто-формула: C11-H12-N2-S

Код CAS: 14769-73-4

Характеристика: Белый или бледно-розовый кристаллический порошок без запаха. Хорошо растворим в воде; стабилен в кислых растворах и подвергается гидролизу в щелочных и нейтральных растворах.

Фармакология: Фармакологическое действие - антигельминтное, иммуностимулирующее. Оказывает комплексное влияние на иммунную систему: увеличивает выработку антител на различные антигены, усиливает Т-клеточный ответ, активируя Т-лимфоциты и стимулируя их пролиферацию, повышает функции моноцитов, макрофагов и нейтрофилов (их способность к хемотаксису, адгезии и фагоцитозу). Антигельминтное действие обусловлено блокадой сукцинатдегидрогеназы, подавлением процесса восстановления фумарата и, как следствие, нарушением энергетического обмена у гельминтов.

Быстро всасывается из ЖКТ. C_max (0,13 мкг/мл) достигается через 1,5-2 ч. T_1/2 — 3-4 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками (70% в течение 3 дней). T_1/2 метаболитов — 16 ч. Около 5% выводится с фекалиями, причем менее 0,2% в неизмененном виде; более 95% выводится почками, их них около 5% в неизмененном виде и 12% в виде глюкуронида п-гидроксилевамизола. Малотоксичен, хотя сообщалось о летальных исходах: у 3-летнего ребенка при дозе 15 мг/кг и взрослого, у которого доза составила 32 мг/кг. Использование левамизола иногда приводило к развитию агранулоцитоза, в некоторых случаях с летальным исходом, который обычно сопровождался гриппоподобным синдромом (повышение температуры тела, потливость, боль в костях). В связи с этим необходимо не реже 1 раза в 3 нед проводить развернутый клинический анализ крови.

Применение: Рак ободочной кишки Дьюка (адъювантная терапия после резекции ободочной кишки); иммунодефицитные состояния, иммунозависимые, в т.ч. аутоиммунные заболевания (ревматоидный артрит, болезнь Крона, рецидивирующий афтозный стоматит, болезнь Рейтера, системная красная волчанка — для поддержания ремиссии, достигнутой др. средствами); хронические неспецифические заболевания легких, хронический гломерулонефрит, хронический пиелонефрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (часто рецидивирующее течение), токсоплазмоз; аскаридоз, некатороз, стронгилоидоз.

Противопоказания: Гиперчувствительность, агранулоцитоз, детский возраст (до 14 лет), беременность, грудное вскармливание.

Побочные действия: Диспептические явления (боль в животе, диарея), панкреатит (опоясывающие боли, неукротимая рвота, лихорадка), нарушение сознания, обонятельные галлюцинации, генерализованные судороги, энцефалитоподобный синдром (связан с демиелинизацией нервных волокон), парестезии, периферическая полинейропатия, нарушения речи, летаргия, мышечная слабость, периорбитальный отек, поражение почек, маточные кровотечения, агранулоцитоз, увеличение концентрации креатинина и ЩФ в сыворотке крови, эксфолиативный дерматит, аллергические реакции.

Взаимодействие: Несовместим с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром). Усиливает эффекты фенитоина и непрямых антикоагулянтов.

Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, с небольшим количеством воды.

После удаления опухоли: по 50 мг 3 раза в сутки ежедневно в течение 3-х дней подряд каждые 2 нед. Лечение начинают на 7-30 день после резекции и продолжают в течение 1 года (монотерапия или в сочетании с 5-фторурацилом).

В качестве иммуностимулятора: 150 мг 1 раз в сутки в течение трех дней с последующими двухнедельными перерывами или по 150 мг в сутки 1 раз в неделю (при регулярном контроле количества лейкоцитов в крови).

Ревматоидный артрит: 150 мг 1 раз в сутки (эффект развивается с 3-го месяца терапии).

Хронические неспецифические заболевания легких: 150 мг 1 раз в сутки через день или 100 мг 1 раз в сутки ежедневно.

Хронические воспалительные заболевания почек: 150 мг 1 раз в сутки 3 раза в неделю.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: 2-2,5 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3-х дней (2-4 курса с перерывами 5-6 дней).

Токсоплазмоз: 150 мг 1 раз в сутки в течение 3-х дней (2-3 курса с перерывами 1 нед).

Гельминтозы: взрослым — внутрь перед сном 150 мг однократно, детям — из расчета 2,5 мг/кг массы тела перед сном однократно; при необходимости повторный курс через 1 нед.

Меры предосторожности: Перед началом лечения необходимо провести исследование периферической крови.

Лидокаин* (Lidocaine*)

Фарм.группа: Местные анестетики. Антиаритмические средства.

Нозологическая классификация (МКБ-10): I47.2 Желудочковая тахикардия. I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков. I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное. N999* Диагностика заболеваний мочеполовой системы. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.

Брутто-формула: C14-H22-N2-O

Код CAS: 137-58-6

Характеристика: Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармакология: Фармакологическое действие - местноанестезирующее, антиаритмическое. Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10-20 мин).

Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

При в/в введении C_max создается практически «на игле» (через 45-90 с), при в/м — через 5-15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (C_max достигается через 10-20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15-35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50-80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3-4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8-10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40-55% концентрации роженицы. T_1/2 после в/в болюсного введения — 1,5-2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T_1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T_1/2 2 ч и 10 ч соответственно. Длительность действия — 10-20 мин при в/в введении и 60-90 мин — при в/м.

Применение: Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; местная анестезия: поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях.

Противопоказания: Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, гипотензия, коллапс.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы, аллергические реакции (сыпь, генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок); кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля.

Взаимодействие: Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изадрин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий), снотворных и седативных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Передозировка: Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.

Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Способ применения и дозы: Аритмии: в/в струйно (в течение 3-4 мин) 50-100 мг со скоростью 25-50 мг/мин, затем капельно со скоростью 1-4 мг/мин. В/м из расчета 4,3 мг/кг массы тела, при необходимости повторно через 60-90 мин. Максимальная доза для взрослых при в/в и в/м введении — до 300-400 мг в течение 1 ч. Максимальная суточная доза — 2000 мг. Детям вводят струйно 1 мг/кг со скоростью 25-50 мг/мин, через 5 мин возможно повторное введение (суммарная доза не должна превышать 3 мг/кг). Затем инфузируют со скоростью 30 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза для детей — 4 мг/кг.

Для поверхностной анестезии — 2-10% раствор (не более 200 мг — 2 мл).

У взрослых для инфильтрационной анестезии используется 0,5% раствор, для проводниковой — 1-2% раствор. Максимальная общая доза — 300-400 мг.

Детям до 2 лет назначают для поверхностной анестезии, предварительно нанеся на ватный тампон, 1-2 аэрозольные дозы (4,8-9,6 мг).

В офтальмологии — по 2 капли 2-4% раствора в конъюнктивальный мешок за 30-60 мин до операции.

Меры предосторожности: Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных и пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Особые указания: Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5-10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).