Фармакология / фарма экз / экз. препараты. написаны раскрыто

При парентеральном введении быстро всасывается в кровь. C_max достигается через 15-30 мин после в/м инъекции. T_1/2 — 1-2 ч. После приема внутрь C_max в крови достигается через 1,5 ч и находится в пределах 90-140 мкг/мл. Величина кажущегося стационарного объема распределения — 166,5 мкг/мл. Экскретируется почками, главным образом в виде продуктов неполного и полного окисления, частично — в неизмененном виде.

Прочное связывание димеркапрола с блокаторами сульфгидрильных групп и быстрое выведение образующихся комплексов предупреждает связывание тиоловых групп ферментов и способствует восстановлению их активности, вследствие чего ослабевают или полностью устраняются симптомы отравления. Увеличивает выведение некоторых катионов (особенно меди и цинка) из металлсодержащих ферментов клеток. У больных с диабетической полинейропатией и вторичным амилоидозом способствует уменьшению болевого синдрома, улучшению состояния периферической нервной системы, нормализации проницаемости капилляров.

Применение: Острые и хронические отравления органическими и неорганическими соединениями мышьяка, ртути, золота, хрома, кадмия, кобальта, меди, цинка, никеля, висмута, сурьмы; интоксикация сердечными гликозидами, гепатоцеребральная дистрофия (болезнь Вильсона — Коновалова), диабетическая полинейропатия, хронический алкоголизм (в составе комплексной терапии), алкогольный абстинентный синдром.

Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые заболевания печени, артериальная гипертензия.

Побочные действия: Тошнота, рвота, тахикардия, гипертензия, бледность кожных покровов, головокружение, беспокойство.

Взаимодействие: Фармацевтически несовместим с препаратами, содержащими тяжелые металлы, щелочами (быстро разлагается).

Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, п/к. Отравления соединениями мышьяка и ртути: взрослым — в/м, п/к: 5-10 мл 5% водного раствора (из расчета 0,05 г препарата или 1 мл 5% раствора на 10 кг массы тела), в первые сутки 3-4 инъекции (каждые 6-8 ч), в тяжелых случаях — до 8 инъекций; на вторые сутки 2-3 инъекции (каждые 8-12 ч); в последующие сутки 1-2 инъекции. Внутрь, по 0,25-0,5 г на прием, при необходимости дозу можно увеличить до 0,75 мг/сут в несколько приемов. Детям — в/м, 1 мл 5% раствора на 10 кг массы тела, в первые сутки каждые 6 ч, в последующие сутки 1-3 инъекции. Продолжительность применения зависит от скорости выведения токсичных соединений из организма. Лечение проводят до исчезновения признаков интоксикации. При отравлениях солями ртути введение продолжают в течение 6-7 сут. Интоксикация сердечными гликозидами: в/м, п/к 5-10 мл 5% раствора 3-4 раза в сутки в течение первых двух суток, затем 1-2 раза в сутки до исчезновения кардиотоксического действия; гепатоцеребральная дистрофия: в/м 5-10 мл 5% раствора ежедневно или через день, курс — 25-30 инъекций с перерывом между курсами 3-4 мес; диабетическая полинейропатия: по 5 мл 5% раствора в течение 10 дней или внутрь по 0,25 г в течение 10 дней; хронический алкоголизм: в/м, по 3-5 мл 5% раствора 2-3 раза в неделю или внутрь по 0,5 г 2-3 раза в сутки. Для купирования приступов алкогольного делирия — в/м, однократно 4-5 мл 5% раствора.

Особые указания: При острых отравлениях проводят и другие лечебные мероприятия (промывание желудка, оксигенотерапия, введение декстрозы и др.).

Доксициклин* (Doxycycline*)

Фарм.группа: Тетрациклины.

Нозологическая классификация (МКБ-10): A00 Холера. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A21 Туляремия. A22 Сибирская язва. A23 Бруцеллез. A27 Лептоспироз. A37 Коклюш. A42 Актиномикоз. A48.1 Болезнь легионеров. A49.3 Инфекция, вызванная микоплазмой, неуточненная. A54 Гонококковая инфекция. A55 Хламидийная лимфогранулема (венерическая). A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем. A70-A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями. A70 Инфекция, вызываемая Chlamydia psittaci. A71 Трахома. A75-A79 Риккетсиозы. A75 Сыпной тиф. B54 Малярия неуточненная. B99 Другие инфекционные болезни. G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. I33 Острый и подострый эндокардит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит /ангина/. J04 Острый ларингит и трахеит. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J32 Хронический синусит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J42 Хронический бронхит неуточненный. J86 Пиоторакс. K12 Стоматит и родственные поражения. K29 Гастрит и дуоденит. K81 Холецистит. L01 Импетиго. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. L70 Угри. M60.0 Инфекционные миозиты. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41.0 Острый простатит. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+). N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями (A56.1+). R09.1 Плеврит. R50 Лихорадка неясного происхождения. T20-T32 Термические и химические ожоги. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.

Характеристика: Производное тетрациклина, получаемое синтетически из окситетрациклина. Светло-желтый кристаллический порошок; существуют формы, хорошо и слабо растворимые в воде.

Фармакология: Фармакологическое действие - противомикробное, антибактериальное (бактериостатическое). Ингибирует синтез протеинов в микробной клетке, нарушая связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.

После приема внутрь практически полностью абсорбируется. Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания кальция. Стабилен в плазме. C_max — 3,61 мкг/мл, константа скорости элиминации 0,049 в час. T_1/2 в плазме составляет от 10 до 20 ч (в основном — 12-14 ч, в среднем — 16,3 ч). Пик содержания в крови отмечается в среднем через 2,6 ч. С белками плазмы связывается на 80-92%. Проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в желчь, секрет околоносовых пазух, плевральный выпот, синовиальную и асцитическую жидкости, жидкости десневых борозд. Накапливается в костях, зубах, печени, селезенке, предстательной железе, создает терапевтические концентрации в тканях глаза. Проникает через плаценту и обнаруживается в организме плода. В печени биотрансформируется 30-60%. Концентрируется в печени, выделяется с желчью, мочой и фекалиями в больших количествах и биологически активной форме. 20-60% дозы экскретируется кишечником, остальные 35-60% — почками (из них 20-50% — в неизмененном виде). Уровень почечного выделения составляет 40% за 72 ч. Возможна кумуляция. Образует нерастворимые комплексы с кальцием в костях и зубах.

Антибактериальный спектр сходен с тетрациклином. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. микоплазм, хламидий, риккетсий, иерсиний, бруцелл, вибрионов, бактероидов, клостридий, фузобактерий, простейших (малярийный плазмодий, амеба и др.). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96%) и внутриклеточные патогены. Существует перекрестная устойчивость к другим тетрациклинам, а также к пенициллинам. Высоко эффективен при пневмониях и острых бронхитах микоплазменной этиологии. При наличии показаний к антибактериальной терапии при обострении хронического бронхита, в т.ч. на фоне бронхиальной астмы, применяется как препарат первого ряда у пациентов до 65 лет без сопутствующих заболеваний (такие обострения чаще ассоциированы с Haemophilus influenzae). Оказывает выраженный эффект при обострении бронхолегочной инфекции (обычно стафилококковой этиологии) у пациентов с муковисцидозом, синдроме Рейтера, обусловленном хламидиями, кожном лейшманиозе. Наиболее эффективен при лечении гранулоцитарного эрлихиоза. У пожилых пациентов проявляет эффект при эмпирической терапии острых простатитов и мочевой инфекции, вызванной бактериями Escherichia. В офтальмологической практике используется для лечения язвенных кератитов стафило-, стрепто- и пневмококковой этиологии. В сочетании с хинином высокоэффективен при лечении малярии. Блокирует металлопротеиназы матрикса (ферменты, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов) в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе (экспериментальные данные).

Применение: Инфекции, вызванные Haemophilus influenzae, внутриклеточными патогенными микроорганизмами (хламидии, микоплазмы), риккетсиями, боррелиями (препарат выбора); инфекционные заболевания: лихорадка Ку, пятнистая лихорадка скалистых гор, тифы, боррелиоз, бруцеллез, иерсиниоз, бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, болезнь Лайма (I стадия), актиномикоз, малярия, лептоспироз, трахома, пситтакоз, гранулоцитарный эрлихиоз и др.; заболевания лор-органов и нижних отделов дыхательных путей (синусит, отит, тонзиллит, острый бронхит, обострения хронического бронхита, пневмонии, плеврит), холецистит, холангит, перитонит, проктит, периодонтит, инфекции мочевых путей, урогенитальный микоплазмоз, воспалительные заболевания органов малого таза в острой стадии у женщин (эндометрит), острый простатит, эпидидимит, гонорея, сифилис, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, угревая сыпь, инфекционные язвенные кератиты. Профилактика хирургический инфекций после медицинских абортов, операций на толстой кишке, профилактика малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где отмечена резистентность плазмодия к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Противопоказания: Гиперчувствительность, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, беременность (вторая половина), кормление грудью, возраст до 9 лет (период развития зубов).

Побочные действия: Головокружение, потливость, сосудистый коллапс, доброкачественная интракраниальная гипертензия у взрослых и выпячивание родничков у детей, тошнота, рвота, анорексия, абдоминалгии, диарея, запор, дисфагия, глоссит, эзофагит, дисбактериоз, грибковые инфекции, реинфекции резистентными штаммами, эозинофилия, нейтропения, фотосенсибилизация, устойчивое изменение цвета зубной эмали, аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, отек Квинке).

Взаимодействие: Всасывание уменьшает одновременный прием препаратов железа, натрия гидрокарбоната, алюминиевых, кальциевых или магниевых антацидов, магнийсодержащих слабительных, колестирамина и колестипола. Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, рифампицин снижают концентрацию в плазме и сокращают T_1/2 (индукция монооксигеназ и ускорение биотрансформации), что может привести к снижению противомикробного эффекта. Уменьшает бактерицидное действие пенициллинов. Регулярное употребление алкоголя увеличивает T_1/2. Снижает надежность контрацепции и повышает частоту «прорывных» кровотечений на фоне эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов. Потенцирует эффект непрямых антикоагулянтов.

Способ применения и дозы: Внутрь, после еды (можно запивать молоком или кефиром), в/в капельно в течение 1-4 ч (первоначально содержимое ампулы (0,1 г) растворяют в 10 мл воды для инъекций, затем полученный раствор разбавляют в 1000 мл физиологического раствора). Начальная суточная доза для взрослых 0,1-0,2 г (можно в два приема), в дальнейшем 0,1 г. Детям 9-12 лет — 4 мг/кг в сутки в первый день и 2 мг/кг — в дальнейшем.

При воспалительных заболеваниях малого таза у женщин в острой стадии — в/в 0,1 г каждые 12 ч, обычно в сочетании с цефалоспоринами III поколения; возможно назначение внутрь (после предварительного парентерального введения клиндамицина и гентамицина) 0,1 г 2 раза/день в течение 14 дней.

Для профилактики инфекций после медицинского аборта — 0,1 г внутрь за 1 ч до аборта и 0,2 г внутрь через 30 мин после.

При первичном и вторичном сифилисе — 0,3 мг в сутки не менее 10 дней. При гонорее 0,1 г 2 раза/день в течение 2-4 дней, либо однократно 0,3 г.

При угревой сыпи 0,05-0,1 г/сут, курс 6-12 нед.

Меры предосторожности: Лечение инфекций, вызванных стрепто- и стафилококками, эшерихиями, шигеллами, акинетобактером, возможно только после определения чувствительности микроорганизмов к доксициклину. Для профилактики изъязвлений пищевода следует принимать с большим количеством жидкости. Во время лечения и в течение 4-5 дней после него противопоказано прямое облучение солнечным светом или УФ лучами (фотосенсибилизация). При длительном применении следует регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, проводить функциональные печеночные пробы, определять азот и мочевину в сыворотке. Содержащиеся в сиропе сульфиты могут вызывать аллергические реакции вплоть до анафилаксии и тяжелых приступов бронхиальной астмы. При использовании эстрогенсодержащих пероральных противозачаточных средств следует применять дополнительные средства контрацепции или менять ее метод. Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, следует учитывать возможность темно-коричневого прокрашивания ткани в микропрепаратах.

Допамин* (Dopamine*)

Фарм.группа: Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства. Дофаминомиметики. Гипертензивные средства.

Нозологическая классификация (МКБ-10): I50.1 Левожелудочковая недостаточность. N17 Острая почечная недостаточность. R57 Шок, не классифицированный в других рубриках. R57.0 Кардиогенный шок. T79.4 Травматический шок. T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках. X40-X49 Случайное отравление и воздействие ядовитыми веществами.

Фармакология: Фармакологическое действие - кардиотоническое, гипертензивное, сосудорасширяющее, диуретическое. В терапевтических дозах стимулирует дофаминергические рецепторы, в больших — возбуждает бета-адренорецепторы, в высоких — и бета-, и альфа-адренорецепторы. Способствует высвобождению норадреналина в адренергических синапсах. Вызывает положительный инотропный эффект, улучшает периферическое кровообращение (особенно при шоковых состояниях) — избирательно расширяет почечные и брыжеечные артерии; незначительно увеличивает ЧСС, повышает потребность миокарда в кислороде, ОПСС и АД. Стимуляция почечного кровотока ведет к повышению фильтрации в почках, способствует диурезу и натрийурезу.

Плохо всасывается из ЖКТ. После парентерального введения распределяется по организму, но через ГЭБ не проходит и при в/в инфузии быстро метаболизируется. Действие прекращается через 5-10 мин после инфузии.

Применение: Шок различного генеза, в т.ч. кардиогенный, послеоперационный, инфекционно-токсический, анафилактический, гиповолемический (только после восстановления ОЦК), острая сердечно-сосудистая и почечная недостаточность, артериальная гипотензия. Отравления (для усиления диуреза и ускорения экскреции ксенобиотика).

Противопоказания: Гиперчувствительность.

Ограничения к применению: Феохромоцитома, тиреотоксикоз, тяжелые нарушения ритма сердца, заболевания периферических сосудов (с облитерацией), ДГПЖ, бронхиальная астма, беременность, кормление грудью.

Побочные действия: Тошнота, рвота, головная боль, беспокойство, тремор, нарушения ритма сердца, стенокардия, спазм периферических артерий, боли в конечностях, артериальная гипертензия, при попадании под кожу — некроз.

Взаимодействие: Усиливает эффекты симпатомиметиков, МАО, диуретиков. Несовместим с алкалоидами спорыньи (увеличивает опасность развития гангрены).

Передозировка: Нарушения ритма сердца, тахикардия, ренальная вазоконстрикция.

Способ применения и дозы: В/в, капельно. Взрослым вводят со скоростью 4-10 мкг/кг/мин (максимум — 15-20 мкг/кг/мин) непрерывно — от 2-3 ч до 1-4 дней (при необходимости — дольше), детям — с начальной скоростью 4-6 мкг/кг/мин с постепенным повышением ее до 10 мкг/кг/мин.

Но-шпа®

Латинское название: No-Spa®

НДВ: Дротаверин* (Drotaverine*)

Фарм.группа: Спазмолитики миотропные. Вазодилататоры.

Нозологическая классификация (МКБ-10): G44.1 Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K29.1 Другие острые гастриты. K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты. K58 Синдром раздраженного кишечника. K80 Желчно-каменная болезнь /холелитиаз/. K80.5 Камни желчного протока без холангита или холецистита. K81 Холецистит. K83.0 Холангит. K85 Острый панкреатит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N20-N23 Мочекаменная болезнь. N23 Почечная колика неуточненная. N30 Цистит. N70 Сальпингит и оофорит. N94.6 Дисменорея неуточненная. O20.0 Угрожающий аборт. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. R14 Метеоризм и родственные состояния. R30.1 Тенезмы мочевого пузыря. R51 Головная боль. R52.0 Острая боль. K59.0.1* Запор спастический. R39.8.0* Цисталгия.

Состав и форма выпуска : Но-шпа

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения — 1 амп.

дротаверина гидрохлорид — 40 мг

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит — 2 мг; этанол 96% — 132 мг; вода для инъекций — до 2 мл

в ампулах по 2 мл; в коробке 25 шт.

Таблетки — 1 табл.

дротаверина гидрохлорид — 40 мг

вспомогательные вещества: магния стеарат; тальк; поливидон; кукурузный крахмал; лактозы моногидрат

в блистере 10 шт.; в коробке 2 блистера или во флаконах полипропиленовых по 100 шт.; в коробке 1 флакон.

Но-шпа форте

Таблетки — 1 табл.

дротаверина гидрохлорид — 80 мг

вспомогательные вещества: магния стеарат; тальк; повидон; кукурузный крахмал; лактозы моногидрат

в блистере 10 шт.; в коробке 2 блистера.

Описание лекарственной формы : Но-шпа, таблетки: круглые двояковыпуклые таблетки желтого цвета, с зеленоватым или оранжевым оттенком, на одной стороне — маркировка «spa».

Но-шпа раствор для инъекций: прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.

Но-шпа форте, таблетки: выпуклые, продолговатые таблетки желтого цвета с зеленоватым или оранжевым оттенком, на одной стороне маркировка «NOSPA», на другой — риска.

Фармакологическое действие : Спазмолитическое. Ингибирует фосфодиэстеразу и стабилизирует внутриклеточный уровень цАМФ, уменьшает поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки. Понижает тонус гладких мышц и двигательную активность внутренних органов, расширяет сосуды.

Фармакокинетика : Полностью и быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 2 ч. Связывание с белками плазмы — 95-98%. T_1/2 при в/в введении составляет 2,4 ч. Большая часть выводится с мочой, остальная — с фекалиями.

Показания : Раствор для в/в и в/м введения:

- спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит);

- спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря);

- в период растяжения при физиологических родах укорочение фазы раскрытия шейки матки для сокращения общей продолжительности родов; а также при чрезмерно сильных родовых схватках.

В качестве вспомогательной терапии (при невозможности пероральной терапии):

- при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит);

- при дисменорее.

Таблетки:

- спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит);

- спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря).

В качестве вспомогательной терапии:

- при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и слизистый колит с выраженным метеоризмом);

- головные боли давящего типа;

- дисменорея.

Таблетки Но-шпа форте:

- профилактика и лечение функциональных состояний и болевого синдрома, связанных со спазмом гладкой мускулатуры при хроническом гастродуодените, хроническом холецистите, желчно-каменной болезни, постхолецистэктомическом синдроме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кардио- и пилороспазме, спастическом колите;

- спазмы периферических артериальных сосудов, сосудов головного мозга, почечно-каменная болезнь;

- альгодисменорея, для ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки матки при родах;

- при проведении инструментальных исследований.

Противопоказания : Раствор для в/в и в/м введения. Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата (в особенности к метабисульфиту натрия), тяжелая печеночная или почечная недостаточность, тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).

С осторожностью — при гипотензии. При в/в введении дротаверина больной должен находиться в лежачем положении в связи с опасностью коллапса.

Таблетки. Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата, тяжелая печеночная или почечная недостаточность, тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса), детский возраст до 1 года.

С осторожностью — при гипотензии.

Таблетки Но-шпа форте. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженные печеночная, почечная и сердечная недостаточность; AV блокада II-III степени, кардиогенный шок, артериальная гипотензия.

С осторожностью — пациентам с выраженным атеросклерозом коронарных артерий, аденомой предстательной железы, глаукомой, в период беременности и грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью : Рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения пользы и риска. В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать не рекомендуется.

Побочные действия : Раствор для в/в и в/м введения — желудочно-кишечные нарушения (редко — тошнота, запор); нарушения нервной системы (редко — головная боль, головокружение, бессонница); сердечно-сосудистые нарушения (редко — учащенное сердцебиение, очень редко — гипотензия); нарушения иммунной системы (очень редко — аллергические реакции, особенно у больных, обладающих повышенной чувствительностью к бисульфитам).

Таблетки — желудочно-кишечные нарушения (редко — тошнота, запор); нарушения нервной системы (редко — головная боль, головокружение, бессонница); сердечно-сосудистые нарушения (редко — учащенное сердцебиение, очень редко — гипотензия)

Взаимодействие : Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении с леводопой, т.к. антипаркинсонический эффект последней снижается и наблюдается усиление тремора и ригидности.

Способ применения и дозы : Но-шпа

Раствор для инъекций: в/м, в/в. Взрослым средняя суточная доза составляет 40-240 мг, разделенные на 1-3 введения в/м. При острых почечно- и/или желчно-каменных коликах — 40-80 мг в/в.

Для укорочения фазы раскрытия шейки матки во время физиологических родов в начале периода растяжения — 40 мг в/м, при неудовлетворительном эффекте повторно 1 раз в течение 2 ч.

Таблетки: внутрь. Взрослым обычная средняя доза составляет 120-240 мг/сут (в 2-3 приема). Детям в возрасте 1-6 лет рекомендованная суточная доза — 40-120 мг (в 2-3 приема), в возрасте старше 6 лет — 80-200 мг (в 2-5 приемов).

Но-шпа форте

Таблетки: внутрь. Взрослым — по 40-80 мг (1/2-1 табл.) 2-3 раза в сутки. Детям в возрасте от 6 до 12 лет — по 20 мг (1/4 табл.) 1-2 раза в сутки.

Меры предосторожности : После парентерального, а особенно в/в введения рекомендуется воздержаться от вождения и работы на станках в течение 1 ч.

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При появлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе на станках требует индивидуального рассмотрения.

Особые указания : Раствор для инъекций содержит бисульфит натрия, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия парентерального применения препарата следует избегать (см. «Противопоказания»).

Таблетки содержат 52 мг лактозы. Это может вызывать желудочно-кишечные расстройства у лиц, страдающих непереносимостью лактозы. Данная форма неприемлема для больных, страдающих дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.

Изосорбида динитрат* (Isosorbide dinitrate*)

Фарм.группа: Нитраты и нитратоподобные средства.

Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия /грудная жаба/. I20.0 Нестабильная стенокардия. I21 Острый инфаркт миокарда. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. I999* Диагностика болезней системы кровообращения.

Характеристика: Белый мелкокристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, хорошо растворим в ацетоне, спирте, эфире.

Фармакология: Фармакологическое действие - антиангинальное, сосудорасширяющее. Увеличивает содержание оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов. Обладает свойствами преимущественно венозного, а также артериального дилататора. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде, уменьшает напряжение стенок желудочков, оказывает коронарорасширяющее действие, способствует перераспределению коронарного кровотока в области ишемии, понижает давление в малом круге кровообращения. Вызывает снижение конечного диастолического давления в желудочках сердца, временное снижение среднего системного АД, снижение сердечного индекса. Не изменяет ЧСС или приводит к незначительному ее увеличению. Расширяет сосуды головного мозга. Системное сосудистое периферическое сопротивление изменяет незначительно, сопротивление легочных сосудов стойко снижает. Способствует улучшению систолической функции сердца за счет снижения постнагрузки и рефлекторной стимуляции симпатической нервной системы.

При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется, но биодоступность составляет не более 22% (вследствие эффекта «первого прохождения» через печень); при сублингвальном применении — около 60%. Связывание с белками плазмы низкое (до 30%). T_1/2 — 20 мин, 60 мин, 4 ч при в/в, сублингвальном и пероральном приеме, соответственно. Образует два активных метаболита — изосорбида-5-мононитрат (75-85%) и изосорбида-2-мононитрат (15-25%), имеющие более длительные периоды полувыведения. Экскретируется почками (почти полностью в виде метаболитов).