Фармакология / фарма экз / экз. препараты. написаны раскрыто

Характеристика: Алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых. Белый кристаллический или зернистый порошок, растворим в воде и спирте.

Фармакология: Фармакологическое действие - холинолитическое. Блокирует м-холинорецепторы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, ксеростомию. Угнетает секрецию бронхиальных и желудочных, потовых желез. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящей систем — спазмолитический эффект. Возбуждает (большие дозы) ЦНС. После в/в введения максимальный эффект проявляется через 2-4 мин, после перорального приема (в виде капель) через 30 мин. В крови на 18% связывается с белками плазмы. Проходит через ГЭБ. Выводится почками (50% — в неизмененном виде).

Применение: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, желчнокаменная болезнь, спазмы кишечника и мочевыводящих путей, брадиаритмии, для предоперационной премедикации, отравление фосфоротравляющими средствами, при рентгенологических исследованиях ЖКТ, исследовании глазного дна, для создания функционального покоя при воспалительных заболеваниях и травмах глаза, бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукцией слизи.

Противопоказания: Гиперчувствительность, глаукома, обструктивные заболевания кишечника и мочевыводящих путей, паралитический илеус, токсический мегаколон, язвенный колит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы.

Побочные действия: Ксеростомия, мидриаз, паралич аккомодации, тахикардия, атония кишечника и мочевого пузыря, головная боль, головокружение, утрата осязания.

Взаимодействие: Ослабляет действие м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств.

Способ применения и дозы: В/в, в/м или п/к — по 1 мл 0,1% раствора. Внутрь (до еды) — по 0,5-1 мг 1-2 раза в сутки. В офтальмологии — по 1-2 капли 0,5 или 1% раствора 2-6 раз в сутки.

Ацетилцистеин* (Acetylcysteine*)

Ацикловир* (Aciclovir*)

Фарм.группа: Противовирусные средства.

Нозологическая классификация (МКБ-10): A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция /herpes simplex/. B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса /herpes simplex/. B00.5 Герпетическая болезнь глаз. B01 Ветряная оспа /varicella/. B02 Опоясывающий лишай /herpes zoster/.

Характеристика: Ацикловир — белый кристаллический порошок, максимальная растворимость в воде (при 37 °C) 2,5 мг/мл, молекулярная масса 225,21. Ацикловира натриевая соль — максимальная растворимость в воде (при 25 °C) превышает 100 мг/мл, молекулярная масса 247,19; приготовленный раствор (50 мг/мл) имеет pH примерно 11.

Фармакология: Фармакологическое действие - противовирусное (противогерпетическое). Является синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов. После поступления в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, ацикловир фосфорилируется и превращается в ацикловира монофосфат, который под влиянием клеточной гуанилаткиназы преобразуется в дифосфат, и затем под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, включается в цепочку вирусной ДНК, вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.

Ацикловир ингибирует in vitro и in vivo репликацию герпесвирусов человека, включая следующие (перечислены в порядке снижения противовирусной активности ацикловира в культуре клеток): вирус Herpes simplex 1 и 2 типов, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и ЦМВ.

При длительном лечении или повторном применении ацикловира у больных с выраженным иммунодефицитом развивается устойчивость вирусов Herpes simplex и Varicella zoster к ацикловиру. В большинстве клинических изолятов, полученных от ацикловир-резистентных больных, обнаруживается относительный дефицит вирусной тимидинкиназы, либо нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь частично абсорбируется из ЖКТ, биодоступность — 20% (15-30%), не зависит от лекарственной формы, снижается с увеличением дозы; пища не оказывает значимого влияния на всасывание ацикловира. После приема внутрь по 200 мг ацикловира каждые 4 ч у взрослых средние равновесные значения C_max — 0,7 мкг/мл и C_min — 0,4 мкг/мл; T_max — 1,5-2 ч.

После в/в капельного введения взрослым средние значения С_max через 1 ч после инфузии в дозе 2,5; 5 и 10 мг/кг составляли 5,1; 9,8 и 20,7 мкг/мл соответственно. С_min через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 0,5; 0,7 и 2,3 мкг/мл. У детей старше 1 года значения С_max и С_min при введении в дозе 250 и 500 мг/м^2 были аналогичны таковым у взрослых при дозах 5 и 10 мг/кг соответственно. У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 мес, которым ацикловир вводился в дозе 10 мг/кг в/в капельно в течение 1 ч каждые 8 ч С_max составляла 13,8 мкг/мл), C_min — 2,3 мкг/мл.

Связывание с белками низкое (9-33%). Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (при дозе 1 г/сут внутрь с молоком матери в организм ребенка поступает 0,3 мг/кг). Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, включая головной мозг, почки, печень, легкие, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, спинно-мозговую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в почках, печени и кишечнике. Концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени, под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

Основной путь элиминации — через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При приеме внутрь в неизмененном виде выводится примерно 14%, при в/в введении — 45–79%. Основной метаболит, обнаруживаемый в моче — 9-карбоксиметоксиметилгуанин. На долю основного метаболита приходится до 14% (при нормальной функции почек). Менее 2% выводится с фекалиями, следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

T_1/2 при приеме внутрь у взрослых — 2,5-3,3 ч. T_1/2 при в/в введении: у взрослых — 2,9 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет — 2,6 ч, у детей в возрасте до 3 мес — 3,8 ч (при введении в/в капельно 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки). У пациентов с хронической почечной недостаточностью T_1/2 — 19,5 ч, во время проведения гемодиализа — 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14-18 ч. При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме снижается на 60%, при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.

При нанесении на пораженную кожу (например при опоясывающем герпесе) всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрации в сыворотке крови составляют до 0,28 мкг/мл, при нарушении функции почек — до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (примерно 9% суточной дозы).

Глазная мазь легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

У крыс и мышей, получавших в течение жизни ацикловир в дозах до 450 мг/кг/сут через желудочный зонд (при этом значения C_max были выше наблюдаемых у человека в 3-6 раз у мышей и в 1-2 раза у крыс), канцерогенного действия не обнаружено.

Ацикловир проявлял мутагенное действие в некоторых тестах: из 16 in vivo и in vitro тестов на генную токсичность ацикловира результаты 5 тестов были позитивными.

Ацикловир не оказывал влияния на фертильность и репродукцию у мышей при введении внутрь в дозах 450 мг/кг/сут и у крыс при п/к введении в дозе 50 мг/кг/сут, при этом плазменные уровни были в 9-18 раз выше (у мышей) или в 8-15 раз выше (у крыс), чем у человека. При высшей дозе (50 мг/кг/сут п/к) у крыс и кроликов (плазменные уровни составляли 11-22 или 16-31 таковых у человека) установлено снижение эффективности имплантации.

Тератогенность. Ацикловир не оказывал тератогенного действия при введении в период органогенеза мышам (450 мг/кг/сут, внутрь), кроликам (50 мг/кг/сут, п/к и в/в), а также в стандартном тесте у крыс (50 мг/кг/сут, п/к).

Исследований канцерогенности ацикловира при наружном применении не проводили.

У человека нарушений сперматогенеза, подвижности или морфологии сперматозоидов не зарегистрировано. Однако высокие дозы ацикловира — 80 или 320 мг/кг/сут интраперитонеально у крыс, а также 100 или 200 мг/кг/сут в/в у собак — вызывали атрофию семенников и асперматогенез. Тестикулярных нарушений не наблюдалось при в/в введении ацикловира собакам в дозах 50 мг/кг/сут в течение 1 мес или 60 мг/кг/сут внутрь в течение 1 года.

Применение: Для системного применения: первичные и рецидивирующие инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (типа 1 и 2), включая генитальный герпес, герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика); опоясывающий лишай, ветряная оспа.

Для наружного применения: простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий); локализованный опоясывающий лишай (вспомогательное лечение).

Для местного применения в офтальмологии: герпетический кератит.

Противопоказания: Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

Ограничения к применению: При в/в введении: дегидратация, почечная недостаточность (риск нефротоксического действия), неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных ЛС, в т.ч. в анамнезе.

При приеме внутрь: дегидратация, почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью: Беременность. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). Ацикловир проходит через плаценту. Данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности, не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в наблюдение было включено небольшое количество женщин, достоверных и определенных выводов о безопасности ацикловира при беременности сделать нельзя.

Кормление грудью. Ацикловир проникает в грудное молоко. После приема ацикловира внутрь, он определялся в грудном молоке в концентрациях, соотношение которых с концентрациями в плазме крови составляло 0,6-1,4. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует назначать ацикловир кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.

Побочные действия: При системном применении:

Со стороны органов ЖКТ: при в/в введении — анорексия, тошнота и/или рвота; при приеме внутрь — тошнота и/или рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны нервной системы: при в/в введении — головокружение, признаки энцефалопатии (спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тремор, кома), делирий, угнетенное состояние или психоз (неврологические нарушения обычно наблюдаются у пациентов с предрасполагающими состояниями); при приеме внутрь — недомогание, головная боль, головокружение, ажитация, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: при в/в введении — анемия, нейтропения/нейтрофилия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, лейкоцитоз, гематурия, ДВС-синдром, гемолиз, снижение АД.

Со стороны мочеполовой системы: при в/в введении — транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови и уровня креатинина в сыворотке крови (связано с величиной C_max в плазме и состоянием водного баланса пациента), острая почечная недостаточность (чаще при быстрой в/в инъекции).

Прочие: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, многоформная эритема и др.), нарушение зрения, лихорадка, лейкопения, лимфаденопатия, периферические отеки, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина; при в/в введении — реакции в месте в/в введения: флебит или локальное воспаление (боль, отечность или покраснение), некроз (при попадании препарата под кожу); при приеме внутрь — миалгия, парестезия, алопеция.

При наружном применении: болезненность, жжение, зуд, кожная сыпь, вульвит.

При применении глазной мази: жжение в месте нанесения, блефарит, конъюнктивит, точечная поверхностная кератопатия.

Взаимодействие: Другие нефротоксичные ЛС повышают риск нефротоксического действия. При одновременном применении с пробенецидом (блокирует канальцевую секрецию) увеличиваются T_1/2 и AUC ацикловира, снижается почечный клиренс и замедляется выведение, возможно усиление токсического действия.

Передозировка: Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.

Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций, достаточная гидратация, гемодиализ (особенно при острой почечной недостаточности и анурии).

Нет данных о передозировке при местном применении.

Способ применения и дозы: В/в капельно, внутрь, местно. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний и степени тяжести процесса. Дозу для детей рассчитывают в зависимости от показаний, возраста, площади поверхности/массы тела. Лечение следует начинать как можно раньше, при появлении первых признаков и симптомов заболевания.

В/в капельно (вводят с постоянной скоростью по крайней мере в течение 1 ч): при герпетической инфекции, тяжелом герпетическом поражении половых органов и опоясывающем лишае взрослым — по 5 мг/кг 3 раза в день (каждые 8 ч) 5 дней; больным с нарушениями иммунной системы, при герпетическом энцефалите — по 10 мг/кг каждые 8 ч в течение 10 дней. Максимальные дозы для взрослых при в/в введении — 30 мг/кг или 1,5 г/м^2/сут.

Внутрь: взрослым — по 0,2 г 5 раз в сутки (исключая ночь) в течение 5-10 дней. При ветряной оспе и опоясывающем лишае — по 0,8 г 5 раз в сутки в течение 7 дней.

При системном применении у людей пожилого возраста может потребоваться корректировка доз или интервала между дозами, у пациентов с нарушением выделительной функции почек дозу уменьшают с учетом клиренса креатинина.

Наружно: крем или мазь наносят на пораженную поверхность 5 раз в сутки в течение 5-10 дней.

Глазная мазь: взрослым и детям полоску мази длиной 10 мм закладывают в нижний конъюнктивальный мешок 5 раз в день (каждые 4 ч) в течение 7-10 дней (лечение необходимо продолжать не менее 3 дней после полного излечения).

Меры предосторожности: При лечении ацикловиром рекомендуется прием большого количества жидкости (для предупреждения образования осадка ацикловира в почечных канальцах).

Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с неврологическими расстройствами, нарушениями функции печени, нарушениями электролитного баланса, выраженной гипоксией, а также с нарушением функции почек (и при назначении внутрь). Для снижения риска поражения почек при в/в введении препарат следует вводить медленно, в течение 1 ч. При появлении симптомов нефропатии препарат отменяют.

Токсическое действие ацикловира на ЦНС более вероятно у больных с нарушенным иммунитетом, у пациентов пожилого возраста, при использовании высоких доз.

При терапии ацикловиром в клинической практике регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в редких случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции.

Не рекомендуется для назначения детям при лечении ветряной оспы, если заболевание протекает в легкой форме.

При лечении глазной мазью не следует носить контактные линзы.

Беклометазон* (Beclometasone*)

Фарм.группа: Глюкокортикоиды.

Нозологическая классификация (МКБ-10): H66 Гнойный и неуточненный средний отит. J30 Вазомоторный и аллергический ринит. J33 Полип носа. J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь. J45 Астма. K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты. L28 Простой хронический лишай и почесуха. M08 Юношеский /ювенильный/ артрит.

Брутто-формула: C22-H29-Cl-O5

Код CAS: 4419-39-0

Характеристика: Белый или кремово-белый порошок без запаха, очень мало растворимый в воде; хорошо растворим в хлороформе, ацетоне и спирте.

Фармакология: Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, противоотечное, противоастматическое. Обладает выраженной глюкокортикоидной и слабой минералокортикоидной активностью. При эндобронхиальном введении тормозит миграцию и активацию клеток, участвующих в аллергическом воспалительном процессе (альвеолярные макрофаги), уплотняет базальную мембрану эпителия, уменьшает секрецию слизи бокаловидными клетками, снижает число тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, восстанавливает ее чувствительность к адреномиметикам.

Системная абсорбция возможна при любой форме введения (эндобронхиальной, интраназальной, ингаляциях через рот). Степень связывания с белками плазмы крови — 87%. Гидролизуется соответствующими эстеразами в печени, легочной и др. тканях с образованием беклометазона 17-монопропионата и свободного беклометазона, обладающих слабой противовоспалительной активностью. T_1/2 — 3-15 ч. Основной путь экскреции (вне зависимости от способа введения) как неизмененного препарата, так и его полярных метаболитов — с фекалиями, лишь 10-15% экскретируется с мочой.

Терапевтический эффект развивается через 4-5 дней от начала лечения и достигает максимума в течение нескольких недель.

Применение: Бронхиальная астма, хронические обструктивные заболевания легких, аллергический ринит (сезонный и постоянный), вазомоторный ринит, рецидивирующий полипоз носа, ювенильный ревматоидный артрит, воспалительные заболевания кишечника, дисфония при системной красной волчанке, персистирующее воспаление среднего уха у детей, бронхолегочная дисплазия новорожденных.

Противопоказания: Гиперчувствительность, I триместр беременности, кормление грудью.

Ограничения к применению: Системные инфекции, туберкулез, герпетическое поражение глаз, II и III триместр беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместрах возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия: Охриплость голоса, ощущение першения в горле, бронхоспастические реакции, приступы чихания, ринорея, ощущение сухости и раздражения в носу, носовое кровотечение, атрофический ринит, изъязвление слизистой оболочки носа, перфорация носовой перегородки, головные боли, головокружение, катаракта, повышение внутриглазного давления, лейкоцитоз (в т.ч. нейтрофильный), лимфопения, эозинопения, проявления гиперкортицизма, в т.ч. синдрома Кушинга (при использовании высоких доз), ротоглоточный кандидоз и аспергиллез, назальный кандидоз, эозинофильная пневмония, крапивница, ангионевротический отек.

Взаимодействие: Повышает эффект бета-адреномиметиков. Последние, в свою очередь, усиливают противовоспалительные свойства беклометазона (увеличивают проникновение его в дистальные отделы бронхов).

Передозировка: Проявляется симптомами гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности. Показан временный перевод на прием системных глюкокортикоидов, назначение АКТГ.

Способ применения и дозы: Бронхиальная астма: ингаляционно, взрослым — 100 мкг 3-4 раза в день или 200-400 мкг 2 раза в сутки; при тяжелом обострении астмы и стероидной зависимости — 250-500 мкг 2-3 раза в сутки с дальнейшим постепенным снижением дозы при достижении контроля за симптомами астмы. Детям — 50-100 мкг 2-4 раза в сутки, возможно использование в суточной дозе 800 мкг.

Аллергический ринит: интраназально, взрослым и детям старше 6 лет — по 200 мкг в каждую ноздрю 2 раза в сутки.

Меры предосторожности: Нельзя применять для купирования острого астматического приступа. В случае развития острого приступа астмы в ответ на применение беклометазона, его следует немедленно отменить. При признаках гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности следует продолжать ингаляции, но обязательно контролировать уровень базального кортизола в плазме крови (функция гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы обычно нормализуется через 1-2 дня). Такой же контроль нужен при использовании высоких доз беклометазона (1500 мкг и более). Необходимо предупреждать попадание препарата в глаза. При умеренном и выраженном бронхообструктивном синдроме рекомендуется за 15-20 мин до ингаляции использовать бронходилататоры. Эффективность лечения аллергического ринита, сопровождающегося обильными слизистыми выделениями и выраженным отеком носовых ходов, повышается при одновременном применении сосудосуживающих средств. Для снижения вероятности возникновения ротоглоточного кандидоза рекомендуется проводить ингаляции перед едой и после каждой ингаляции полоскать рот.

При стероидозависимой астме следует использовать высокие дозы (более 1000 мкг в сутки). Перевод больных бронхиальной астмой с глюкокортикоидов системного действия на ингаляционные формы беклометазона дипропионата необходимо осуществлять постепенно: недопустима одномоментная отмена или слишком быстрое снижение дозы.

Бензилпенициллин* (Benzylpenicillin*)

Фарм.группа: Пенициллины.

Нозологическая классификация (МКБ-10): A22 Сибирская язва. A36 Дифтерия. A38 Скарлатина. A39 Менингококковая инфекция. A42 Актиномикоз. A46 Рожа. A54 Гонококковая инфекция. B99 Другие инфекционные болезни. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. I33 Острый и подострый эндокардит. I88 Неспецифический лимфаденит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J03 Острый тонзиллит /ангина/. J04 Острый ларингит и трахеит. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J85 Абсцесс легкого и средостения. J86 Пиоторакс. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. M60.0 Инфекционные миозиты. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+). R09.1 Плеврит. R78.8.0* Бактериемия.

Характеристика: Антибиотик из группы I поколения пенициллинов (природные). Белый мелкокристаллический порошок, горького вкуса. Гигроскопичен. Растворим в воде и спирте. Разрушается под действием кислот, щелочей, окислителей, высокой температуры.

Фармакология: Фармакологическое действие - противомикробное. Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов. После в/м введения C_max в плазме достигается через 30-60 мин. Связывается с белками крови на 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, за исключением ликвора, тканей глаза и простаты. Выводится почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) в неизмененном виде. Эффективен в отношении грамположительных бактерий, грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), спирохет, некоторых актиномицетов. Кислотонеустойчив, разрушается соответствующей бета-лактамазой (пенициллиназой).

Применение: Крупозная и очаговая пневмония, септический эндокардит, раневая инфекция, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, слизистых оболочек, гнойный плеврит, перитонит, цистит, сепсис, остеомиелит, ангина, инфекция лор-органов, менингит, скарлатина, гонорея, сифилис, сибирская язва, актиномикоз легких, урогенитальные инфекции.

Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бета-лактаминам), гиперкалиемия, аритмии (для калиевой соли).

Ограничения к применению: Беременность, грудное вскармливание (необходимо приостановить), использование антикоагулянтов, гепатотоксичных препаратов.

Побочные действия: Тошнота, рвота, нарушение насосной функции миокарда (для натриевой соли), аритмии, остановка сердца, гиперкалиемия (для калиевой соли), аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, отек Квинке, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, кожные высыпания.

Взаимодействие: Эффект ослабляют средства, вызывающие бактериостаз.

Способ применения и дозы: В/м — 250-500 тыс. ЕД 6 раз в сутки. Суточная доза для детей — 50 тыс. ЕД/кг, для взрослых — 1-2 млн ЕД/сут.

В/в — 2 раза в сутки 2-5 млн ЕД в 100-200 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5-10% раствора глюкозы со скоростью 60-80 капель в минуту.

БЕНЗОГЕКСОНИЙ (Веnzohexonium).

Синонимы: Гексоний Б, Нехаmethonii Веnzosulfonis.

Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок со слабым своеобразным запахом. Легко растворим в воде, мало - в спирте. Растворы стерилизуют при + 100 'С в течение 30 мии.

Вместо дибензолсульфоната могут применяться и другие соли 1, 6-бис-(Nтриметиламмоний)-гексана. Дийодид выпускался под названием "Гексоний". Дийодиды и дибромиды выпускаются за рубежом под названиями: Bistrium, Gangliostat, Нехаmethonium, Нехаmеton, Нехаnium, Нехаthide, Нiоhex, Меthobromin, Меthonium, Vegolysen и др.

Бензогексоний является симметричным бисчетвертичным аммониевым соединением, обладающим весьма сильной ганглиоблокирующей активностью.

Применяют при спазмах периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота и др.), для купирования гипертонических кризов, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при бронхиолоспазмах, для управляемой гипотензии. (Для этой цели предпочтительно пользоваться короткодействующими ганглиоблокаторами (см. Имехин)).

Вводят бензогексоний под кожу, внутримышечно и внутрь, для контролируемой гипотензии препарат вводят внутривенно. Дозы необходимо индивидуализировать, учитывая большую вариабельность реакции разных больных по отношению к препарату (так же, как и по отношению к другим ганглиоблокирующим веществам).

При повторном применении препарата реакция на него постепенно уменьшается, что требует увеличения дозы. Рекомендуется поэтому начинать лечение с наименьших доз, дающих необходимый эффект, и затем постепенно увеличивать дозу.

Лечение спазмов периферических сосудов, язвенной болезни и т. п. рекомендуется начинать с назначения препарата внутрь (до еды) в дозе О, 1 г 3 6 раз в сутки. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 0, 2 г на прием или переходят на подкожное или внутримышечное введение.

Для парентерального введения применяют 2, 5 % раствор. Средняя доза при подкожном или внутримышечном введении для взрослого 0, 025 г; вводят в 1 - 2 приема (по 0, 5 - 1 мл 2, 5 % раствора). При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки рекомендуется вводить по 0, 25 мл 2, 5 % раствора за 1 ч до еды 4 раза в день.