Фармакология / фарма экз / экз. препараты. написаны раскрыто

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40-60% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы. При в/в введении T_1/2 составляет 3,6 ч, объем распределения — 3,9 л/кг, плазменный Cl — 0,9 л/мин, постоянная концентрация — 17 нг/мл. После приема внутрь C_max в плазме создается через 30 мин, T_1/2 — 2-4 ч. Около 80% выводится почками в виде неактивных метаболитов и приблизительно 15% — с фекалиями. В незначительных количествах проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. У пациентов с нарушениями функции печени уменьшается общий Cl и увеличивается T_1/2. При приеме капсул внутрь действие проявляется через 30-60 мин (разжевывание ускоряет развитие эффекта) и продолжается 4-6 ч, при сублингвальном применении — наступает через 5-10 мин и достигает максимума в течение 15-45 мин. Эффект таблеток с двухфазным высвобождением развивается через 10-15 мин и сохраняется 21 ч. Не обладает мутагенной и канцерогенной активностью.

Применение: Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), болезнь Рейно, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром.

Противопоказания: Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, тяжелый аортальный стеноз, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению: Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.

Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: часто (в начале лечения) — гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия; редко — гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардической, очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны нервной системы и органов чувств: в начале лечения — головокружение, головная боль, редко — оглушенность, очень редко — изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.

Со стороны органов ЖКТ: часто — запор, редко — тошнота, диарея, очень редко — гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны респираторной системы: очень редко — спазм бронхов.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия, тремор.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, редко — эксфолиативный дерматит.

Прочие: часто (в начале лечения) — припухлость и покраснение рук и ног, очень редко — фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).

Взаимодействие: Нитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь — усиливают гипотензивный эффект. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима). Циметидин и ранитидин повышают уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.

Передозировка: Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях — коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3-4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в). Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы: Внутрь, сублингвально, в/в. Внутрь, во время или после еды, в виде таблеток, капсул, драже, взрослым — по 10 мг 3-4 раза в сутки. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) — возможно увеличение дозы до 20 мг 4-6 раз в сутки на короткое время. Максимальная суточная доза — 120 мг. При артериальной гипертензии — по 10 мг 3 раза в сутки (при необходимости дозу увеличивают в течение 7-14 дней до 20-30 мг на прием. Для купирования гипертонического криза и приступа стенокардии 10-20 мг сублингвально или внутрь однократно, при необходимости — через 10 мин повторно в виде капсул и таблеток пролонгированного действия (капсулу рекомендуется предварительно раскусить или проколоть) — по 20-40 мг 2 раза в сутки (при стенокардии Принцметалла — до 120 мг/сут); в виде таблеток ультраретард — 40-80 мг 1 раз в сутки (табл. не разжевывают). В/в (купирование гипертонического криза) — 5 мг в течение 4-8 ч (0,0104-0,0208 мг/мин), или 6,3-12,5 мл/ч). Максимальная доза — 15-30 мг/сут (может быть использована не более 3 дней).

Меры предосторожности: Пожилым пациентам рекомендуется уменьшать суточную дозу (понижение метаболизма). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома отмены).

Особые указания: У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии — усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.

НОРАДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТРАТ (Nоrаdrenalini hydrotartras).

Синонимы: Аrterenol, Noradrenalinum hydrotartaricum, Levarterenol, Levarterenoli bitаrtras, Levarterenol bitartratе, Levophed, Nоrartrinal, Norepinephrinе, Norexadrinе и др.

Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде, мало - в спирте. Легко изменяется под действием света и кислорода воздуха. Водные растворы (рН 3, 0 - 4, 5) стерилизуют при +100 'С в течение 15 мин.

По химическому строению норадреналин отличается от адреналина отсутствием метильной группы у атома азота, аминогруппы боковой цепи.

Действие норадреналина связано с преимущественным влиянием на a -адренорецепторы (а именно на a 1 -адренорецепторы). Отличается от адреналина более сильным сосудосуживающим и прессорным действием, меньшим стимулирующим влиянием на сокращения сердца, слабым бронхолитическим эффектом, слабым влиянием на обмен веществ (отсутствие выраженного гипергликемического эффекта).

Кардиотропное действие норадреналина связано со стимулирующим его влиянием на b -адренорецепторы сердца, однако b -адреностимулирующее действие маскируется рефлекторной брадикардией и повышением тонуса блуждающего нерва, вызванными повышением артериального давления.

Введение норадреналина вызывает увеличение сердечного выброса, вследствие повышения артериального давления возрастает перфузионное давление в коронарных артериях. Вместе с тем значительно возрастает периферическое сосудистое сопротивление и центральное венозное давление.

Применяют для повышения артериального давления при остром его понижении вследствие хирургических вмешательств, травм, отравлений, сопровождающихся угнетением сосудодвигательных центров и т. п., а также для стабилизации артериального давления при оперативных вмешательствах на симпатической нервной системе после удаления феохромоцитомы и др.

Норадреналин является весьма эффективным средством для повышения артериального давления и усиления сердечных сокращений. Однако повышение артериального давления связано главным образом с увеличением периферического сосудистого сопротивления и частоты сердечных сокращений. Под влиянием норадреналина уменьшается также кровоток в почечных и мезентериальных сосудах. Возможно возникновение желудочковых аритмий. Поэтому при кардиогенном шоке, особенно в тяжелых случаях, применение норадреналина считают нецелесообразным (Е. И. Чазов). Обычно тяжелые случаи кардиогенного (и геморрагического) шока сопровождаются вазоконстрикторной реакцией периферических сосудов. Введение в этих случаях норадреналина и других веществ, повышающих сопротивление периферических сосудов, может оказать отрицательный эффект. Следует также учитывать, что под влиянием норадреналина (и других симпатомиметических аминов) возрастает потребность, миокарда в кислороде.

При наличии показаний вводят норадреналин внутривенно (капельно). Ампульный раствор норадреналина разводят в 5 % растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида из расчета, чтобы в 1 л раствора содержалось 2 - 4 мл 0, 2 % раствора(4 - 8 мг) гидротартрата норадреналина (что примерно соответствует 2 - 4 мг основания препарата). Первоначальная скорость введения 10 - 15 капель в минуту. Для достижения терапевтического эффекта (поддержание систолического давления на уровне 100 - 115 мм рт. ст.) скорость введения обычно увеличивают до 20 - 60 капель в минуту.

Следует остерегаться введения раствора норадреналина под кожу и в мышцы из-за опасности развития некрозов.

Введение норадреналина противопоказано при фторотановом и циклопропановом наркозе. Не следует применять норадреналин также при полной атриовентрикулярной блокаде, при сердечной слабости, резко выраженном атеросклерозе.

Прокаинамид* (Procainamide*)

Фарм.группа: Антиаритмические средства.

Нозологическая классификация (МКБ-10): I47.2 Желудочковая тахикардия. I48 Фибрилляция и трепетание предсердий. I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков.

Характеристика: Белый или белый с желтоватым или кремоватым оттенком кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, легко — в спирте. Водный раствор — бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакология: Фармакологическое действие - антиаритмическое. Относится к антиаритмическим препаратам IA класса. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиям, AV узлу и желудочкам, удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий. Подавляет автоматизм синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляций миокарда желудочков.

После приема внутрь всасывается до 95% принятой дозы. В плазме связывается с белками 15-25%. Биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита — N-ацетилпрокаинамида. T_1/2 составляет 2,5-4,5 ч. Экскретируется почками, причем 50-60% в неизмененном виде; скорость выведения активного метаболита более низкая по сравнению с исходным соединением. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при в/в введении — немедленно, при в/м — 15-60 мин.

Применение: Трепетание предсердий, пароксизмальная мерцательная аритмия, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Противопоказания: Гиперчувствительность, AV блокада, блокада ножек пучка Гиса, интоксикация сердечными гликозидами, сердечная недостаточность, нарушения функций печени и почек, системная красная волчанка, бронхиальная астма, миастения.

Побочные действия: Гипотония, асистолия, AV блокада, волчаночный синдром, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса, агранулоцитоз, диспептические явления, головокружение, сонливость, депрессия, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, аллергические реакции.

Взаимодействие: Усиливает эффект антиаритмических, холинолитических и цитостатических средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия. Снижает активность антимиастенических средств.

Передозировка: Симптомы: спутанность сознания, пониженное мочеотделение, сильное головокружение или обморок, учащенное или неритмичное сердцебиение, тошнота или рвота.

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, гемодиализ, сосудосуживающие средства и поддержание проходимости дыхательных путей.

Способ применения и дозы: При предсердных аритмиях энтерально — 1250 мг однократно, затем 500-1000 мг каждые 2-3 ч до купирования приступа. Поддерживающая терапия — 500-1000 мг каждые 4-6 ч. При желудочковых аритмиях — 1000 мг однократно, затем в суточной дозе из расчета 50 мг/кг в 8 приемов. Высшая суточная доза — 3 г. В/м 50 мг/кг в сутки в разделенных дозах каждые 3-6 ч. Для купирования пароксизмальной тахикардии в/в 200-500 мг со скоростью 50-100 мг/мин.

Меры предосторожности: В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. Не рекомендуется при резко выраженной сердечной недостаточности и тяжелом атеросклерозе. При применении прокаинамида у беременных женщин существует потенциальный риск кумуляции и развития гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении работ, требующих повышенного внимания.

Окситоцин* (Oxytocin*)

Фарм.группа: Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты. Утеротоники.

Нозологическая классификация (МКБ-10): N94.3 Синдром предменструального напряжения. O62.2 Другие виды слабости родовой деятельности. O92.7 Другие и неуточненные нарушения лактации. Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.

Характеристика: Синтетический аналог окситоцина — гормона задней доли гипофиза. Белый порошок, растворимый в воде.

Фармакология: Фармакологическое действие - утеротонизирующее, стимулирующее родовую деятельность, лактотропное. Обладает способностью селективно повышать тонус и сократительную активность гладкой мускулатуры матки, особенно к концу беременности, в течение родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения. Воздействует на специфические рецепторы в миометрии и повышает внутриклеточное содержание Ca^2+. Стимулирует ритмические сокращения матки — усиливает и увеличивает их частоту. Действует на миоэпителиальные элементы молочной железы, вызывает сокращение гладкой мускулатуры стенок альвеол и стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы, облегчает его выделение. Обладает прессорными свойствами и может вызвать антидиуретический эффект при применении больших доз. T_1/2 в плазме — около 1-6 мин (уменьшается на поздних сроках беременности и во время лактации). После в/в введения окситоцина реакция матки проявляется практически немедленно, а затем постепенно снижается в течение 1 ч, после в/м — через 3-7 мин и длится 30 мин — 3 ч. Хорошо и быстро всасывается в системный кровоток через слизистую оболочку носа. T_1/2 — менее 10 мин, выводится главным образом почками (только небольшое количество в неизменененном виде) и печенью. Активно секретируется лактирующими молочными железами. Эффект весьма индивидуален и зависит от плотности окситоциновых рецепторов в миометрии.

Применение: Возбуждение родовой деятельности при переношенной беременности, стимуляция родовой деятельности при преждевременном отхождении околоплодных вод, при первичной или вторичной родовой слабости; кесарево сечение (во время проведения операции); ведение родов в тазовом предлежании, гипотония или атония матки после родов, аборта (в т.ч. при больших сроках беременности), лактостаз в раннем послеродовом периоде, болезненный предменструальный синдром, сопровождающийся отеками, увеличением массы тела.

Противопоказания: Гиперчувствительность, дистресс плода, частичное предлежание плаценты, преждевременные роды, несоответствие между размерами головки плода и тазом роженицы, состояния с предрасположенностью к разрыву матки (включая травматические роды и операции кесаревого сечения в анамнезе), чрезмерное растяжение матки, матка после многократных родов, случаи маточного сепсиса, инвазивная карцинома шейки матки, повышение АД, почечная недостаточность.

Побочные действия: Тошнота, рвота, аритмия, в т.ч. у плода, брадикардия (у матери и плода), гипертензия и субарахноидальное кровотечение или гипотензия и шок, задержка воды (при длительном в/в введении), аллергические реакции, бронхоспазм.

Взаимодействие: Галотан и циклопропан увеличивают риск развития побочных явлений.

Передозировка: Симптомы: гиперстимуляция матки вплоть до разрыва, кровотечение после родов, маточно-плацентарная гипоперфузия, гипоксия и гиперкапния плода, водная интоксикация (возможны судороги).

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, нормализация электролитного баланса.

Способ применения и дозы: В/м, в/в (одноразовая инъекция, капельно), в стенку или влагалищную часть шейки матки; интраназально.

При родовозбуждении: в/м — по 1 МЕ с интервалом 30-60 мин (в зависимости от реакции матки; более целесообразно — в/в капельно (10-30 капель/мин) — по 1-3 МЕ в 300-500 мл 5% раствора глюкозы (под контролем частоты маточных сокращений и сердцебиений плода) до окончания родов и после отделения последа.

Для стимуляции родов: в/м по 0,5-1 МЕ с интервалом 30-60 мин или в/в капельно (как для родовозбуждения), в зависимости от акушерской ситуации (открытие маточного зева и др.). При родах в тазовом предлежании — по 2-5 МЕ; при гипотонии и атонии матки в/в — по 5-10 МЕ в 10-20 мл 40% раствора глюкозы.

Для стимуляции лактации: в/м или интраназально (с помощью пипетки) — по 0,5 МЕ за 5 мин до кормления; при предменструальном синдроме — интраназально, с 20-го дня цикла до 1 дня менструации.

Меры предосторожности: С осторожностью вводят больным, получающим симпатомиметики. При в/в инъекции необходимо постоянное наблюдение.

Парацетамол* (Paracetamol*)

Фарм.группа: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства.

Нозологическая классификация (МКБ-10): M15-M19 Артрозы. M25.5 Боль в суставе. M54.3 Ишиас. M79.1 Миалгия. N94.6 Дисменорея неуточненная. R50 Лихорадка неясного происхождения. R51 Головная боль. R52.2 Другая постоянная боль.

Характеристика: Белый или белый с кремовым или розовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в спирте, нерастворим в воде.

Фармакология: Фармакологическое действие - анальгезирующее, жаропонижающее. Ингибирует синтез ПГ и снижает возбудимость центра терморегуляции гипоталамуса. Быстро всасывается из ЖКТ, связывается с белками плазмы. T_1/2 из плазмы 1-4 ч. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде.

Применение: Боли слабой и умеренной интенсивности (головная и зубная боль, мигрень, боль в спине, артралгия, миалгия, невралгия, меналгия), лихорадочный синдром при простудных заболеваниях.

Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушение функций почек и печени, алкоголизм, детский возраст (до 6 лет).

Побочные действия: Агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, почечная колика, асептическая пиурия, интерстициальный гломерулонефрит, аллергические реакции в виде кожных высыпаний.

Взаимодействие: Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина) и вероятность поражения печени гепатотоксичными препаратами. Метоклопрамид повышает, а колестирамин снижает скорость всасывания. Барбитураты уменьшают жаропонижающую активность.

Передозировка: Симптомы: в первые 24 ч — бледность, тошнота, рвота и боль в абдоминальной области; через 12-48 ч — повреждения почек и печени с развитием печеночной недостаточности (энцефалопатия, кома, летальный исход), сердечные аритмии и панкреатит. Поражение печени возможны при приеме 10 г и более (у взрослых).

Лечение: назначение метионина внутрь или в/в введение N-ацетилцистеина.

Способ применения и дозы: Внутрь и ректально, взрослым и детям старше 12 лет по 0,5-1 г до 4 раз в сутки; максимальная суточная доза — 4 г, курс лечения — 5-7 дней. Детям 6-12 лет — 240-480 мг, 1-6 лет — 120-240 мг, от 3 мес до 1 года — 24-120 мг до 4 раз в сутки в течение 3 дней. Растворимые таблетки перед приемом растворяют в 1/2 стакана воды.

Меры предосторожности: Риск передозировки возрастает у больных с алкогольными заболеваниями печени нецирротического характера.

ПАНКРЕАТИН (Раncreatinum).

Ферментный препарат из поджелудочных желез убойного скота. Аморфный мелкий порошок сероватого или желтоватого цвета с характерным запахом. Мало растворим в воде.

Содержит главным образом трипсин и амилазу. Трипсин в тонкой кишке расщепляет белки, а амилаза гидролизует крахмал.

Применяют при ахилии, хронических панкреатитах с недостаточной функцией поджелудочной железы, при расстройствах пищеварения, связанных с заболеваниями печени и поджелудочной железы, анацидном и гипацидном гастрите, хронических энтероколитах.

Назначают внутрь в виде порошка или таблеток 3 - 4 раза в день. Порошок принимают перед приемами пищи и запивают щелочным раствором (боржомом или раствором натрия гидрокарбоната).

Таблетки принимают во время еды или сразу же после нее, не раскусывая.

Для взрослых разовая доза панкреатина составляет 0, 5 - 1, 0 г, суточная доза 4 г.

Детям в возрасте до 1 года панкреатин в порошке назначают по 0, 1 - 0, 15 г, 2 лет - 0, 2 г, 3 - 4 лет - 0, 25 г, 5 - 6 лет - 0, 3 г; 7 - 9 лет - 0, 4 г, 10 - 14 лет - 0, 5 г на прием. Препарат в таблетках назначают детям в следующих дозах: в возрасте 6 - 7 лет 1 таблетку (0, 25 г), 8 - 9 лет 1 - 2 таблетки (0, 25 - 0, 5 г), 10 - 14 лет 2 таблетки (0, 5 г).

Курс лечения составляет от 4 - 6 нед до 2 - 3 мес и более.

Препарат обычно хорошо переносится, но могут наблюдаться аллергические реакции.

Формы выпуска: порошок и таблетки, растворимые в кишечнике, по 0, 25 г (Таbulettae Pancreatini 0, 25 enterosolubiles) в банках оранжевого стекла по 60 штук.

Хранение: в сухом прохладном месте.

Пирацетам* (Piracetam*)

Фарм.группа: Ноотропы (нейрометаболические стимуляторы).

Нозологическая классификация (МКБ-10): A80-A89 Вирусные инфекции центральной нервной системы. D57 Серповидно-клеточные нарушения. F01 Сосудистая деменция. F03 Деменция неуточненная. F04 Органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами. F05 Делирий, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами. F06.7 Легкое когнитивное расстройство. F07.1 Постэнцефалитный синдром. F07.2 Постконтузионный синдром. F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F10.3 Абстинентное состояние. F10.5 Психоз алкогольный. F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов. F13 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств. F29 Неорганический психоз неуточненный. F32 Депрессивный эпизод. F34.1 Дистимия. F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство. F48.0 Неврастения. F63 Расстройства привычек и влечений. F79 Умственная отсталость неуточненная. F80 Специфические расстройства развития речи и языка. F91 Расстройства поведения. G21.8 Другие формы вторичного паркинсонизма. G25.3 Миоклонус. G30 Болезнь Альцгеймера. G40.9 Эпилепсия неуточненная. G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях. G80 Детский церебральный паралич. G93.4 Энцефалопатия неуточненная. H55 Нистагм и другие непроизвольные движения глаз. I61 Внутримозговое кровоизлияние. I63 Инфаркт мозга. I67.2 Церебральный атеросклероз. I69 Последствия цереброваскулярных болезней. P10-P15 Родовая травма. P91 Другие нарушения церебрального статуса у новорожденного. R40.2 Кома неуточненная. R41.0 Нарушение ориентировки неуточненное. R42 Головокружение и нарушение устойчивости. R45.1 Беспокойство и возбуждение. R46.4 Заторможенность и замедленная реакция. R47.0 Дисфазия и афазия. R51 Головная боль. R53 Недомогание и утомляемость. S06 Внутричерепная травма. T40 Отравление наркотиками и психодислептиками /галлюциногенами/. T42.3 Барбитуратами. T51 Токсическое действие алкоголя. Z55 Проблемы, связанные с обучением и грамотностью. F10.4 Абстинентное состояние с делирием. R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические. R41.3.0* Снижение памяти.

Характеристика: Белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, растворим в спирте.

Фармакология: Фармакологическое действие - ноотропное. Активирует ассоциативные процессы в ЦНС, улучшает память, настроение и ментальность у здоровых и больных людей. Стимулирует интегративную деятельность мозга и интеллектуальную активность, улучшает синаптическую проводимость в коре и связи между полушариями головного мозга, облегчает процессы обучения, восстанавливает и стабилизирует нарушенные функции мозга (сознание, память, речь), повышает умственную работоспособность. Нормализует соотношение АТФ и АДФ (активирует аденилатциклазу и ингибирует нуклеотидфосфатазу), увеличивает активность фосфолипазы А, стимулирует пластические и биоэнергетические процессы в нервной ткани, ускоряет обмен нейромедиаторов. Повышает устойчивость мозговой ткани к гипоксии и токсическим воздействиям, усиливает синтез ядерной РНК и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы в головном мозге. Улучшает микроциркуляцию, блокирует агрегацию тромбоцитов, оптимизирует конформационные свойства эритроцитарной мембраны и способность эритроцитов к прохождению через микрососуды, увеличивает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Усиливает альфа- и бета-активность и снижает дельта-активность на ЭЭГ. Снижает выраженность вестибулярного нистагма.

Оказывает нейропротекторное действие при гипоксии, травме, интоксикации, электросудорожном воздействии. Седативное и анксиолитическое действие отсутствуют. В связи с антигипоксическим действием эффективен в комплексной терапии инфаркта миокарда.

Быстро и практически полностью всасывается при приеме внутрь. Биодоступность составляет 100%. После приема внутрь в дозе 2 г C_max в плазме через 30 мин составляет 40-60 мкг/мл. С белками плазмы не связывается. Максимальная концентрация в ликворе создается через 2-8 ч. Проникает во все органы и ткани, проходит через плацентарный барьер. Избирательно накапливается в коре головного мозга, в основном в лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ганглиях. Практически не метаболизируется. T_1/2 из плазмы составляет 4-5 ч; ликвора — 6-8 ч. Через 30 ч более 95% выводится почками в неизмененном виде. У пациентов с почечной недостаточностью T_1/2 удлиняется.

Применение: Психоорганические расстройства, хроническая цереброваскулярная недостаточность (атеросклероз, гипертоническая болезнь, сосудистый паркинсонизм), сопровождающаяся нарушением памяти, внимания, речи, головокружением и головной болью; деменция (сосудистая деменция, болезнь Альцгеймера, сенильная деменция); ишемический инсульт и его последствия, черепно-мозговая травма, интоксикация (коматозное и субкоматозное состояние, восстановительный период); острая вирусная нейроинфекция; заболевания нервной системы, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций, уровня бодрствования, нарушением эмоционально-волевой сферы и поведения; вестибулярный нистагм, головокружение, кортикальная миоклония, афазия; эпилепсия (в качестве вспомогательного средства); невротическая депрессия с преобладанием в клинической картине адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, явлений идеомоторной заторможенности; вяло-апатическое состояние; сенильные и атрофические процессы; депрессивные состояния, резистентные к антидепрессантам; устранение или предотвращение соматовегетативных, неврологических или психических осложнений терапии нейролептиками и другими психотропными средствами; купирование абстинентных, пре- и делириозных состояний при алкоголизме и наркомании, острая интоксикация этанолом, морфином, барбитуратами, амфетамином; психоорганический синдром при хроническом алкоголизме; у детей — последствия перинатального поражения ЦНС, детский церебральный паралич, низкая обучаемость при психоорганическом синдроме, задержка умственного развития, олигофрения, расстройство речи, нарушение памяти, интеллектуальная недостаточность, церебрастения; серповидно-клеточная анемия (комплексная терапия).