
- •Антигипо и антигипертензивные средства
- •Адреномиметик для лечения кардиогенного шока.
- •Аналептик, применяемый при гипотензии.
- •Препарат выбора для купирования анафилактического шока
- •Селективный а1-адреномиметик
- •Ингибитор апф.
- •Тиазидный диуретик для плановой терапии артериальной гипертензии
- •Блокатор кальциевых каналов-производное дигидропиридина
- •Кардиоселективный в-адреноблокатор для лечения артериальной гипертензии
- •Холиноблокатор как гипотензивное средство
- •Артериовенозный вазодилататор- донатор оксида азота для в/в ведения
- •Регионарный кровоток.
- •Антиангинальное средство снижающее работу сердца но не улучшающий коронарный кровоток
- •Средство для обезболивания при остром Инфаркте миокарда
- •Средсвто повышающее устойчивость ткани мозга к гипоксии
- •Производное алкалоида барвинка малого (Vinca minor) улучшающее мозговой кровоток
- •Средство для купирования приступа мигрени
-
Производное алкалоида барвинка малого (Vinca minor) улучшающее мозговой кровоток
Винпоцетин
Фармакология
Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, антиагрегационное, улучшающее мозговое кровообращение, антигипоксическое.
Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов головного мозга, усиливает кровоснабжение ишемизированных участков. Ингибирует Ca2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, повышает содержание катехоламинов (дофамина и норадреналина), активность аденилатциклазы и содержание цГМФ и цАМФ в тканях мозга. Снижает функциональную активность клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых каналов, рецепторов NMDA и AMPA. Облегчает транспорт кислорода и энергетических субстратов к тканям. Усиливает поглощение и обмен глюкозы, переключает метаболизм на аэробное направление, улучшает переносимость гипоксии клетками головного мозга. Оказывает антиоксидантное действие, увеличивает деформируемость эритроцитов и тормозит агрегацию тромбоцитов, следствием чего является уменьшение вязкости крови. Обладает нейропротекторной активностью. Незначительно понижает системное АД.
Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — 50–70%. Связывается с белками плазмы на 66%. Cmax достигается через 1 ч. Терапевтическая концентрация в плазме — 10–20 нг/мл. При парентеральном введении объем распределения достигает 5,3 л/кг. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени до аповинкаминовой кислоты, гидроксивинпоцетина, гидроксиаповинкаминовой кислоты, дигидрокси-винпоцетин-глицината. Главный метаболит — аповинкаминовая кислота — обладает некоторой фармакологической активностью. Винпоцетин выводится с мочой в неизмененном виде (незначительно) и в виде метаболитов. T1/2 — 4,8–5 ч.
Применение вещества Винпоцетин
Нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. инсульт, вертебро-базилярная недостаточность, мозговая травма, атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, сосудистая деменция, гипертоническая и посттравматическая энцефалопатия), перемежающаяся недостаточность и спазм сосудов головного мозга; частичная окклюзия артерий, головная боль, головокружение (в т.ч. лабиринтного происхождения), нарушение памяти, двигательные расстройства, в т.ч. апраксия, афазия, артериолосклеротические и ангиоспастические изменения сетчатки и сосудистой оболочки глаза, артериальные и венозные тромбозы сосудов глаза, дегенеративные изменения желтого пятна, вторичная глаукома вследствие обтурации сосудов; возрастные, сосудистые или токсические (медикаментозные) нарушения слуха, болезнь Меньера, кохлеовестибулярный неврит, шум в ушах; вазовегетативные проявления климактерического синдрома (в сочетании с гормонотерапией).
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелые формы ИБС и аритмий, первые дни после церебрального геморрагического инсульта, повышенное внутричерепное давление; беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — не определена.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Винпоцетин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): замедление внутрижелудочковой проводимости; депрессия сегмента ST и удлинение интервала QT, гипотензия, тахикардия, экстрасистолия, покраснение кожи, тромбофлебит в месте введения.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, изжога.
Со стороны кожных покровов: потливость.
Прочие: аллергические реакции.