2. Нпвс (неизбирательные ингибиторы циклооксигеназы 1 и 2). Классификация. Механизм противовоспалительного и анальгетического действия.

Производные анилина (жаропонижающее и болеутоляющее д-е)

• фенацетин (нефротоксическое д-е)

• парацетамол (гепатотоксическое д-е)

Производные пирозолона (жаропонижающее и болеутоляющее действие)

• Анальгин

• Амидопирин

• Бутадион

Отрицательное действие на кровь – лейкопения, агранулоцитоз

Производные салициловой кислоты (противовоспалительное, жаропонижающее, болеутоляющее действие)

• Аспирин (ацетилсалициловая кислота)

• Салицилат – Na

• Метилсалицилат

Нестероидные противовоспалительные средства

Производные индолуксусной кислоты

• Индометацин (самый сильный противовоспалительный и болеутоляющий эффект)

Производные антраниловой кислоты

• мефенамовая кислота

• флуфенамовая кислота

Производные фенилуксусной кислоты

• Диклофенак-Na (Вольтарен, ортофен)

Производные нафтилпропионовой кислоты

• Напроксен (сильный болеутоляющий эффект)

Производные фенилпропионовой кислоты

• Бруфен

Оксикамы (длительный болеутоляющий эффект, противовоспалительный эффект слабее. Не повреждают хрящевую ткань)

• Пироксикам (ЦОГ-1)

• Лорноксикам (ЦОГ-1)

• Мелоксикам (ЦОГ-2)

Механизм действия:

противовоспалительное действие:

на стадии экссудации

- за счет блокады эндоперикиси;

- блокируют простогландины

- блокируют тромбоксаны => улучшение микроциркуляции

- снижают чувствительность рецепторов к медиаторам воспаления и аллергии;

- снижают АФТ-воспаления

- снижают гиалуронидазу.

На стадию альтерации действуют только сильные

препараты, т.к. снижают активность свободных

радикалов.

На стадии пролиферации:

Снижают содержание ПГ Е => снижается активность

фибробластов => снижается образование соединит.

ткани.

Болеутоляющей эффект:

1) периферический - за счет действия

противовоспалительного действия. Чем сильнее

противовоспалительный эффект, тем больше

болеутоляющий.

За счет блокады ПГ I2 (медиатор боли и воспаления).

2) центральный - в талямусе снижается количество ПГ

+ увеличивается количество эндорфинов.

Антиагрегационный эффект

Блокирует тромбоксан, преобладает простоциклин.

Применяется в малых дозах.

Эффекты: Противовоспалительный, болеутоляющий.

Показания к применению: Ревматоидный артрит,

остеоартриты, болезнь Бехтерева.

Побочные эффекты:

- раздражение ЖКТ, если уже есть язва желудка. (т.к ПГ участвуют в барьерной функции желудка – регулируют HCl, бикарбонаты, слизь и поддерживают микроциркуляцию ЖКТ)

• аллергия, т.к. блокируется циклооксигеназный путь начинает преобладать липоокисгеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты => образование лейкотриенов => аллергия, (если человек склонен к аллергии).

• Отеки. ПГ участвуют в Na-урезе При блокаде ПГ находящегося в почках происходит накопление Na и отеки.

3. Определите фармакологическую группу лекарственных препаратов: используются при гипертоническом кризе, спазмах периферических сосудов (эндартериитах), отеке легких (при повышенном АД) и мозга, управляемой гипотензии; осложнения: ортостатическая гипотония, атония кишечника и мочевого пузыря (только один ответ верен):

ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ.

Препараты:

1. Четвертичные: бензогексоний, пентамин, гигроний

2. Третичные: пахикарпин, пирилен

3. Вторичные: нанофин

Блокируют Н-холинорецпторы симпатических и парасимпатических ганглиев и мозгового слоя надпочечников нарушается проведение нервных импульсов с пре- на постганглионарные волокна фармокологическая денервация органа.

Механизм гипотензивного действия: выброса НА за счет блокады СНС и  выброса А за счет блокады мозгового слоя надпочечников симпатических влияний на сосуды  расширение артериол и венул и  АД.

4. Антибиотики широкого спектра действия, применяемые при кокковых инфекциях.

Пенициллины: 3-е поколение - ампициллин, ампиокс, тикарциллин, карбенициллин, амксициллин; 4-е поколение – пипероциллин, мезлоциллин, азлоциллин

Цефалоспорины: 2-е поколение – цефаклор, цефатетан, цефамандол; 3-е поколение – цефтриаксон, Цефтазидим, цефаперазон

Макролиды: 2-е поколение - Азитромицин, Кларитромицин, Рокситромицин, рокитомицин

Аминогликозиды: 1-е поколение – канамицин, мономицин, неомицин; 2-е поколение – гентамицин, сизомицин, тобрамицин; 3-е поколение – амикацин

Линкозамиды – линкомицин, клиндомицин, фузидин

Тетрациклины: 1-е поколение – тетрациклин, хлортетрациклин; 2-е поколение – метациклин, доксациклин

Левомицетин

5. Рецепты

Rp.:	Tab. Isadrini 0,005 n.50 D.S. По 1 таблетке 3 раза в Сутки, держать под языком
Rp.:	Tab. Metranidazoli 0,25 n.30 D.S. По 2 таблетке 3 раза в сутки После еды