Фармакология к экзамену / rrsrrryerrrriryos.-rrrsryirryes-rrryesryor

Танакан (Tanakan).

Стандартизированный растительный экстракт гинго билоба. Улучшает мозговое кровообращение и снабжение мозга кислородом и глюкозой, нормализует метаболические процессы. Применяют при последствиях инсульта и черепно-мозговых травм.

Способ применения: назначают внутрь по 1 таблетке 3 раза

всутки во время еды, по 10—20 капель 3 раза в день. Курс лечения — 3 месяца.

Побочные действия: расстройства пищеварения, головные боли. Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 40 мг

№ 30, раствор по 30 мл.

Пирацетам (Pyracetamum).

Синоним: Nootropyl. Оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга.

Применение: хронические и острые нарушения мозгового кровообращения, коматозные состояния после травм и интоксикаций головного мозга, заболевания ЦНС.

Способ применения: при тяжелых состояниях вводят в/м или в/в по 2—6 г в сутки. При хронических состояниях — 1,02—2,04 г

всутки (иногда до 3,2 г в сутки и более) в 3—4 приема.

Побочные действия: гиперстимуляция, диспепсические явления, у больных пожилого возраста возможно обострение стенокардии.

Противопоказания: беременность, острая почечная недостаточность.

Форма выпуска: капсулы по 0,4 г № 60, ампулы 20%-ного раствора № 10, таблетки, покрытые оболочкой, по 0,2 № 120.

Церебролизин (Cerebrolysinum).

Гидролизат мозгового вещества, содержащий 18 аминокислот. Способствует улучшению обмена в мозговой ткани.

Показания: заболевания, сопровождающиеся нарушением функции ЦНС.

Способ применения: вводят в/м по 1—2 мл через 3 дня. Курс лечения — 20—40 инъекций.

Форма выпуска: в ампулах по 1 мл № 10, по 5 мл 5%-ного раствора № 5.

3. Периферические вазодилататоры и антагонисты кальция

Это препараты действуют преимущественно на самые дистальные отделы сосудистой системы, определяют в основном резистент-

141

ность периферических сосудов и депонирование крови в венозном русле.

К ним относятся органические нитраты (нитроглицерин, нитросорбит и др.) натрия нитропруссид, молсидомин, прарозин, апрессин. Применяются в комплексной терапии сердечной недостаточности, острого инфаркта миокарда, артериальной гипертензии. Препараты этой группы должны применяться с тщательным гемодинамическим контролем при строгом соблюдении доз, так как могут сильно понизить системное АД, вызвать коллаптоидное состояние, ухудшить кровообеспечение сердца.

Апрессин (Apressinum).

Синонимы: Apresoline, Hydralazine. Понижает АД, оказывает адренолитическое и симпатолитическое действие.

Применение: гипертония, эклампсия, почечная недостаточность. Начальная доза составляет 0,01 г 2 раза в день, назначают внутрь после еды, до 0,025 г 4 раза в день. Курс лечения — несколько недель с постепенным уменьшением дозы.

Побочные действия: тахикардия, боль в области сердца, головная боль, ортостатический коллапс, тошнота, сыпь, отеки различной локализации, потливость, повышение температуры.

Противопоказания: выраженный атеросклероз.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,01 и 0,025 г № 20.

Нанипрус (Naniprus).

Синонимы: Nitroprusside natrium, Nipride. Лиофилизированная форма нитропруссида натрия в ампулах со стабилизатором цитратом натрия. Оказывает выраженное сосудорасширяющее действие, в результате воздействия на стенки артерий АД понижается и редуцируется постсердечная нагрузка.

Применение: кризы гипертонические любого происхождения, злокачественная гипертония, острая левосторонняя недостаточность сердца при инфаркте миокарда. Применяется исключительно в виде капельной инфузии в вену, начальная доза — 0,5—5 мг/кг массы тела (обычно 2—8 мг/кг в 1 мин), причем только свежеприготовленный раствор. Запрещается смешивать с растворами других лекарств.

Противопоказания: кровоизлияния в мозг, нарушенный метаболизм цианидов. Осторожность при наличии артериовенозного анастомоза и повышенного внутричерепного давления.

Форма выпуска: ампулы темного стекла по 10 мл, содержащие 30 мг нанипрусса. В упаковке к ампуле прилагают ампулу,

142

ЛЕКЦИЯ № 22. Антигипертензивные средства

1. Классификация гипотензивных средств

Антигипертензивные (гипотензивные) средства — лекарственные препараты разных химических групп, снижающие системное артериальное давление и применяющиеся для лечения и профилактики артериальных гипертензий, купирования гипертонических кризов и других патологических состояний, в основе которых лежит спазм периферических кровеносных сосудов. Механизм действия определяется степенью их влияния на регуляцию тонуса сосудов. Они подразделяются на следующие группы:

1)средства, влияющие на сосудодвигательные (вазомоторные) центры головного мозга (клофелин, метилдофа, гуанфазин);

2)средства, блокирующие проведение нервного возбуждения на уровне вегетативных ганглиев (бензогексоний, пентамин и др.);

3)симпатические средства, блокирующие пресинаптические окончания адренергических нейронов (октадин, резертен);

4)средства, угнетающие α- и β-адренорецепторы (фентоламин, тропафен, празозин, анаприлин, атенолол и другие α- и β-адре- ноблокаторы;

5)миотропные препараты гипотензивного действия (папаверин, ношпа и др.);

6)антагонисты кальциевых каналов;

7)блокаторы фермента, превращающего ангиотензин (каптопроил, рамиприл (тритаце), квинаприл (аккупро), цилазаприл (инхибейс), перигдоприл (престариум) и др.);

8)препараты группы простагландинов (простин ВР);

9)антагонисты альдостерона (спиронолактан); 10)диуретические средства; 11)комбинированные препараты.

Средства, влияющие на сосудодвигательные (вазомотор-

ные) центры головного мозга. Клофелин (Clophelinum).

Синонимы Haemitonum, Catapresan, Chlophaxolin. Оказывает выраженное гипотензивное действие, понижает АД, урежает

144

частоту сердечных сокращений, оказывает седативное действие и понижает внутриглазное давление.

Применение: все виды артериальной гипертонии и для купирования гипертонических кризов, первичная открытоугольная глаукома. Применяют внутрь по 0,000075 г 2—4 раза в день, суточная доза — 0,3—0,45 мг, иногда 1,2—1,5 мг, курс лечения — до 6—12 месяцев. В/м и п/к вводят по 0,5—1,5 мл 0,01%-ного раствора. Для в/в введения 0,5—1,5 мл 0,01%-ного раствора разводят в 10—20 мл 0,9%-ного раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3—5 мин. Парентерально вводят только в условиях стационара или скорой помощи. При глаукоме — в виде инстилляций в глаз 0,0125, 0,25 или 0,5%-ных растворов 2—4 раза в день без миотиков или в комбинации с ними. При стабильном состоянии поля зрения применяют длительно, иногда годы, при отсутствии эффекта в течение 1—2 дней отменяют.

Побочные действия: сухость во рту, слабость, сонливость, при больших дозах — запор, ортостатический коллапс. В глазной практике может быть нежелательное понижение АД и брадикардия.

Противопоказания: лицам, работа которых требует быстрой психической и двигательной реакции. В глазной практике — резко выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, артериальная гипотония.

Форма выпуска: таблетки по 0,000075 и 0,00015 г № 50, ампулы по 1 мл 0,01%-ного раствора № 10, тюбик-капельницы № 2 по 1,5 мл 0,125, 0,25% и 0,5%-ного раствора.

Средства, блокирующие проведение нервного возбуждения на уровне вегетативных ганглиев, рассматривалися в теме «Ганглиоблокаторы».

Симпатолитические средства, блокирующие окончания адренергических нейронов — в теме «Симпатолитики».

Средства, угнетающие β- и α-адренорецепторы — в теме «Адреноблокаторы».

2. Препараты данной группы

Папаверин гидрохлорид (Pаpаverini hydrochloridum). Миотропный спазмолитический препарат.

Применение: спазмы сосудов головного мозга, стенокардия, холецистит, пилороспазм, спазм мочевыводящих путей, бронхоспазм, гипертоническая болезнь. Назначают внутрь по 0,04—0,06 г

145

3—5 раз в сутки, п/к — по 1—2 мл 2%-ного раствора 2—4 раза, при остром спазме коронарных сосудов и гладкой мускулатуры органов брюшной полости в/в (медленно) — 1 мл 2%-ного раствора.

Внутрь назначают per se, а также в комбинации с фенобарбиталом и др. Входит в состав суппозиториев. В. Р. Д. внутрь — 0,4 г, В. С. Д. — 0,6 г, парентерально суточная доза — 0,3 г.

Побочные действия: блокада атриовентрикулярная, желудочковая экстрасистолия, при в/в введении — снижение АД, запор.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,01 г (для детей) № 10; по 0,04 № 10, ампулы по 2 мл 2%-ного раствора № 10, суппозитории ректальные по 0,02 г № 10.

Дибазол (Dibazolum).

Сосудорасширяющее, спазмолитическое и гипотензивное средство.

Применение: заболевания, сопровождающиеся спазмами кровеносных сосудов, остаточные явления полиомиелита. Внутрь назначают per se и в комплексе с папаверином, теобромином, фенобарбиталом по 0,02 г 2—3 раза в день, п/к — 1—5 мл 1%-ного раствора.

Побочные действия: с осторожностью лицам пожилого возраста. Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,004 г с риской и по

0,02 № 10, ампулы 1%-ного раствора № 10 по 1 и 5 мл.

Ношпа (No-spa).

Обладает выраженным спазмолитическим, но слабым гипотензивным действием.

Применение: спазмы желудка и кишечника, спазматические запоры, приступы желчно- и мочекаменной болезни, стенокардия. Назначают внутрь по 0,04—0,08 г 2—3 раза в день, в/в (медленно) — 2—4 мл 2%-ного раствора, при необходимости — внутриартериально (облитерирующий эндартериит).

Побочные действия: головокружение, сердцебиение, потливость, чувство жара, аллергический дерматит.

Форма выпуска: таблетки по 0,04 г № 100, ампулы по 2 мл, содержащие 0,04 г препарата, № 50.

Антагонисты кальциевых каналов рассматривались в теме «Антагонисты ионов кальция».

Блокаторы ангиотензин-превращающего фермента.

Эта группа лекарственных препаратов включается в метаболизм системы «альдостерон — ангиотензин — ренин».

146

Из группы АПФ широкое применение в качестве лекарственных средств получили каптоприл и энап (эналаприл).

Капотен (Capoten).

Синоним: каптоприл. Эффективное средство при сердечной недостаточности и гипертонической болезни. Рекомендуется больным, которые не поддаются лечению с помощью обычной терапии, используют его вместе с диуретиками. Начальная доза — 25 мг 2—3 раза в день. Если через 2 недели снижение АД не наблюдается, можно до 50 мг 2—3 раза в день. Прием препарата проводят при медицинском контроле. При сердечной недостаточности — 25 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 450 мг.

Побочные действия: зуд, покраснение лица, боль в животе. Форма выпуска: таблетки по 25 мг № 40.

Энап (Enap).

Синонимы: эналаприл, ренитек. Применяется, как капотен: внутрь от 10 до 20 мг в сутки, можно — до 40 мг в сутки (в 2 приема). Максимальная суточная доза — 80 мг. При приеме возможны гипотония, головокружение. Противопоказан при тяжелых поражениях печени и почек, беременности, лактации.

Форма выпуска: таблетки по 10 и 20 мг № 20.

3. Препараты группы простагландинов

Простин ВР (Prostin VR).

Вызывает вазодилатирующий, гипотензивный и антиагрегантный эффекты.

Применение: врожденные пороки сердца, артериальная гипертония.

Способ применения: рекомендуется постоянная инфузия через одну из крупных вен или через пупочный артериальный поток. Начальная доза — 0,05—0,1 мкг в 1 мин, можно до — 0,4 мкг/кг в 1 мин.

Побочные действия: нарушение дыхания, брадикардия, нарушение ритма сердца.

Противопоказания: острый респираторный дистресс-синдром. Форма выпуска: концентрат для инфузий: 0,2 мл — 100 мкг;

0,5 мл — 250 мкг, 1 мл — 500 мкг, по 1—5 штук в упаковке.

Антагонисты альдостерона.

К ним относится спиронолактон, по механизму действия является конкурентным антагонистом альдостерона. Назначается при артериальной надпочечниковой гипертензии.

147

Верошпирон (Verospiron).

Синоним: спиронолактон. Оказывает выраженное мочегонное и гипотензивное действие.

Применение: отеки, вызванные сердечно-сосудистой недостаточностью, циррозы печени. Внутрь назначают по 0,075— 0,3 г в сутки. Взрослым обычно — 0,1—0,2 в 2—4 приема. При улучшении состояния — до 0,025 г.

Побочные действия: головокружение, сонливость, дерматозы, возможны гипонатриемия и гиперкалиемия.

Противопоказания: острая почечная недостаточность. Форма выпуска: таблетки по 0,025 г № 20.

Диуретические средства.

В гипотензивной терапии часто используют следующие диуретики: тиазидные диуретики, диуретики петли Генле и калийсберегающие.

Гипотиазид (Hypothiazid). Синонимы: дихлотиазид, Esidrex.

Активное диуретическое и гипотензивное средство. Применение: такое же, как у верошпирона, но еще и при глау-

коме, токсикозе беременных. Внутрь принимают до еды по 0,025— 0,05 г в день, в тяжелых случаях — до 0,2 г в день.

Принимают 3—7 дней с последующим перерывом 3—4 дня. При гипертонии по 0,025—0,05 в сочетании с другими гипотензивными средствами.

Побочные действия: слабость, диспепсия, дерматиты, гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз.

Противопоказания: при недостаточности функции почек. Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,1 г № 20.

Диуретики петли Генле.

К ним относятся фуросемид, этакриновая кислота (урегит), бринальдикс.

Фуросемид (Furosemidum).

Быстродействующий диуретик (салуретик), оказывающий гипотензивное действие.

Применение: тяжелые формы артериальной гипертонии, гипертонические кризы. Назначают внутрь, в/м или в/в. При гипертонической болезни по 20—40 мг 1 раз в сутки, при сочетании с сердечной недостаточностью — до 80 мг, в/м или в/в (медленно струйно) — по 20—60 мг 1—2 раза в сутки, при необходимости — до 120 мг.

148

ЛЕКЦИЯ № 23. Ангиопротекторы. Гиполиподемические средства

1. Ангиопротекторы

Лекарственные средства, улучшающие микроциркуляцию, нормализующие проницаемость сосудов, уменьшающие отечность тканей сосудов и улучшающие метаболические процессы в их стенках. Широко используются в лечении различных ангиопатий, нарушений проницаемости сосудов при ревматоидных заболеваниях, трофических язвах, атеросклеротических поражениях сосудов, заболеваниях вен с застойными и воспалительными процессами. Механизм действия ангиопротекторов различен. Определенную роль играет активность гиалуронидазы, торможение биосинтеза простагландинов, антибрадикининовое действие и другие факторы.

Пармидин (Parmidinum). Синонимы: Anginin, Prodectin.

Применение: атеросклероз сосудов мозга, сердца, конечностей, диабетическая ретинопатия, тромбоз вен сетчатки, облитерирующий эндартериит, трофические язвы голени. Внутрь назначают по 0,25 г 3—4 раза в день, при необходимости до 3 г в сутки. Курс лечения — 2—6 месяцев.

Побочные действия: диспепсия, головная боль. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г № 100.

Доксиум (Doxium).

Синоним: Dobesifar. Уменьшает ломкость капилляров и повышенную проницаемость. Назначают внутрь при диабетической микроангиопатии и ретинопатии по 2—3 таблетки в день в течение 4— 6 месяцев, затем по 1—2 таблетке в день. При поражении венозных сосудов — по 1 таблетке 3 раза в день в течение 1—3 недель, далее — по 1 таблетке 2 раза в день, принимают во время или после приема пищи. Кроме того, назначают при циррозе печени, геморрое, венозной недостаточности и повышенной проницаемости капилляров.

Побочные действия: расстройства ЖКТ, аллергическая сыпь. Форма выпуска: таблетки по 0,25 № 100.

150