Другие препараты
•Тетрациклины
•Рифампин
•Ко-тримоксазол
•Фузидиевая к-та
•Хлорамфеникол
•Нитрофураны
Даптомицин
•Нарушает функции цитоплазматической мембраны
•Бактерицидная активность
•Резистентность встречается редко мало изучена
•Не применяется при пневмонии из низких легочных концентраций (связывается сурфактантом
•Возможна миопатия
Даптомицин - активность
МПК (мг/мл), %
Микроорг. |
≤0.06 |
0.12 |
0.25 |
0.5 |
1 |
2 |
4 |
MRSA (800) |
0.1 |
1.9 |
52.8 |
43.8 |
1.5 |
— |
— |
Коагулазо (-) |
1 |
6.2 |
47.3 |
43.2 |
2.2 |
— |
— |
OxaR (673) |
|
|
|
|
|
|
|
E. faecalis |
— |
— |
— |
66.7 |
33.3 |
— |
— |
ВанкоР (6) |
|
|
|
|
|
|
|
E. faecium |
— |
— |
— |
1.8 |
21.8 |
56.4 |
20 |
ВанкоР (55) |
|
|
|
|
|
|
|
Sader et al. BMC Infect Dis 2007;7:29
Устойчивость MRSA VR E. faecium к даптомицину и другим антибиотикам
Samra, Shmuely. Eur J Clin Microbiol Infect Dis 2007;26:363–365
Даптомицин и S. aureus
Phenotype |
Drug |
MIC50 |
MIC90 |
%R |
MSSA |
Ванкомицин |
1 |
2 |
0 |
|
Даптомицин |
0.25 |
0.5 |
0 |
MRSA |
Ванкомицин |
1 |
2 |
0 |
|
Даптомицин |
0.25 |
0,5 |
0 |
hGISA |
Ванкомицин |
2 |
4 |
0 |
|
Даптомицин |
0.5 |
1 |
1.8 |
GISA |
Ванкомицин |
4 |
8 |
— |
|
Даптомицин |
1 |
2 |
13.3 |
Wootton et al. Antimicrob Agents Chemother 2006;50:4195–4197
Даптомицин клиника
•Клинические неудачи при дозе 2 мг/кг/день вероятно связана с высоким связываением с белками
–Garrison et al. Southern Med J 1989;82:1414–1415
–Vance-Bryan et al. Antimicrob Agents Chemother 1992;36:2334–2337
•Не уступает по эффективности ванкомицину
–4 мг/кг/день: инфекции кожи и мягких тканей
–6 мг/кг/день: бактериемия
–Hair. Drugs 2007;67:1483–1512
•Эндокардиты: утверждены показания для правостороннего, но данные ограничены
–Falagas et al. J Antimicrob Chemother, 2007;60:7–19
Тигициклин S. aureus активность
|
% штаммов подавляемые при |
|||
|
|
МПК (mg/L) |
|
|
Препарат |
0.06 |
0.125 |
0.250 |
0.5 |
Тигициклин |
1 |
41 |
95 |
100 |
Линезолид |
- |
- |
1 |
19 |
Даптомицин |
- |
16 |
88 |
100 |
Ванкомицин |
- |
- |
1 |
68 |
Тейкопланин |
- |
- |
12 |
79 |
Wootton et al. Antimicrob Agents Chemother 2006;50:4195–4197
Тигициклин
•Низкие МПК в отношении грам (+)
–Резистентность редка
•Разрешен для инфекций кожи и интраабдоминальных
–Данные по тяжелым инфекциям отсутствуют
•Возможная роль
–Нетяжелые, полимикробные, при подозрении на вовлечение MRSA
–Для грам (-) сывороточные концентрации сопоставимы с МПК
Цефтобипрол
•Цефалоспорин с анти-MRSA активностью
–Связывается с PBP2′
•Предварительные клинические данные
–По эффективности равен ванкомицину
•(Note: Clin Microbiol Infect 2007;13 Suppl 2:25–29)
•Широкий спектр
–Грам отрицательные бактерии
•Кроме P. aeruginosa, Proteus,
Цефтобипрол
Микроорг. |
N |
Диапазон |
МПК90 |
МПК (mg/L) |
mg/L |
||
MRSA |
925 |
0.06–2 |
2 |
MSSA |
248 |
0.25–2 |
0.5 |
VISA |
18 |
0.25–4 |
— |
VRSA |
2 |
2 |
— |
MSCoNS |
72 |
≤0.015–1 |
1 |
MRCoNS |
327 |
≤0.015–8 |
2 |
Jones. Clin Microbiol Infect 2007;13 Suppl 2:17–24