Побочные эффекты

•Red-neck/red-man syndrome (синдром красной шеи )

•Гипотония

•Анафилаксия

•Псевдомембранозный колит

•Кожные реакции (от незначительной сыпи до синдрома Стивена-Джонса)

•Лекарственная лихорадка

•Флебиты

•Нефротоксичность

•Ототоксичность

Предосторожности

•Внутривенная инфузия более 1 ч

•Безопасные сывороточные концентрации

–пик: 20 - 50 мкг/мл

–конечные: 5 - 10 мкг/кг

•Корректировка при почечной недостаточности

•Желателен мониторинг уровня в сыворотке

•Длительность терапии стафилококковой бактериемии 2 - 3 недели

Новые возможности терапии грам+ инфекций Линезолид

Оксазолидиноны - общая характеристика

•Линезолид – первый за 20 лет препарат с принципиально новым механизмом действия

–Ингибирует биосинтез белка на наиболее ранних стадиях

–Отсутствует перекрестная резистентность с актибиотиками других групп

Спектр активности линезолида

Основное значение

•Staphylococcus spp.

–Включая оксациллин- и ванкомицинрезистентные штаммы

•Enterococcus spp.

–Включая ванкомицинрезистентные штаммы

Другие бактерии

•Streptococcus pneumoniae

•Bacillus spp

•Corynebacterium spp

•Listeria monocytogenes

•Mycobacterium tuberculosis

•Haemophilus influenzae

•Moraxella catarrhalis

•Legionella spp.

•Bordetella pertussis

•Neisseria gonorrhoeae

•Анаэробы

Характеристика антибактериального действия

•In vitro – бактериостатик

•In vivo – бактерицидное действие

–Подавление продукции бактериями факторов вирулентности

Фармакокинетика и дозирование

•Максимальные концентрации в сыворотке

–12 – 13 мкг/мл

•Период полувыведения

–4.5 – 5.5 ч

•Биодоступность

–100%

•Эффективно проникает в ткани

•Рекомендуемые дозы

–600 мг (в/в или внутрь)

–Интревал 12 ч

Показания к клиническому применению

•Осложненные и неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные S. aureus (метициллинчувствительными и устойчивыми штаммами), Streptococcus pyogenes,

Streptococcus agalactiae.

•Нозокомиальные пневмонии, вызванные метициллинчувствительными и метициллинрезистентными штаммами Staphylococcus aureus. При доказанной или вероятной смешанной инфекции (грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы) необходима комбинированная терапия.

•Инфекции, вызванные ванкомицинустойчивыми энтерококками, включая случаи сопровождающиеся бактериемией.

Ванкомицин или ленезолид?