ФХ. Весенний семестр 2015 / Рекомендации для студентов / 1. Кислоты студ. Ларькина

Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования «Сибирский государственный медицинский университет» Министерства здравоохранения Российской Федерации

(ГБОУ ВПО СибГМУ Минздрава РФ)

Кафедра фармацевтической химии

УТВЕРЖДЕНО на заседании кафедры протокол №___ от «___»__________201__ г Заведующий кафедрой, профессор ______________

Для студентов 3 курса фармацевтического факультета

МЕТОДИЧЕСКИЕ УКАЗАНИЯ

на практическое занятие по фармацевтической химии

Тема: «Классификация, номенклатура и методы анализа органических лекарственных средств. Функциональный химический анализ. Методы исследования органических лекарственных средств кислотного характера и их солей»

Составил: Доцент каф. фармхимии Ларькина М.С.

Томск – 2013

I. Учебные цели

Классификация органических лекарственных средств в курсе фармацевтической химии лежит в основе системы изучения многообразных химических структур в соответствии с целями профессиональной подготовки провизора. В основе классификации лежит принцип группировки по общности структуры данных лекарственных средств.

Номенклатура органических лекарственных веществ включает в себя химические, международные непатентованные названия и латинские названия.

Анализ органических лекарственных веществ базируется на общих положениях и статьях Государственной фармакопеи применительно к исследованию качества органических лекарственных веществ. Особенности анализа: функциональный химический анализ, физико-химические, физические и биологические методы анализа.

Химические методы исследования применимы на основании анализа по функциональным группам. Применение отдельных типов реакций и их комплекса для анализа лекарственных средств зависит от химической структуры, функциональных групп и их сочетания.

Кислотными свойствами обладают соединения, содержащие подвижный атом водорода. К числу подобных соединений относятся вещества, имеющие в своей структуре карбоксильную группу, фенольный или енольный гидроксилы, а также реже встречающиеся тиофенольную, тиоенольную, кислотноимидную группы. Нитрогруппа в некоторых случаях способна образовывать ациформу, обладающую кислотными свойствами; слабокислотные свойства также проявляют многоатомные спирты.

Свободные карбоновые кислоты в медицине применяются редко, это объясняется тем, что кислоты при диссоциации отщепляют ионогенный водород, который придает кислотам раздражающее, прижигающее действие, которое снижается замещением этого водорода на металл и остаток спирта. Поэтому в медицинской практике применяются не сами кислоты, а их соли и эфиры.

Многие соединения кислотного характера применяют в виде натриевых, калиевых, литиевых, кальциевых, магниевых и других солей. Фармакологическое действие может быть обусловлено либо катионом (кальция лактат, кальция глюконат, лития оксибутират) или анионом (вальпроат натрия).

Для соединений с кислотными свойствами, которые как правило, слабо выражены, характерны реакции нейтрализации, солеобразования, комплексообразования, образования сложных эфиров.

В настоящее время в медицинской практике применяют следующие карбоновые кислоты и их производные:

калия ацетат, кальция лактат, кальция глюконат, натрия и лития оксибутираты, натрия цитрат для инъекций, вальпроевая кислота, ацедипрол (натрия вальпроат), мельдоний (милдронат), буфенокс.

Нестероидные противовоспалительные средства: мефенаминовая кислота, ее натриевая соль, натрия диклофенак (ортофен, вольтарен), ибупрофен (бруфен), напроксен, кетопрофен и др.

Цель занятия: углубить, систематизировать и обобщить сведения по вопросам классификации, номенклатуры и методов анализа органических лекарственных средств и овладеть методами исследования органических лекарственных средств кислотного характера и их солей.

В результате изучения темы студенты должны:

«иметь представление»:

• о строении соединений кислотного характера и их производных;

• об основах классификаций и номенклатуры органических соединений.

«знать»:

• классификацию органических соединений;

• методы исследования органических лекарственных средств кислотного характера и их солей;

• физико-химические свойства препаратов кислотного характера и их солей;

• фармакопейные и нефармакопейные методы определения подлинности, чистоты и количественного содержания препаратов

«уметь»:

• подбирать химическую посуду и вспомогательные материалы для проведения анализа в соответствии с методиками ФС;

• предлагать химические методы исследования кислот и их солей.

II. Учебные вопросы

1. Основные типы классификаций органических лекарственных средств, принципы классификации.

2. Номенклатура органических лекарственных средств. Значение химических, латинских и МНН.

3. Значение функционального химического анализа в анализе органических лекарственных средств.

4.Общие методы анализа органических лекарственных средств кислотного характера и их солей.

5. Свойства, анализ, формы выпуска, хранение и применение препаратов калия ацетат, кальция лактат, кальция глюконат, натрия и лития оксибутираты, натрия цитрат для инъекций, вальпроевая кислота, ацедипрол (натрия вальпроат), мельдоний (милдронат), буфенокс.

6. Анализ, формы выпуска, хранение и применение нестероидных противовоспалительных средств: мефенаминовая кислота, ее натриевая соль, натрия диклофенак (ортофен, вольтарен), ибупрофен (бруфен), напроксен, кетопрофен и др.

III. Учебно-материальное обеспечение

1. Литература:

а) обязательная:

• Беликов В. Г. Фармацевтическая химия. - М.: Медпрес, 2008. – 616 с.

• Фармацевтическая химия: Учеб. пособие /Под ред. А.П.Арзамасцев. –2-е изд., испр. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2005. – 640 с.

• Анализ лекарственных веществ по функциональным группам : Учебное пособие / В. В. Дудко, Л. А. Тихонова. – Томск: Изд-во НТЛ, 2004. – С. 15-21, 116-124.

б) дополнительная:

• Государственная фармакопея СССР 11-е изд. Вып. 1- М.: Медицина.-1987. - 336с. Вып. 2., 1990. - 400с.

• Государственная фармакопея СССР XI изд. Вып. 1. – М.: Медицина, 1987. – С. 29-30.

• Государственная фармакопея Российской федерации ХII-е изд.,часть 1 – М.: издательство «Научный центр экспертизы средств медицинского применения», 2007. – 704с.

• Лекции по фармацевтической химии, соответствующие теме занятия.

2. Материальное обеспечение:

а) стенд кафедры.

IV. Методические указания студентам по подготовке к занятию

При подготовке к занятию студентам следует обратить внимание на классификацию, особенности строения, химические свойства и номенклатуру соединений кислотного характера и их солей.

Для изучения учебных вопросов использовать материалы лекций, пособия и учебников.

V. Учебные материалы

Вопросы для самостоятельной подготовки к занятию

1. Основные типы классификаций органических лекарственных средств, принципы классификации.

2. Номенклатура органических лекарственных средств. Значение химических, латинских и МНН.

3. Значение функционального химического анализа в анализе органических лекарственных средств.

4. Какие соединения имеют кислотные свойства и в чем это проявляется?

5. Какие реакции характерны для соединений кислотного характера и как они могут быть использованы для идентификации?

6. Каким образом реакцию солеобразования можно использовать для количественного анализа соединений кислотного характера?

7. Какие методы количественного определения соединений кислотного характера основаны на реакции нейтрализации?

8. Какие методы можно использовать для количественного определения солей карбоновых кислот?

9. Химическая структура, химические и латинские названия препаратов кислотного характера и их производных.

10. Как применяются в медицине калия ацетат, кальция лактат, кальция глюконат, натрия и лития оксибутираты, натрия цитрат для инъекций, вальпроевая кислота, ацедипрол (натрия вальпроат), мельдоний (милдронат), буфенокс?

11. Особенности физико-химических свойств следующих препаратов: мефенаминовая кислота, ее натриевая соль, натрия диклофенак (ортофен, вольтарен), ибупрофен (бруфен), напроксен, кетопрофен и др.

13. Особенности хранения препаратов данной группы.

14. Физико-химические методы анализа, используемые при анализе препаратов кислотного характера и их производных.