фарма

2. Антигипертензивные средства: каптоприл, лозартан, энала-

прил, лизиноприл, анаприлин, клонидин, атенолол, карведилол, метопролол.

3. Антигипертензивные средства: верапамил, диазоксид, ирбе-

сартан, каптоприл, клонидин, лозартан, натрия нитропруссид, нифедипин, эналаприл.

Задание 4. Установить соответствие между препаратами (I IV), механизмами их действия (1 4) и показаниями к применению

(А Г).

221

Задания для самостоятельной работы на занятии

Задание 1. Контроль усвоения темы с помощью компьютерного тестирования (15 вопросов).

Задание 2. Проанализировать задачи отражающие механизм, особенности действия изучаемых средств, показания к их клиническому применению (Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии / под ред. Д.А. Харкевича – М.: МИА, 2004. –

С.221-224).

Задание 3. Составьте алгоритм на дилатренд и рилменидин. Задание 4. Проанализируйте ситуационные задачи.

1.Ребенок 5 лет нашел стеклянный флакон с таблетками и проглотил 10 таблеток, приняв их за витамины. Через полчаса у него появились сухость во рту, заложенность носа, головокружение, заторможенность, сонливость. Ребенок потерял сознание. При осмотре врачом скорой помощи обнаружено: кожа бледная, слизистые оболочки сухие, зрачки сужены, сухожильные рефлексы угнетены, дыхание – 10 в минуту, пульс – 60 в минуту, слабого наполнения, АД в положении лежа – 60/20 мм рт. ст., при попытке посадить ребенка – не определяется, на ЭКГ – атриовентрикулярная блокада. Поставлен диагноз – отравление клонидином, объясните симптомы, предложите меры помощи.

2.Больному артериальной гипертензией было назначено лекарственное средство, после приема которого АД снизилось, но появились следующие симптомы: гиперемия лица, тахикардия, экстрасистолия. Через неделю регулярной терапии пациент обратил внимание на отеки в области голеней и лодыжек. Лекарственное средство какой фармакологической группы принимал больной? В чем причина осложнений?

3.Пациенту с артериальной гипертензией и сопутствующим хроническим гепатитом был назначен каптоприл, который проявил хороший терапевтический эффект. Больного перевели на прием ингибитора АПФ длительного действия. Однако новое лекарственное средство оказалось неэффективным. Какой препарат стал принимать больной вместо каптоприла? В чем причина отсутствия его терапевтического действия? Какие средства, влияющие на функцию ангиотензина II, могут оказать лечебный эффект в данной ситуации?

4.Больной гипертонической болезнью и хронической сердечной недостаточностью по назначению врача принимал лекарственное средство. Через 2 недели терапии у больного уменьшилась тахи-

222

кардия, исчезли одышка и отеки. Однако больной стал жаловаться на слабость, головокружение, сухой кашель. АД – 90/60 мм. рт. ст. Средство какой фармакологической группы принимал больной? Каковы причины осложнений? Предложите замену препарата.

ЗАНЯТИЕ 40

Тема: Антиангинальные средства.

Цель: Изучить механизмы, особенности действия, фармакокинетику, применение, побочные эффекты и противопоказания к применению антиангинальных средств. Научиться выписывать лекарственные средства в рецептах и анализировать выписанные врачебные рецепты на грамотность оформления.

Вопросы для подготовки к занятию

1.Антиангинальные средства. Общая характеристика, принцип классификации и клиническое значение препаратов.

2.Химическое строение, механизмы и особенности действия, фармакокинетика, применение средств, снижающих потребность миокарда в кислороде и улучшающих коронарное кровообращение:

а) органические нитраты

нитроглицерин и его препараты перлинганит, нитроминт, нитроспрей, нитронг форте, сустак форте, нитро-мак ретард, депонит;

препараты изосорбида динитрата (кардикет, нитросорбид);

препараты изосорбида мононитрата (эфокс, моночинкве);

б) нитратоподобное средство молсидомин (корватон, сиднофарм);

в) блокаторы кальциевых каналов

проводящей системы и сократительного миокарда – верапамил (изоптин);

гладких мышц артерий (производные 1,4-дигидропиридина) I генерация – нифедипин (адалат, коринфар);

II генерация – амлодипин (норваск), исрадипин (ломир),

фелодипин (плендил);

сердца и артерий – дилтиазем (кардил).

223

3.Химическое строение, механизмы и особенности действия, фармакокинетика, применение средств, снижающих потребность миокарда в кислороде:

а) -aдреноблокаторы:

неизбирательные 1-, 2-адреноблокаторы – пропранолол (анаприлин, обзидан), надолол (коргард);

1-, 2-адреноблокаторы с внутренней адреномиметической активностью – окспренолол (тразикор), пиндолол (вискен);

кардиоселективные 1-адреноблокаторы – атенолол (тенор-

мин, бетакард), метопролол (беталок, эгилок), бисопролол

(конкор), бетаксолол (локрен);

кардиоселективный 1-адреноблокатор с внутренней адреномиметической активностью – ацебутолол (сектрал);

кардиоселективный 1-адреноблокатор с 2-адреноми- метическими свойствами – целипролол (целипрол);

кардиоселективный 1-адреноблокатор с вазодилатирующими свойствами – небиволол (небилет);

б) -, -адреноблокаторы – карведилол (дилатренд), проксодолол;

в)блокаторы If -каналов cинусного узла – ивабрадин (корасан).

4.Коронаролитик рефлекторного действия валидол.

5.Побочные эффекты лекарственных средств и их коррекция, противопоказания к применению.

6.Отравление нитритами и нитратами: патогенез, симптомы, меры помощи: уголь активированный, натрия сульфат, норэпинефрин, 1% раствор метилтиониния хлорид - 0,1 мл/кг массы больного, 5% раствор глюкозы, кислота аскорбиновая, никетамид, кислород.

Врачебная рецептура

1.Валидол (Validolum) таблетки по 0,06. ТД: под язык 0,06- 0,12.

2.Изосорбида мононитрат (Isosorbide mononitrate) капсулы по 0,05. ТД: внутрь 0,05 1 раз в день утром.

3.Нитроглицерин (Nitroglycerinum) таблетки по 0,0005; 0,1%

раствор в ампулах по 5 мл ТД: под язык – таблетки 0,0005- 0,001; в вену капельно 0,01 в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида.

4.Повторить: верапамил, метопролол, нифедипин.

224

Материалы для самоконтроля

Задание 1. Фармакотерапевтические вопросы. Выпишите в рецептах.

1.Средство, снижающее потребность сердца в кислороде, для купирования приступа стенокардии.

2.Средство рефлекторного действия для купирования приступа стенокардии.

3.Средство для уменьшения головной боли, вызванной нитроглицерином.

4.Средство, снижающее потребность сердца в кислороде, для курсового лечения ишемической болезни сердца.

5.Средство, снижающее преднагрузку, для курсового лечения ишемической болезни сердца.

6.Адреноблокатор для лечения ишемической болезни сердца.

7.Адреноблокатор с избирательным действием на миокард для лечения ишемической болезни сердца.

8.Средство, снижающее частоту сердечных сокращений, для лечения ишемической болезни сердца.

9.Блокатор кальциевых каналов миокарда для лечения ишемиче-

ской болезни сердца.

10.Блокатор кальциевых каналов сосудов для лечения ишемической болезни сердца.

11.Средство для лечения ишемической болезни сердца в сочетании с тахиаритмией.

12.Средство для лечения ишемической болезни сердца в сочетании с артериальной гипертензией.

13.Средство для купирования коронароспазма.

14.Средство при инфаркте миокарда.

15.Средство при сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта.

Задание 2. После изучения теоретического материала ответьте на вопросы:

1.Какие существуют механизмы улучшения коронарного кровообращения? Какие из антиангинальных средств и каким образом вызывают этот эффект?

2.Какие существуют механизмы снижения потребности сердца в кислороде? Какие группы антиангинальных средств и каким образом вызывают этот эффект?

3.В каких случаях пациентам с ишемической болезнью сердца назначают лекарственные средства, увеличивающие доставку

225

кислорода, а в каких – средства, снижающие потребность миокарда в кислороде?

4.Как влияет на биодоступность нитроглицерина лекарственная форма?

5.Какие из антиангинальных средств имеют наибольшую биодоступность – лекарственные формы нитроглицерина пролонгированного действия, изосорбида динитрат или изосорбида мононитрат? Почему?

6.Каковы механизмы развития толерантности к нитратам? Какими препаратами можно устранить этот побочный эффект?

7.Какие антиангинальные средства вызывают тахикардию? Каким образом можно предотвратить это осложнение? Какие группы антиангинальных средств устраняют тахикардию?

8.Что такое синдром «коронарного обкрадывания»? Какие лекарственные средства его вызывают? Каким больным показаны лекарственные средства с коронаролитическим эффектом?

9.Может ли сужение коронарных сосудов, вызываемое неизбира-

тельными -адреноблокаторами, иметь терапевтическое значение?

10.Каковы особенности фармакокинетики -адреноблокаторов?

Задание 3. Распределите лекарственные средства согласно алгоритмам.

1. Нитраты: сустак форте, нитроминт, моночинкве, нитро-мак ретард, депонит, кардикет, нитронг форте, нитросорбид.

226

3. Антиангинальные средства: анаприлин, валидол, изоптин,

эфокс, беталок, корватон, нитроспрей, нифедипин.

Задание 4. Установить соответствие между препаратами (I-IV), механизмами их действия (1-4) и показаниями к их применению

(А-Г).

Задания для самостоятельной работы на занятии

Задание 1. Контроль усвоения темы с помощью компьютерного тестирования (15 вопросов).

Задание 2. Проанализировать задачи, отражающие механизм, особенности действия изучаемых средств, показания к их клиническому применению (Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии / под ред. Д.А. Харкевича – М.: МИА, 2004. – С. 207-210).

Задание 3. Составьте алгоритм на метопролол и целипролол (с учетом особенностей фармакокинетики -адреноблокаторов). Задание 4. Проанализируйте ситуационные задачи.

1. Проводился скрининг антиангинальных средств. Трем группам крыс были введены лекарственные средства, уменьшающие по-

227

требность миокарда в кислороде. Первое средство снижало частоту сердечных сокращений и не расширяло коронарные артерии. Второе средство снижало частоту сердечных сокращений и расширяло коронарные артерии. Третье средство вызывало тахикардию, расширяло коронарные и периферические артерии. К каким фармакологическим группам принадлежат эти средства?

2.Больной ИБС, почувствовав острую боль за грудиной, остановился на улице и принял лекарственное средство под язык. Через несколько минут боль начала утихать, но появились головная боль, головокружение и слабость. Больной потерял сознание и упал. Бригада скорой помощи диагностировала острую гипотензию. Какое средство принял больной? Какими правилами приема лекарства он пренебрег? Как устранить осложнение терапии?

3.Больной ишемической болезнью сердца применял антиангинальное средство в виде накожного пластыря. Через 8 часов после приклеивания пластыря у него развился приступ стенокардии. Больной был вынужден принять дополнительно это же средство в таблетках под язык. Какое лекарственное средство применял пациент в виде пластыря? В чем причина неэффективности терапии?

4.Женщина 55 лет выпила столовую ложку «слабительной соли». Через 30 минут у нее появились резкая слабость, головокружение, чувство опьянения, пульсация сосудов в области висков, боль в затылке. Покраснели лицо, шея и грудь, затем появилась бурая окраска кончиков пальцев. Больная потеряла сознание и была госпитализирована, где обнаружено: АД – 80/60 мм рт. ст., пульс – 110 уд. в мин., дыхание затруднено, кашель, зрачки расширены, кожные покровы синюшны с бурым оттенком. Поставлен диагноз – отравление нитритами. Объясните патогенез, симптомы отравления и предложите меры помощи.

ЗАНЯТИЕ 41

Тема: Средства, улучшающие мозговое кровообращение, антигипоксанты, антиоксиданты

Цель: Изучить механизмы, особенности действия, фармакокинетику, применение, побочные эффекты и противопоказания к применению средств, улучшающих мозговое кровообращение, а также средств, обладающих антигипоксической и антиоксидантной активностью. Научиться выписывать лекарственные средства в рецептах, уметь прово-

228

дить анализ и необходимую коррекцию предложенных рецептов

Вопросы для подготовки к занятию

1.Химическое строение, механизмы, особенности действия, фармакокинетика, применение, побочные эффекты и противопоказания к применению средств, улучшающих мозговое кровообращение за счет расширения сосудов мозга:

блокаторы кальциевых каналов сосудов головного мозга –

циннаризин (стугерон), флунаризин (сибелиум), нимодипин

(нимотоп);

блокаторы фосфодиэстеразы гладкой мышцы сосудов – вин-

поцетин (кавинтон), пентоксифиллин (трентал), аминофиллин

(эуфиллин);

-адреноблокаторы – пророксан (пирроксан), ницерголин (сермион);

производные кислоты никотиновой – ксантинола никотинат (компламин), пикамилон;

блокаторы 5-HT2-рецепторов – нафтидрофурил (энелбин);

комбинированные средства – инстенон, фезам, винпотропил.

2.Химическое строение, механизмы, особенности действия, фармакокинетика, применение, побочные эффекты и противопоказания к применению средств, используемых для купирования приступов мигрени.

1)Основные средства:

алкалоиды спорыньи и их дигидрированные производные – эрготамин, дигидроэрготамин (дигидергот, неомигран);

агонисты 5-НТ1-рецепторов серотонина – суматриптан

(имигран, амигренин); золмитриптан (зомиг), наратриптан

(нарамиг).

2) Дополнительные средства:

с обезболивающим и вазотропным действиями – цитрамон, седалгин-нео, пентальгин;

с противорвотным действием – метоклопрамид (реглан, церукал), домперидон (мотилиум, домелиум).

3.Химическое строение, механизмы, особенности действия, фармакокинетика, применение, побочные эффекты и противопоказания к применению антигипоксических средств:

препараты аминокислот и их производных – ГАМК и её производные [гамма-аминомасляная кислота (аминалон), пир-

229

ацетам (ноотропил), фенибут, пикамилон, пантогам, фенотропил]; глутаминовая кислота (эпилаптон), препараты аспарагиновой кислоты (аспаркам, панангин), препараты янтарной кислоты (лимонтар, цитофлавин);

препараты Гинкго билоба (мемоплант, танакан);

препараты разных химических групп – пиритинол (энцефа-

бол, пиридитол), меклофеноксат (ацефен), деанола ацеглу-

мат (нооклерин, деманол), олифен, убидекаренон (убинон, кофермент Q), цитохром С, витаминные средства (рибофла-

вин, никотиновая кислота, пиридоксин, тиамин, бенфотиамин).

4.Химическое строение, механизмы, особенности действия, фармакокинетика, применение, побочные эффекты и противопоказания к применению антиоксидантных средств.

средства, непосредственно взаимодействующие с активными формами кислорода: токоферол (эвитол), аскорбиновая кислота (асвитол), кверцетин, дигидрокверцетин (диквертин);

средства, понижающие активность эндогенных свободнорадикальных процессов: эмоксипин, мексидол, карнитин (элькар), милдронат;

средства, связывающие ионы железа, меди и другие двух-, трехвалентные ионы металлов и металлоидов, активирующие образование свободных радикалов: димеркапрол (унитиол);

средства, повышающие активность эндогенных антиоксидантных ферментных систем: димефосфон, эмоксипин, мексидол, селенсодержащие препараты (натрия селенит, триовит, витамакс);

средства, повышающие устойчивость клеточных мембран к активным формам кислорода: токоферол, карнитин, селен-

содержащие препараты, димефосфон.

6.Средства, улучшающие метаболические процессы в мозге и обладающие полимодальным действием – церебролизин, актовегин, кортексин, семакс, холина альфосцерат (глиатилин), глицин.

Врачебная рецептура

1.Винпоцетин (Vinpocetine) таблетки по 0,005; 0,5% раствор в ампулах по 2 мл. ТД: внутрь 0,005 0,01 2 раза в день во второй

230