фарма

Задание 4. Установите соответствие между препаратами (I VI), механизмами их действия (1 6).

Задание 5. Подготовьте рефераты на темы: «Вклад сибирской школы фармакологов (А.С. Саратиков) в создание и изучение механизма действия желчегонных средств, гепатопротекторов и индукторов метаболизма»; «Комбинированные ферментные средства: состав, особенности действия и назначения (фестал, панзинорм, панкреофлат)».

Задания для самостоятельной работы на занятии

Задание 1. Контроль усвоения темы с помощью компьютерного тестирования (15 вопросов).

Задание 2. Проанализируйте задачи, отражающие механизм, особенности действия изучаемых средств, показания к их клиническому применению (Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии / под ред. Д.А. Харкевича – М.: МИА, 2004. −

С. 317.)

Задание 3. Составьте алгоритм на кислоту урсодезоксихолевую и магния сульфат.

Задание 4. Проанализируйте ситуационные задачи.

1.Пациенту с острым панкреатитом было введено в вену средство, которое остановило панкреонекроз, но усилило свертывание крови. Какой препарат был назначен больному? Каков механизм его действия и в чем причина осложнения?

2.В эксперименте на крысах с экспериментальным острым гепатитом изучали действие средств, влияющих на метаболизм печени. Гепатит вызывали с помощью четыреххлористого углерода

191

(гепатотоксин, образующий свободные радикалы в процессе окисления цитохромом Р-450). Средство А увеличивало активность цитохрома Р-450 выше нормы. В результате его введения значительно возрастала летальность животных. Причиной гибели был массивный некроз печени. Средство Б восстанавливало функцию цитохрома Р-450 до нормы, способствовало сохранению жизни всех экспериментальных животных, оказывало противонекротическое действие. К каким фармакологическим группам принадлежат средства А и Б? Объясните причины их различного влияния на течение токсического гепатита.

3.Больному хроническим панкреатитом был назначен препарат, который вызвал у пациента боли в животе, учащение и разжижение стула. Какой препарат был назначен? С чем связано появление указанных эффектов?

4.Женщине с резус-конфликтной беременностью было назначено средство для профилактики гемолитической желтухи у будущего ребенка. Женщина пожаловалась на вялость и слабость, развивающиеся после приема препарата. Какой препарат был назначен? Возможна ли замена на лекарственное средство из той же группы, но без подобного побочного действия?

ЗАНЯТИЕ 35

Тема: Средства, влияющие на функции органов дыхания и миометрий.

Цель: Изучить классификации, механизмы, особенности действия, фармакокинетику, применение, побочные эффекты и противопоказания к применению средств, тонизирующих дыхательный центр; противокашлевых, отхаркивающих средств; средств терапии бронхиальной астмы и отека легких; средств, влияющих на миометрий. Научиться выписывать лекарственные средства в рецептах, уметь проводить анализ и необходимую коррекцию предложенных рецептов.

Вопросы для подготовки к занятию

1.Средства, тонизирующие дыхательный центр (аналептики). Классификация, химическое строение, механизмы действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению:

192

прямые стимуляторы дыхательного центра бемегрид, кофеин (кофеин-бензоат натрия), этимизол;

средства рефлекторного действия (Н-холиномиметики) цититон;

средства прямого и рефлекторного действий камфора, никетамид (кордиамин).

2.Противокашлевые средства. Классификация, происхождение, механизмы действия, фармакокинетика, применение, особенности назначения, побочные эффекты, противопоказания к применению:

- центрального действия –

опиоидные кодеин, кодтерпин, этилморфин;

неопиоидные глауцин (глаувент), окселадин (пакселадин,

тусупрекс);

- периферического действия – преноксдиазин (либексин).

3.Отхаркивающие средства. Классификация, происхождение, механизмы и особенности действия, применение, пути введения, побочные эффекты, противопоказания к применению:

секретомоторные средства рефлекторного действия гвайфенезин (колдрекс бронхо), препараты травы термопсиса, корней и травы алтея (мукалтин), солодки, листьев подорожника и мать-и-мачехи;

секретомоторные средства резорбтивного действия капли нашатырно-анисовые, натрия гидрокарбонат, пертуссин, терпингидрат;

секретолитические средства амброксол (лазолван, халик-

сол), ацетилцистеин, бромгексин (флегамин), карбоцистеин,

трипсин (трипсин кристаллический).

4.Бронхолитические средства. Классификация, механизмы и особенности действия, фармакокинетика, выбор при бронхиальной астме и других бронхообструктивных синдромах, побочные эффекты, противопоказания к применению:

средства, возбуждающие -адренорецепторы орципреналин

(алупент, астмопент), сальбутамол (вентолин), фенотерол (беротек), кленбутерол (спиропент), сальметерол (серевент),

эфедрин (эфедрина гидрохлорид);

М-холиноблокаторы ипратропиум бромид (атровент), тиотропия бромид (спирива);

миотропные спазмолитики теофиллин (теотард), аминофиллин (эуфиллин);

193

5.Средства базисной противовоспалительной терапии бронхиальной астмы. Механизмы и особенности действия, фармакокинетика, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению:

средства, тормозящие дегрануляцию тучных клеток кето-

тифен (задитен), кромоглициевая кислота (интал), недокро-

мил (тайлед минт);

глюкокортикоиды для ингаляционного применения бекло-

метазон (бекотид), будесонид (пульмикорт, бенакорт);

глюкокортикоиды для резорбтивного действия преднизо-

лон, триамцинолон (кеналог).

блокаторы лейкотриеновых рецепторов зафирлукаст (аколат).

6.Нервные и гуморальные механизмы регуляции тонуса и сократительной деятельности матки.

7.Средства, влияющие на миометрий. Классификация, происхождение, механизмы и особенности действия, применение, противопоказания к применению:

средства, усиливающие сократительную активность миомет-

рия окситоцин, динопрост (простин F2-альфа), динопро-

стон (препидил, простенон);

средства, повышающие преимущественно тонус миометрия (утеротонические средства) эргометрин (эргометрина малеат);

средства, ослабляющие сократительную функцию миометрия

(токолитики) гексопреналин (гинипрал), сальбутамол

(сальбупарт), фенотерол (партусистен);

средства, понижающие тонус шейки матки атропин, динопрост (простин F2-альфа), динопростон (препидил, простенон).

Врачебная рецептура

1.Аминофиллин (Aminofilline) таблетки по 0,15; 2,4% раствор

вампулах по 10 мл. ТД: внутрь 0,15 1 3 раза в день после еды;

ввену 0,12-0,24 в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида.

2.Бромгексин (Bromhexine) таблетки по 0,008. ТД: внутрь

0,008-0,016 3-4 раза в день.

3.Будесонид (Budesonide) – аэрозоль в баллонах по 10 мл. ТД: 1 2 вдоха 2 раза в день.

194

4.Кодтерпин (Codterpinum) официнальный препарат в таблетках. ТД: внутрь 1 таблетка 2 3 раза в день.

5.Кромоглициевая кислота (Cromoglicic Acid) капсулы по 0,02. ТД: ингаляционно 0,02 4 раза в день.

6.Окситоцин (Oxytocin) ампулы по 1 мл (5 ЕД). ТД: в вену капельно 5 ЕД в 500 мл 5% раствора глюкозы; в мышцы, в шейку матки 1-2 ЕД.

7.Преноксдиазин (Prenoxdiazine) таблетки по 0,1. ТД: внутрь 0,1 3-4 раза в день, не разжевывая.

8.Травы термопсиса (Herba Thermopsidis) препараты таблетки по 0,01 с натрия гидрокарбонатом (0,25); настой. ТД: внутрь 0,05 3-4 раза в день.

9.Эргометрин (Ergometrine) таблетки по 0,0002; 0,02% раствор

вампулах по 1 мл. ТД: внутрь 0,0002-0,0004 2-3 раза в день; в мышцы 0,0001-0,0002; в вену 0,0001 в 10 мл физиологического раствора натрия хлорида.

10.Повторить: бемегрид, сальбутамол.

Материалы для самоконтроля

Задание 1. Фармакотерапевтические вопросы. Выпишите в рецептах.

1.Средство при угнетении дыхательного центра.

2.Комбинированное средство при бронхите.

3.Средство с местно-анестезирующим действием при кашле.

4.Отхаркивающее средство в настое для лечения бронхита.

5.Средство, уменьшающее вязкость мокроты, для лечения бронхита.

6.-Адреномиметик для курсового лечения бронхиальной астмы.

7.-Адреномиметик для купирования бронхоспазма.

8.Миотропный спазмолитик для курсового лечения бронхиальной астмы.

9.Миотропный спазмолитик для купирования бронхоспазма.

10.Средство базисной противовоспалительной терапии бронхиальной астмы.

11.Средство, стабилизирующее тучные клетки, для лечения бронхиальной астмы.

12.Гормональное средство для стимуляции родовой деятельности.

13.Средство для остановки послеродового маточного кровотечения.

195

14.Средство для ускорения инволюции матки в послеродовом периоде.

15.Средство для предупреждения преждевременных родов.

Задание 2. После изучения теоретического материала ответьте на вопросы.

1.Как осуществить выбор отхаркивающих средств в зависимости от количества выделяемой мокроты, ее вязкоэластических и адгезивных свойств?

2.Какие эффекты вызывают секретомоторные средства рефлекторного действия в различных дозах? Почему опасно превышение доз, в которых препараты оказывают отхаркивающее действие?

3.Что такое мукоцилиарный клиренс? Какие бронхолитические средства повышают или снижают мукоцилиарный клиренс? Какое это имеет значение для выбора препаратов при бронхообструктивных синдромах?

4.В чем сходство и различие в механизмах действия бронхолитических средств адреномиметиков и диметилксантинов?

5.Как изменяется терапевтический эффект кромоглициевой кислоты после предварительной ингаляции -адреномиметиков?

6.Почему при длительном применении -адреномиметиков может развиваться отек слизистой оболочки бронхов с уменьшением их просвета? Каков механизм этого осложнения? Какой адреномиметик не вызывает отек слизистой оболочки бронхов?

7.Какие средства назначают для предупреждения приступов бронхиальной астмы, возникающих ночью? Почему?

8.Какое влияние оказывают метаболиты арахидоновой кислоты на тонус бронхов? Какие антагонисты метаболитов арахидоновой кислоты применяют для лечения бронхиальной астмы?

9.Какие преимущества и недостатки имеют бронхолитические и противовоспалительные средства при ингаляционном введении при бронхиальной астме?

10.Какие особенности действия определяют применение маточных средств в качестве родовспомогательных или кровоостанавливающих?

Задание 3. Распределите лекарственные средства согласно алгоритмам.

1. Средства для лечения бронхита: ацетилцистеин, бромгексин,

кодеин, либексин, натрия гидрокарбонат, нашатырно-анисовые

196

капли, окселадина цитрат, пертуссин, терпингидрат, препараты травы термопсиса, этилморфин.

2. Средства для лечения бронхиальной астмы: беклометазон,

тиотропия бромид, кетотифен, интал, недокромил, преднизолон, сальбутамол, теофиллин, эуфиллин, эфедрин.

3. Средства, влияющие на миометрий: атропин, динопрост, ди-

нопростон, окситоцин, партусистен, сальбупарт, эргометрин, гексопреналин.

Задание 4. Установите соответствие между препаратами (I V), механизмами их действия (1 5) и показаниями к их применению

(А Д).

197

Задания для самостоятельной работы на занятии

Задание 1. Контроль усвоения темы с помощью компьютерного тестирования (15 вопросов).

Задание 2. Проанализируйте задачи, отражающие механизм, особенности действия изучаемых средств, показания к их клиническому применению (Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии» / под ред. Д.А. Харкевича. М.: МИА, 2004. – С. 174 186; 267 271).

Задание 3. Составьте алгоритм на недокромил и беклометазон. Задание 4. Проанализируйте ситуационные задачи.

1.В связи с изнурительным кашлем больному было назначено противокашлевое средство в таблетках. Больной разжевал таблетку и проглотил. Спустя некоторое время кашель заметно уменьшился. Однако больной почувствовал “онемение” во рту. Какой препарат был назначен больному? Как следует его принимать?

2.Больному было назначено отхаркивающее средство по поводу острого бронхита с трудно отделяющейся мокротой. Больной страдает хроническим гастритом. В результате приема отхаркивающего средства усилилась симптоматика гастрита. Какой препарат был назначен? Почему он ухудшил течение гастрита? Какие отхаркивающие средства целесообразно назначить данному больному?

3.Больному бронхиальной астмой в сочетании с застойной сердечной недостаточностью для профилактики приступов бронхоспазма было назначено бронхолитическое средство в таблетках. Через три дня у больного появились бессонница, тремор, головная боль, тошнота, рвота с кровью, диарея. Какое средство принимал больной? Какова причина осложнений? Как их устранить?

198

4. У роженицы возникла слабость родовой деятельности в результате неполного раскрытия шейки матки. К каким осложнениям может привести в этой ситуации введение окситоцина. Какие средства следует применить предварительно? Какие средства одновременно способствуют раскрытию шейки матки и усиливают ее сокращения?

ЗАНЯТИЕ 36

Тема: Сердечные гликозиды и кардиостимулирующие средства. Цель: Изучить классификацию, механизм, особенности действия, фармакокинетику, применение, побочные эффекты и противопоказания к применению сердечных гликозидов; отравление сердечными гликозидами. Научиться выписывать лекарственные средства в рецептах и анализировать

выписанные рецепты.

Вопросы для подготовки к занятию

1.История изучения сердечных гликозидов (У. Уитеринг, Е.В. Пеликан, И.П. Павлов). Вклад сибирской школы фармакологов

висследование и внедрение сердечных гликозидов в медицинскую практику (П.В. Буржинский, Н.В. Вершинин, Е.М. Думенова).

2.Происхождение и химическое строение сердечных гликозидов: структура гликона и агликона, функциональные группы агликона (влияние на фармакодинамику и фармакокинетику). Растения, содержащие сердечные гликозиды.

3.Фармакокинетика сердечных гликозидов, классификация:

неполярные липофильные – дигитоксин (кардигин);

промежуточной полярности и липофильности – адонизид, дигоксин (ланикор), целанид (изоланид);

полярные водорастворимые – строфантин, коргликон.

4.Фармакодинамика сердечных гликозидов: механизмы кардиотонического действия; влияние на частоту сердечных сокращений, возбудимость и проведение импульсов по проводящей системе сердца; влияние на показатели гемодинамики в норме и при застойной сердечной недостаточности; мочегонное действие.

5.Особенности действия и применение препаратов сердечных гликозидов. Принципы назначения при застойной сердечной

199

недостаточности. Побочное действие и противопоказания к применению.

6.Отравление сердечными гликозидами (переходная и токсическая фазы): патогенез, симптомы, меры помощи (уголь активированный, солевые слабительные, панангин, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, димеркапрол (унитиол),

пропранолол, метопролол, лидокаин, атропин).

7.Кардиостимулирующие средства: особенности действия, применение, побочные эффекты:

α,β-адреномиметик – эпинефрин (адреналин гидрохлорид),

допамин;

β1,2-адреномиметик – изопреналин (изадрин);

β1-адреномиметик – добутамин;

ингибитор фосфодиэстеразы – милринон.

Врачебная рецептура

1.Дигоксин (Digoxin) – таблетки по 0,00025; 0,025% раствор в ампулах по 1 мл. ТД: внутрь 0,000125 0,00025 1 раз в день во второй половине дня; в вену медленно 0,00025 в 10 20 мл 5% раствора глюкозы.

2.Строфантин (Strophanthinum) – 0,025% раствор в ампулах по 1 мл. ТД: в вену медленно 0,00025 в 10 20 мл 5% раствора глюкозы.

3.Антагонисты сердечных гликозидов:

Динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты

(ЭДТА) (Dinatrii aethylendiamintetraacetas) – 5% раствор в ампулах по 5 мл. ТД: в вену капельно 0,5 1,0 в 200 мл 5% раствора глюкозы.

Лидокаин (Lidocain) – 2% раствор в ампулах по 10 мл. ТД: в вену капельно 1,0 в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Панангин (Panangin) – официнальный препарат в драже и в ампулах по 10 мл: ТД: в вену капельно 10 30 мл в 250 мл 5% раствора глюкозы; внутрь 1 2 драже 3 раза в день после еды.

Димеркапрол (Dimercaprol) – 5% раствор в ампулах по 5 мл. ТД: в мышцы 0,05/10 кг массы больного.

4.Повторить: атропин, метопролол, пропранолол.

200