Хлорамфеникол Левомицетин

Имеет широкий спектр активности. На пневмококк, менингококк и гемофильную палочку действует бактерицидно, на другую чувствительную микрофлору бактериостатически.

Применяется ограниченно из-за тяжелых нежелательных реакций и вторичной резистентности многих возбудителей.

Спектр активности

Грам(+) кокки:	стрептококки, включая S.pneumoniae (пенициллинорезистентные пневмококки, как правило, устойчивы); стафилококки (однако многие штаммы устойчивы); энтерококки.
Грам(-) кокки:	менингококки, гонококки, М.catarrhalis.
Грам(-) палочки:	H.influenzae (включая ампициллинорезистентные штаммы), кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, бруцеллы, иерсинии. Следует учитывать, что в России 50-90% шигелл и более 10% сальмонелл устойчивы.
Анаэробы:	клостридии, анаэробные кокки, бактероиды (включая полирезистентные B.fragilis).
Риккетсии.

Хорошо всасывается в ЖКТ.Хорошо распределяется в организме: проникает через ГЭБ, создает высокие концентрации в ткани мозга, бронхиальном секрете, желчи. Метаболизируется в печени. Выделяется через почки преимущественно в неактивном состоянии. Нежелательные реакцииГематотоксичность: Гепатотоксичность. Нейротоксичность: поражение зрительного нерва, периферические полинейропатии. Диспептические и диспепсические явления. ПоказанияУчитывая высокую частоту и опасность нежелательных реакций, при всех приведенных ниже показаниях хлорамфеникол рассматривается как резервный антибиотик.

• Бактериальный менингит.

• Абсцесс мозга.

• Интраабдоминальные и тазовые инфекции.

• Генерализованные формы сальмонеллеза.

• Брюшной тиф.

• Риккетсиозы.

• Газовая гангрена.

Тема лекции №10 «Антибиотики(линкосамиды, полимиксины)»

Линкосамиды

В данную группу входят линкомицин и клиндамицин.

Бактериостатическое действие. Узкий спектр активности: грамположительные кокки и неспорообразующие анаэробы. Перекрестная устойчивость микрофлоры к обоим препаратам. Высокие концентрации в костях и суставах. Плохое проникновение через ГЭБ.

Спектр активности

Грам(+) кокки:	стафилококки, включая PRSA; стрептококки, включая пневмококки, но многие пенициллинорезистентные пневмококки устойчивы. Устойчивы MRSA и энтерококки.
Анаэробы:	пептострептококки, фузобактерии, B.fragilis и др.

Нежелательные реакции дспептические явления; аллергические реакции (очень редко )севдомембранозный колит

Линкомицин

Линкоцин, Нелорен

Природный линкосамид, Спектр активности, нежелательные реакции - см. выше.В ЖКТ всасывается плохо: на 30% при приеме натощак, а при приеме после еды всего на 5%. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно через ЖКТ. Показания срептококковый (БГСА) тонзиллофарингит (при аллергии на пенициллины); инфекции НДП (внебольничная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема); интраабдоминальные и тазовые инфекции; инфекции кожи, мягких тканей; остеомиелит.

Дозировка Внутрь- по 0,5 г каждые 8 ч за 1 ч до еды; парентерально по 0,6-1,2 г каждые 12 ч.

Клиндамицин

Далацин С, Климицин

Является полусинтетическим производным линкомицина. В большинстве стран мира он практически вытеснил линкомицин. Применяется по более широким показаниям.ПоказанияСтафилококковые, стрептококковые и анаэробные инфекции (альтернативный препарат): трептококковый тонзиллофарингит (при аллергии на пенициллины); инфекции НДП (внебольничная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема);интраабдоминальные и тазовые инфекции; нфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов; сепсис.

Полимиксины

Эта группа антибиотиков включает 3 основных представителя: полимиксины М, В, Е, которые синтезируются Bac. polymyxa. Используются в виде сульфатов.

Спектр действия: полимиксины являются антибиотиками узкого спектра действия, они оказывают влияние на грам-отрицательные бактерии кишечной группы, гемофильную палочку, синегнойную палочку (полимиксины весьма активны в отношении практически всех штаммов P. aeruginosae), энтеробактер, бактероиды (кроме B. fragilis).

При оральном назначении полимиксины не всасываются из ЖКТ.

Все полимиксины высокотоксичные препараты и их назначение требует строго врачебного контроля.

Нежелательные эффекты: 1) нейротоксичность – нарушение нейро-мышечной передачи (слабость, нарушение дыхания) и нейропатии (зуд в области языка, глаз, нарушения зрения и речи); 2) нефротоксическое действие (нефриты); 3) при приме внутрь – диспепсический синдром (боли в эпигастрии, тошнота, анорексия); при внутривенном введении – флебиты.

Полимиксина М сульфат. Назначается внутрь. Применяют при кишечных инфекциях по 500.000 ЕД 4-6 раз в сутки. Местно назначается для лечения гнойных процессов кожи, воспалений глаз, уха в виде раствора 10.000-20.000 Ед/мл на физрастворе или новокаине; линимента, а также в составе различных мазей.

ФВ: таблетки 500.000 ЕД; флаконы 500.000 и 1.000.000 ЕД для приготовления раствора для наружного применения; линимент 10.000 ЕД/1,0 г по 30,0 и другие.

Полимиксина В сульфат (аэроспорин) и полимиксин Е сульфат (колистин). Это лекарственные средства исключительно для парентерального введения, а также для ингаляционного введения в виде аэрозоля. Объем их распределения очень мал, препараты плохо проникают в ткани и органы. Выводятся главным образом через почки (90%).

Показания: 1) пневмония, сепсис и эндокардит, вызванные грам-отрицательными палочками; 2) осложненная инфекция мочевыделительной системы 3) местно, по тем же показаниям, что и полимиксин М сульфат.

Дозирование: 3-4 раза в сутки в виде внутримышечных или внутривенных инъекций (суточная доза не более 200 мг!).