2. Антигистаминные средства
I поколения: II поколения: III поколения:
-дифенгидрамин - лоратадин фексофенадин
(димедрол (кларитин) (телфаст)
- прометазин - астемизол
(дипразин, пипольфен) (гисталонг)
- хлоропирамин - цитеризин
(супрастин) (зиртек)
- клемастин - эбастин
(тавегил) (кестин)
- мебгидромин
(диазолин)
- квифенадин
(фенкарол)
Антигистаминные средства блокируют Н1 –гистаминовые рецепторы и устраняет проявления аллергии: спазм гладких мышц бронхов и кишечника, снижают проницаемость капилляров и уменьшают отек, гиперемию, зуд, слезотечение и т.д.
Сравнительная характеристика антигистаминных средств.
|
Название ЛС |
Антигистаминовая активность |
Седативный эффект |
М-холинолитическая активность | |
|
Сила действия |
Длительность действия, ч |
|
| |
|
Лекарственные средства 1-го поколения | ||||
|
Димедрол
Пипольфен
Супрастин
Клемастин
Диазолин
Фенкарол |
++
+++
+++
+++
+
++
|
3-5
6-8
4-6
8-12
24
4-6
|
++
+++
+
+
-
- |
++
+++
+
+
-
-
|
|
Лекарственные средства 2-го поколения | ||||
|
Астемизол
Лоратадин
Цетиризин
Эбастин |
+++
+++
+++
+++
|
24
24
24
24 |
-
-
-
- |
-
-
-
- |
|
Лекарственные средства 3-го поколения | ||||
|
Фексофенадин |
+++ |
12 |
- |
- |
Примечания. «+++» - сильно выражено; «++»- умеренно выражено; «+» - слабо выражено; «-» - не выражено.
Т.О. Аг I поколения проявляют помимо противоаллергического седативный, холинолитический, противорвотный эффекты.
Дифенгидрамин (димедрол)
Ф.в.: таб. 0,02; 0,05, раствор в амп.1% - 1мл (в/м, в вену капельно)
Прометазин (дипразин, пипольфен)
Ф.в.: таб.(др) 0,025, раствор в амп.2,5% - 2мл (в/м, в/в)
Хлоропирамин (супрастин)
Ф.в.: таб. 0,025, раствор в амп.2%1мл (в/м, в/в)
Клемастин (тавегил)
Ф.в.: таб. 0,001, раствор в амп.0,1%2мл (в/м, в/в)
Мебгидролин (диазолин)
Ф.в.: др. 0,05 и 0,1
Квифенадин (фенкарол)
Ф.в.: таб. 0,01 и 0,025
Большинство препаратов группы принимают 2-3 раза вдень, диазолин, пипольфен, фенкарол после еды, т.к. раздражают желудок, п/к не вводят, т.к раздражают ткани.
Диазолин и фенкарол в отличие от других препаратов группы не обладают седативным и холинолитическим действием, которые обусловливают такие побочные действия других препаратов I поколения как: сонливость, слабость, расстройство внимания, нарушение координации (избегать у пациентов, деятельность которых требует быстроты реакции и внимания), головная боль, у детей возможна повышенная возбудимость, сухость во рту, боли в эпигастрии, привыкание (через 2-3 нед. приема), усиление угнетения Ц.Н.С. при сочетании с алкоголем.
АГ II поколения (селективные АГ) не оказывают седативного, холинолитического действия, антигистаминное действие более выражено, продолжительность действия до 24 часов (принимают 1 раз в день), привыкания не отмечается. Выпускаются в основном а таб., сусп., сиропах.
Лоратадин (кларитин) Loratadin
Ф.в.: таб.0,01 №10 , сироп, суспензия.
Большинство антигистаминных препаратов противопоказаны при беременности, лактации, детям до 2 лет.
Применение: аллергический ринит, конъюктивит, поллинозы, аллергические реакции в виде сыпи, зуда, крапивницы, отека Квинке, анафилактического шока, дерматит, нейродермит, экзема.
3. Стабилизаторы мембран тучных клеток (см. тему «Средства, влияющие на функции органов дыхания №2)
Пыльца растений Тучная клетка
Гистамины
Лейкотриены
Брадикинин
Серотонин
Выброс
медиаторов
воспаления
Пыльца растений Тучная клетка
Стабилизатор
мембран
тучных
клеток
кромоглициевая
кислота