Лекция № 33 Тема лекции :Мочегонные средства . Фармакотерапия гк»
Гипертонический криз - внезапное повышение АД до высоких цифр (например 180/100 мм. рт.ст).
Признаки: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, мелькание мушек перед глазами. Больной возбужден, ощущает сердцебиение, боль, иногда перебои в работе сердца, дрожь в теле. Кожа красная, влажная.
Помощь: создать физический и психологический покой, уложить с поднятым головным концом. Под язык таб. клофелина либо коринфара либо каптоприла, внутрь таб. фуросемида. Парентерально:
Д
+ П (в/м) Б А
М К- клофелин
0,01%-1Мл
дибазол папаверин бензогексоний азаметоний магния сульфат
0,5% - 8 мл 2%-2 мл 2,5% -1мл 5% -1 мл 25%-10мл
Дополнительно: фуросемид; при возбуждении седкусен или дроперидол
Мочегонные средства- Лекарственные препараты усиливающие выделение почками солей, воды и некоторых химических веществ .
Точкой действия этих препаратов является структурная и функциональная единица почек – нефрон.
Мочеобразование
Клубочковая фильтрация –азован процесс образования первичной мочи в результате фильтрации крвовь через капсулу ШБ-в канальцы.
Канальцевая реабсорция. Процесс образования вторичной мочи .Он связан с реабсорбцией натрия через эпителий почечных каналов в кровь
В проксимальном отделе нефрона реабсорбируется 70% натрия и хлора , вода повторно всасывается за счет осмотического градиента
. В петле Генле реасорбируется 25% натрия и хлора( пассивно и активно) .В дистальном отделе ( пассивно) реабсорбируется натрий и хлор.В собирательных трубочках в основном вода .Этот процесс контролируется вазопрессином.
3. Канальцевая секреция .Процесс активного выделения К из крови в мочу ( просвет канальцев ) на уровне дистального отдела нефрна .Этот прцесс , как и реабсорбция натрия контролируется гормонам альдостеронам.
Мочегонные средства , угнетают процесс реабсорбции натрия , одновременно угнетают и секрецию калия тем самым предотвращая избыточное выделение последнего из организма ( калийсберегающий эффект ) который характерен для мочегонных действующих в проксимальном отделе петли Генле.
Таким образом основное мочегонное действие обусловлено задержкой реабсорбции солей натрия которые в большом количестве выделяются на ружу и увлекают воду .
Мочегонные средства можно классифицировать с учетом :
Механизма действия
Препараты , угнетающие функцию эпителия почечных канальцев :
Петлевые – фуросемид(лазикс) , этакриновая кислота(урегит),торасемид(диувер)
Тиазидные и тиазидоподобные –дихлотиазид , индапамид(арифон) клопамид, триампур.
Антагонисты альдостерона :
Прямые – спиронолактон( верошпирон)
Косвенные –триамтерен , амилорид
Осмотические Диуретики : Манит , мочевина
Ингибиторы карбоангидразы – ацетазоламид ( диакарб )
Производные ксантена : теофиллин , эуфиллин.
Средства растительного происхождения: василёк синий, почечный чай, петрушка, толокнянка (медвежьи ушки), лист брусники, можжевельник, хвощ полевой.
Локализации действия в области нефрона:
Клубочек:производные ксантена.
Проксимальный отдел : осмотические и ингибиторы карбоангидразы.
Восходящий отдел петли Генле : петлевые диуретики.
Конечный участок восходящего отдела петли Генле и начальный участок дистального канальца : тиазидные и тиазидопадобные.
Дистальный каналец : триамтерен , амилорид , спиронолактон
Влияние на обмен ионов К
Калийзурические мочегонные средства ( выводящие К из организма в мочу )
Петлевые – фуросемид , этакриновая кислота
Тиазидные и тиазидоподобные –дихлотиазид , индапамид
Калийсберегающие Диуретики ( нарушающие выделение К из организма )
Прямые – спиронолактон
Косвенные –триамтерен , амилорид
По скорости развития эффекта и длительности действия
Мочегонные экстренного действия : фуросемид , этакриновая кислота, осмотические Диуретики.
Мочегонные препараты средней скорости и длительности действия : дихлотиазид , индапамид,триамтерен , амилорид.
Мочегонные медленного и длительного действия : спиронолактон, ацетазоламид ( диакарб )
Свойства основных мочегонных средств.
|
Параметры |
Диуретики | ||||
|
Тиазидные |
Петлевые |
Калийзберегающие |
Осмотические |
Ингибиторы карбоангидразы | |
|
Место действия |
Дистальные Канальцы |
Восходящая часть петли Генле |
Собирательные канальцы |
Проксимальные канальцы |
Проксимальные канальцы |
|
Назначение |
Внутрь |
Внутрь и парентерально |
Внутрь |
В вену |
Внутрь |
|
Пик действия ( в часах) |
4-6 ( до 12 ч) |
1-2 |
2-8 или спиронолоктон 24-72 |
0,5 |
2-8 |
|
Сила |
Средняя |
Сильные |
Слабые |
Сильные |
Слабые |
|
Показания |
1.Артериальная гипертония. 2.отеки ( сердечные , при циррозе печени , почечного происхождения )
|
1.Отеки различного происхождения ( печеночные , сердечные , почечные ) 2.Экстренная помощь при отеках мозга , легких . 3.ОПН 4.АГ 5.Гиперкальциэмия. |
Вместе с др.диуретиками ( отеки , АГ) |
1.Острые отравления . 2.отек мозга. |
1.Глаукома 2.Эпилепсия 3.ХСН |
|
Основные побочные действия |
Гипокалиэмия , гиперурикемия , нарушение ЖКТ, аллергия . |
Гипокалиэмия, гипонатризмия ,гипокальциэмия ,ототоксичность ( этакриновая кислота ) |
Гиперкалиэмитя. |
Дигидротация |
Гипокалиэмия |
|
Выделение электролитов |
Na (++) K (+) Cl(+++)
|
Na(++++) K(+) Cl(+++) |
Na(+) K (-) Cl(-) |
Незчительное |
Na(++) K(++) Cl(-) |
СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
|
Препараты |
Форма выпуска |
Начало действия |
Продолжитель-ность действия |
|
1. Гипотиазид 2. Кломамид 3. Фуросемид
4. Урегит
5. Триампур 6. Верошпирон |
таб. 0,025; 0,1 таб. таб. 0,04 амп. 1%-2мл таб. 0,05, амп. таб. таб. 0,025 0,05
|
1-2 час. 1-2 час. 30 мин. 5-10 мин. 30-60 мин.
30 мин. 2-3 дня |
12 час. 12-24 час. 3-4 час.
6-8 час.
6-8 час. 6-8 час. |
Препараты 1-4 выводят из организма Na+СL-, а следовательно и воду. Недостатком является выведение К+, вследствие чего ухудшается работа сердца. Для профилактики гипокалиемии необходимо сочетать с препаратами калия (панангин, «аспаркам») или продуктами, богатых калием (печёный картофель, изюм, курага, чернослив и др.).
Триампур и верошпиронявляются калийсберегающими, они предпочтительнее больным с заболеваниями сердца.
Мочегонные, принимаемые внутрь, применяются при отёках сердечного происхождения (ХСН, гипертоническая болезнь), почечного – (нефрит, пиелонефрит), асците (цирроз печени).
Мочегонные, вводятся парентерально , применяются при ОСН (отёк лёгких), отёке мозга, отравлениях.
Фуросемид при гипертоническом кризе. Гипотиазид и клопамид комбинируют с резерпином, эналаприлом, что усиливает гипотензивный эффект.
П.д.:
1) гипотиазида: слабость мышечная, сонливость, диспепсия, аритмия, обострение сахарного диабета, обострение подагры. Не рекомендуется сочетание с сердечными гликозидами;
2) фуросемида: диспепсия, головная боль, повышение уровня мочевой кислоты;
3) урегита: ототоксичность, повышение сахара крови, холестаз;
4) верошпирона: нарушение менструального цикла, гинекомастия у мужчин, сыпь, понижение тромбоцитов.