Сульфаниламидные препараты — большая группа лекарственных веществ, основу строения которых составляет сульфаниловая (п-

аминобензосульфоновая) кислота. Сульфаниламиды — активные

противомикробные средства. В последние годы интерес к данной группе лекарственных средств возрос в связи с синтезом сульфаниламидов длительного действия и созданием

комбинированных с триметопримом препаратов.

ИСТОРИЯ ОТКРЫТИЯ

Сульфаниламиды стали первыми лекарственными средствами, позволившими проводить успешную профилактику и лечение разнообразных бактериальных инфекций. Благодаря этим препаратам, вошедшим в медицинскую практику с 1930-х годов, удалось значительно снизить смертность от воспаления легких, заражения крови

имногих других бактериальных инфекций

•Открытие носило случайный характер и было связано с текстильной промышленностью, когда в поисках лучших

красителей тканей французский химик Гельмо (1908-1909) синтезировал n-аминобензол-сульфамид (белый стрептоцид), получивший широкое распространение в красильной промышленности как основа для образования различных азокрасителей

Химическая классификация

Все сульфаниламидные препараты в зависимости от химического строения классифицируются:

1.Алифатические производные

Сульфаниламид (стрептоцид);

Сульфацетамид натрия (сульфацил-натрий);

Уросульфан.

2.Гетероциклические производные

Сульфадиметоксин;Сульфален.

3.Ароматические и гетероциклические производные

Фталазилсульфатиазол (Фталазол);Салазодин (Салазопиридазин).

Фармакологическая классификация

1. Препараты для резорбтивного действия (хорошо всасывающиеся

из желудочно-кишечного тракта)

А.Короткого действия (T1/2 <10 ч):

•Сульфанилаид (стрептоцид)

•Сульфакарбамид (уросульфан)

Б. Средней длительности действия (T1/2 10-24 ч):

•Сульфадиазин (сульфазин)

•Сульфаметоксазол

В. Длительного действия (T1/2 24-48 ч):

•Сульфамонометоксин

•Сульфадиметоксин

Г. Сверхдлительного действия (T1/2 > 48 ч):

•Сульфаметоксипиридазин

•Сульфален

Механизм действия.

Их действие связано главным образом с нарушением образования микроорганизмами необходимых для их развития ростовых факторов — фолиевой и дигидрофолиевой кислот и других веществ, в молекулу которых входит n-аминобензойная кислота. Сульфаниламиды близки по химическому строению к n-аминобензойной кислоте, они захватываются микробной клеткой вместо n-аминобензойной кислоты и тем самым нарушают течение в ней обменных процессов.

Спектр действия.

Сульфаниламиды обладают достаточно широким спектром противомикробного действия — они подавляют рост, как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов (иерсинии, клебсиеллы, сальмонеллы, стрептококки, стафилококки, пневмококки, гонококки, кишечная палочка, шигеллы и т. д.). Кроме того, некоторые сульфаниламиды (например, сульфапиридазин и сульфамонометаксин) оказывают бактериостатическое действие на хламидии, токсоплазму, протей, нокардии и малярийные плазмодии. Необходимо подчеркнуть, что сульфаниламиды могут стимулировать рост риккетсий.

Стрептоцид применяется при гонорее (острой и хронической), эпидемическом цереброспинальном менингите, раневой инфекции, ангине и других кокковых инфекциях, а также при колибациллярном цистите, пиелите, колите.

Особенно эффективен Стрептоцид при лечении инфекций, вызываемых бета-гемолитическим стрептококком (рожистое воспаление кожи, пуэрперальный сепсис, стрептококковая пневмония и др.).

стерилизуется. Несовместим с новокаином, анестезином, барбитуратами.

Назначают в/м и п/к в форме 5% раствора, приготовленного на воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида. В/в - 10% на изотоническом растворе натрия хлорида, или 1 - 5% растворе глюкозы.

Белый или слегка желтоватый порошок, мало растворимый в воде. Несовместим с новокаином, анестезином. Это один из наиболее активных СА препаратов, но токсичность может проявляться через 7 - 9 дней - гематурия, агранулоцитоз.

Назначают при пневмонии, цереброспинальном менингите, гонорее, стафилококковом и стрептококковом сепсисе, дизентерии и других инфекционных заболеваниях.

Этазол Aethazolum.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок без запаха. Не растворим в воде.

Превосходит многие сульфаниламиды по антибактериальному действию

Противопоказания: ацидоз, острые гепатиты, гемолитическая анемия, агранулоцитоз.

Белый или слегка желтоватый порошок без запаха. Нерастворим в воде.

Сульфадимезин применяется при стрептококковой, менингококковой, пневмококковой, гонококковой, колибациллярной инфекциях и др. Используется в терапии пневмоний, менингококкового менингита, гонореи, сепсиса, дизентерии, токсоплазмоза (в сочетании с Хлоридином).

Особенно эффективен Сульфадимезин при пневмококковых заболеваниях и инфекционных поражениях мочевых путей.

Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г;

Выделяется из организма медленно, главным образом почками. В связи с относительно небольшой скоростью элиминации он более безопасен по сравнению с быстро выделяющимися препаратами.

Белый кристаллический порошок, малорастворимый в воде. Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,2; 0,5 и 2,0 г, флаконы по 60 мл 5% суспензии.

Выводится из организма очень медленно. Применение

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к сульфаниламидным препаратам

микроорганизмами (бронхит, пневмония, холецистит, холангит, пиелит, цистит, гнойная

инфекция различной локализации, остеомиелит, отит, синуит и др.).

При дизентерии Сульфален неэффективен, так как быстро всасывается из тонкого кишечника.