Доклады / Антибиотики / 2.2 Тетрациклины
.docxТетрациклины
К группе тетрациклинов относят природные и полусинтетические антибиотики, структурную основу которых составляют четыре конденсированных шестичленных кольца
Тетрациклины классифицируют в зависимости от способа получения.
● Природные (биосинтетические) антибиотики — тетрациклин , окситетрациклин .
● Полусинтетические антибиотики — метациклин (рондамицин ), доксициклин (вибрамицин ).
Механизм действия
Тетрациклины угнетают синтез белков на уровне рибосом бактерий. Тетрациклины связываются с 30S-субъединицей бактериальных рибосом, блокируя связывание аминоацил-тРНК с участком А на мРНК-рибосомном комплексе. В результате нарушается присоединение последующих аминокислот к растущей полипептидной цепочке и приостанавливается процесс удлинения полипептида. Тетрациклины проникают в грамотрицательные бактерии путем пассивной диффузии через белки-порины наружной мембраны, после которой следует активный (энергозависимый) транспорт через внутреннюю цитоплазматическую мембрану. Проникновение в грамположительные бактерии, такие как возбудитель сибирской язвы, происходит аналогичным образом с помощью энергозависимой транспортной системы.
Тетрациклины — антибиотики широкого спектра с бактериостатическим характером действия, наиболее активны в отношении размножающихся микроорганизмов.
Длительность антибактериального действия тетрациклинов неодинакова. По этому признаку среди них следует различать:
●тетрациклины короткого действия (6–8 ч) — тетрациклин и окситетрациклин;
●тетрациклины длительного действия (12–24 ч) — метациклин и доксициклин.
Тетрациклины обычно назначают внутрь (в капсулах или таблетках, покрытых оболочкой). Препараты короткого действия назначают 4 раза в сут, длительного — 1–2 раза в сутки независимо от еды. Кроме того, при тяжелых формах гнойно-септических заболеваний растворимые соли тетрациклинов вводят парентерально (внутримышечно, внутривенно, в полости тела). Тетрациклиновую мазь применяют местно при инфекциях кожи и угревой сыпи 1–2 раза в сутки; глазную мазь закладывают 3–4 раза в сутки за нижнее веко при бактериальных инфекциях глаз, вызванных чувствительной микрофлорой (блефарит, кератит, кератоконъюнктивит, иридоциклит).
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к тетрациклину микроорганизмами: пневмония и инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae, инфекции дыхательных путей, вызванные Haemophilus influenzae и Klebsiella spp., бактериальные инфекции органов мочевыделительной и половой системы, инфекции кожи и мягких тканей, язвенно-некротический гингивостоматит, конъюнктивит, угревая сыпь, актиномикоз, кишечный амебиаз, сибирская язва, бруцеллез, бартонеллез, шанкроид, холера, хламидиоз, неосложненная гонорея, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема, листериоз, чума, пситтакоз, везикулезный риккетсиоз, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф, сифилис, трахома, туляремия, фрамбезия.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тетрациклину, лейкопения, почечная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 8 лет.
Побочные эффекты:
●аллергические реакции — кожная сыпь, крапивница, отек Квинке и анафилактический шок; ●раздражающее действие на слизистые оболочки пищеварительного тракта (тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея) при пероральном применении, а при внутривенном введении — тромбофлебиты;
●гепатотоксическое действие;
●нарушение образования скелета, желтое или серо-коричневое окрашивание и повреждение зубов;
●дисбактериоз и суперинфекция с развитием кандидомикоза и псевдомембранозного энтероколита;
● фотосенсибилизация.