Методические указания к практическим занятиям / 21_Противотуберкулезные средства. Сульфаниламиды_ПЗ

6.Тиоацетазон

3.СОПОСТАВЬТЕ ПРЕПАРАТ С ЭФФЕКТИВНОСТЬЮ:

11

9.СОПОСТАВЬТЕ:

Разбор с преподавателем узловых вопросов, необходимых для освоения темы занятия:

1. Понятие о сульфаниламидных препаратах. Механизм и спектр

12

антимикробного действия сульфаниламидов. Классификации сульфаниламидных препаратов по степени всасываемости из желудочно-

кишечного тракта в кровь, почечной экскреции и продолжительности действия; клиническое значение такого деления на группы.

2.Медленные и быстрые ацетиляторы сульфаниламидов.

3.Повышение эффективности и безопасности применения сульфаниламидов.

4.Взаимодействие сульфаниламидов с другими лекарственными средствами (антибиотиками, антикоагулянтами и др.) и пищей.

5.Противотуберкулезные средства – классификация по клинической эффективности. Механизм, спектр и особенности действия, НПР, способы профилактики НПР). Принципы лекарственной терапии туберкулеза.

Материалы для самостоятельной работы обучающегося под контролем преподавателя

Выписать рецепты

Фталилсульфатиазол (фталазол). Сульфален. Стрептомицин.

Циклосерин. Амикацин. Ципрофлоксацин. Рифампицин (капсулы).

Изониазид. ПАСК. Этамбутол.

Ответить на вопросы по фармакотерапии

1.1. Сульфаниламидный препарат непродолжительного действия.

2.Сульфаниламидный препарат, плохо всасывающийся в желудочно-

кишечном тракте.

3.Сульфаниламидный препарат длительного действия.

4.Сульфаниламидный препарат, не вызывающий кристаллурию.

5.Комбинированный сульфаниламидный препарат для лечения бронхита.

6.Сульфаниламидный препарат с комбинированным действием.

7.Антибиотик I группы для лечения туберкулеза для внутривенного введения.

8.Противотуберкулезное средство из группы антибиотиков широкого

13

спектра действия.

9. Синтетический препарат I группы для лечения туберкулеза,

применяемый внутрь.

10. Антибиотик, блокирующий синтез белка на рибосомах микобактерий

туберкулеза.

Задание 3

Тесты III уровня

Ответьте на вопросы, следуя инструкции:

14

1)ингибируют синтез миколевых кислот;

2)обладают бактерицидным действием;

3)действуют только на микобактерии туберкулеза;

4)имеют широкий спектр действия.

5.ЭТАМБУТОЛ:

1)ингибирует синтез РНК;

2)оказывает бактериостатическое действие;

3)устойчивость развивается быстро;

4)может вызвать ретробульбарный неврит, ограничение полей зрения, нарушение цветового зрения.

6.АМИНОГЛИКОЗИДЫ:

1)оказывают ототоксический и нефротоксический эффекты;

2)обладают низкой токсичностью;

3)действуют на малую субъединицу рибосом;

4)действуют на большую субъединицу рибосом.

7.МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ПРЕПАРАТОВ ГИНК ОБУСЛОВЛЕН:

1)нарушением использования ПАБК;

2)подавлением синтеза нуклеиновых кислот;

3)нарушением образования пептидных связей;

4)подавлением синтеза миколевых кислот.

8.ОСНОВНОЙ ПУТЬ МЕТАБОЛИЗМА СУЛЬФАНИЛАМИДОВ:

1)метилирование сульфаниламидной группы;

2)соединения с глюкуроновой кислотой;

3)оксиление;

4)ацетилирование аминогруппы в пара-положении.

9.ГИДРАЗИДЫ ИЗОНИКОТИНОВОЙ КИСЛОТЫ:

15

1)применяются для лечения туберкулеза;

2)нарушают синтез миколевых кислот микобактерий туберкулеза;

3)нарушают образование пиридоксальфосфата, что ведет к развитию побочных эффектов;

4)являются антибиотиками широкого спектра действия.

10.ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ:

1)кристаллурия;

2)аллергические реакции;

3)анемия, тромбоцитопения;

4)нарушение слуха.

11.ЦИКЛОСЕРИН:

1)оказывает нейротоксическое действие;

2)обладает широким спектром действия;

3)блокирует синтез компонентов клеточной стенки;

4)является аналогом и конкурентным антагонистом D-аланина.

Задание 4

Тесты IV уровня

Ответьте на вопросы, следуя инструкции.

Верно или неверно каждое из приведенных утверждений? Если верны оба утверждения, имеется ли между ними причинная зависимость?

16

1. 1. Изониазид относится к противотуберкулезным препаратам I

группы (наиболее эффективных средств), потому что изониазид блокирует синтез миколевых кислот в клеточной стенке микобактерий и оказывает избирательное бактерицидное действие на размножающиеся микобактерии.

2.Сульфатон обладает бактериостатическим эффектом, потому что сульфатон не только конкурирует с ПАБК (конкурентно ингибируя дигидроптероатсинтетазу), но и нарушает образование тетрагидрофолиевой кислоты, ингибируя дигидрофолатредуктазу.

3.ПАСК эффективен в лечении туберкулеза, потому что оказывает туберкулостатическое действие.

4.Рифампицин применяют для лечения туберкулеза, потому что рифампицин блокирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу грамотрицательных микробов.

5.Антибиотики группы пенициллина не используют в лечении туберкулеза, потому что они не задерживают рост туберкулезной палочки.

6.Длительное применение фталазола сопровождается развитием недостаточности витаминов группы В потому, что этот препарат препятствует всасыванию витаминов группы В из кишечника.

7.Сульфаниламиды высокоэффективны в средах с высокой концентрацией ПАБК, потому что сульфаниламиды конкурируют с ПАБК в процессе синтеза фолиевой кислоты (фактора роста микроорганизмов).

8.Сульфаэтидол (этазол) в организме не подвергается ацетилированию

впечени, поэтому сульфаэтидол (этазол) в кислой реакции мочи выпадает в виде кристаллов.

9.Сульфадиметоксин длительно действует, потому что интенсивно связывается с белками крови.

10.Изониазид нарушает синтез миколевых кислот в клеточной стенке,

потому что изониазид способствует возникновению периферических невритов

и психотических реакций.

17

Ситуационные задачи

1.1. Больному туберкулезом был назначен рифампицин в виде монотерапии. После кратковременного улучшения самочувствия и прекращения выделения микобактерий туберкулеза состояние больного вновь ухудшилось. С чем связано ослабление противотуберкулезного действия рифампицина? Какими современными рекомендациями пренебрег врач при лечении туберкулеза?

2.Больной К., 17 лет страдает туберкулезом легких. В течение 3

месяцев отмечается субфебрилитет (37 °С). На рентгенограмме отмечается инфильтрация легочной ткани в области верхушек легких. Получает противотуберкулезную терапию – натрия парааминосалицилат (ПАСК). В

последние 7 дней наблюдается подъем температуры до 38 °С, озноб,

повышенная потливость. В гемограмме – лимфоцитоз 42%, лейкоциты 8,6х109

в л. Рентгенологически отмечаются признаки диссеминированного туберкулеза. Назовите возможные причины ухудшения состояния? Какие противотуберкулезные препараты целесообразно назначить?

3. Спустя два дня после начала лечения туберкулеза легких больной обнаружил, что моча, мокрота и слезы у него окрасились в красный цвет.

Какой препарат принимал больной? Относится ли это явление к осложнениям лекарственной терапии?

4.Больной принимал сульфаниламидный препарат, после чего у него развился авитаминоз по витамину В1. Объяснить причину этого побочного эффекта.

5.Пациент С., 16 лет. В течение года получает лечение по поводу инфильтративного туберкулеза легких. На фоне приема противотуберкулезных препаратов 1 класса развилась вторичная лекарственная устойчивость. Произведена смена противотуберкулезного средства. Через 10 дней лечения отмечается нормализация температуры тела,

уменьшение потливости, положительная динамика показателей крови. Однако

18

через 3 недели в моче появился белок более 3 г/л, цилиндрурия, клетки почечного эпителия. Назовите причины лекарственной устойчивости микобактерий? Какой препарат был назначен пациенту на смену препаратам 1

класса? Какие противотуберкулезные препараты относятся к 1 классу? Что является причиной токсического влияния противотуберкулезного препарата на почки?

6. Больному с острым бронхитом было назначено химиотерапевтическое средство. После лечения в течение 7-и дней состояние больного стало улучшаться, но вскоре он стал жаловаться на боль в области поясницы и затруднение мочеиспускания. При анализе мочи обнаружены кристаллурия, цилиндрурия, альбуминурия и макроскопическая гематурия.

При опросе выяснилось, что пациент, желая усилить иммунитет,

одновременно принимал аскорбиновую кислоту. С чем связано развитие осложнения? Назовите меры его профилактики.

7.Больному ревматоидным артритом, получавшему бутадион, в связи

сприсоединившейся пневмонией назначен ко-тримоксазол. Оценить фармакотерапевтическую тактику.

8.Больной по поводу туберкулеза получает изониазид. На фоне проводимой терапии появились расстройства памяти, сна, зрения, нарушение равновесия. С чем связаны побочные эффекты? Меры профилактики НПР изониазида.

9.Больной Б., 28 лет, страдает неосложненной формой туберкулеза легких. После первичной госпитализации он был выписан для амбулаторного долечивания комплексом противотуберкулезных препаратов. По поводу одного из этих противотуберкулезных средств врач отметил, что больной должен время от времени проходить обследование у окулиста, поскольку у него могут появиться проблемы со зрением, особенно во время чтения мелкого газетного шрифта. О каком препарате рассказывал доктор? Охарактеризуйте механизм его действия и перечень НПР.

19

10. Пациенту для комплексного лечения туберкулеза был назначен препарат, оказывающий туберкулостатическое действие, в основе которого лежит антагонизм с пара-аминобензойной кислотой - фактором роста микобактерий (что приводит к угнетению синтеза фолатов). Что это за лекарственное средство? Почему не проводят монотерапию этим препаратом?

Учебно-исследовательская работа студентов:

Работа с основной и дополнительной литературой.

Выполнить задания:

1. Определить противомикробные средства: А – В:

ципрофлоксацин, фуразолидон, сульфадимидин (сульфадимезин).

2. Определить сульфаниламидные препараты А - В: сульфадимезин;

фталазол; сульфадиметоксин.

3. Определите препараты А – В: сульфадиметоксин,

ципрофлоксацин.

20