6 курс / Клиническая фармакология / Итоговое занятие / farma_zachet_6_kurs

Фармакокинетика. Большинство антигистаминных препаратов I поколения хорошо всасывается из ЖКТ, их действие начинается в среднем через 30 мин, максимальная выраженность эффекта развивается через 1-2 ч, длительность действия 4-12 ч. Препараты I генерации хорошо проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в молоко матери. Наибольшие концентрации препаратов определяют в легких, печени, головном мозге, почках, селезенке, мышцах. Большинство антигистаминных препаратов метаболизируются в печени (70-90% дозы). Они являются индукторами микросомальных ферментов печени. Метаболиты выделяются в течение 24 ч. Антигистаминные препараты II и III поколений отличаются значительно меньшей липофильностью и поэтому не проникают через гематоэнцефалический барьер и не вызывают седативного эффекта.

67. Клинико-фармакологические подходы к выбору и применению ЛС при анафилактическом шоке.

1.При подозрении на анафилактическую реакцию следует как можно быстрее ввести эпинефрин.

2.Всем больным, ранее перенесшим анафилактический шок, необходимо иметь при себе шприцтюбик с эпинефрином. Отечественные аллергологи рекомендуют больным с реакциями на ужаления перепончатокрылыми насекомыми иметь при себе шприц-укладки, содержащие, помимо

эпинефрина, системные антигистаминные препараты [например, хлоропирамин (супрастинª),

клемастин (тавегилª)] и системные глюкокортикоиды (например, дексаметазон, преднизолон).

3. Кабинеты, где выполняют вакцинацию, аллергические пробы и аллергенспецифическую иммунотерапию или рентгеноконтрастные исследования, следует полностью обеспечить необходимыми средствами для оказания неотложной медицинской помощи при развитии анафилактических или анафилактоидных реакций.

ЛЕЧЕНИЕ

1. Эпинефрин:

- эпинефрин (адреналинª) 0,1% раствор (1 мг/мл) внутримышечно в дозе 0,1 мл/10 кг; вводят глубоко в бедро или плечо;

-инъекцию эпинефрина можно повторить через 10-30 мин;

-эпинефрин (адреналинª) 0,01% раствор (0,1 мг/мл) можно ввести в дозе 1-3 мл внутривенно

взрослому в глубоком шоке или 0,1- 0,5 мл ребенку. Редко назначают вне стационара. 2. Необходимые условия:

-больной должен лежать на ровной поверхности с приподнятыми ногами;

-следует убедиться, что больной дышит. По возможности начать ингаляцию кислорода. 3. Внутривенное применение глюкокортикоидов:

-метилпреднизолон 80-125 мг взрослым или 2 мг/кг детям. В качестве альтернативы внутривенно назначают гидрокортизон 250500 мг взрослым и 10 мг/кг детям или дексаметазон 8-24 мг;

-дополнительно назначают преднизолон внутрь в начальной дозе 30-50 мг/сут.

4. Внутривенное введение жидкости:

-следует немедленно начать вводить раствор Рингера* или изотонический раствор натрия хлорида внутривенно. Взрослым в течение первого часа необходимо ввести 500-1000 мл жидкости.

5. Аминофиллин:

-если появляются симптомы бронхиальной астмы, необходимо ввести аминофиллин в дозе 5 мг/кг (взрослым 4-6 мл, т.е. 200300 мг) внутривенно в течение 5-10 мин при появлении признаков бронхоспазма.

6. Антигистаминные препараты:

-препараты для приема внутрь, например гидроксизин (атараксª):

-доза для взрослых составляет 25-50 мг:

-у детей применяют растворы лекарственного вещества с концентрацией 2 мг/мл, и в зависимости от возраста выписывают разные объемы раствора:

◊ до 1 года - 2,5 мл; ◊ от 1 до 5 лет - 5 мл;

◊ от 6 до 10 лет - 10 мл;

-отечественные специалисты рекомендуют внутривенное введение антигистаминных препаратов.

68. Классификация антимикробных ср. АБ. Принципы рациональной АБ-терапии. Мех формирования резистентности

Классификация

Происхождение: Природные/Полусинтетические/Синтетические Хим структура: бета-лактамы/гликопептиды/сульфаниламиды/макролиды/аминогликозиды/

тетрациклины/рифамицины/нитроимидазолы/8оксихинолоны/нитрофураны/полимиксины/и т.д. Мех действия Тип действия: бактериостатические, виристатические, фунгистатические бактерицидные,

вирицидные, фунгицидные.

Спектр активности: Антибактериальные/противогрибковые/противогельминтные / противопротозойные/противовирусные/противотуберкулезные Тип антимикробной активности: время-зависимый/концентрация-зависимый

Антибиотик — это химическое вещество, вырабатываемое микроорганизмами, способное подавлять рост и даже уничтожать бактерии и другие микроорганизмы.

10 принципов рационального применения антимикробных средств

1.Антимикробный препарат следует назначать только при наличии обоснованных показаний: документированная или предполагаемая бактериальная инфекция (кроме ограниченных случаев антибиотикопрофилактики).

2.Выбор оптимального режима антибактериальной терапии следует осуществлять с учетом фармакокинетики и фармакодинамики антибиотика и подразумевает назначение адекватного антибиотика в адекватной дозе при планируемой адекватной длительности терапии.

3.При выборе антимикробного препарата необходимо знать региональную ситуацию с антибиотикорезистентностью наиболее актуальных возбудителей и учитывать наличие у пациента риска инфицирования данными устойчивыми возбудителями.

4.Избегать назначения антимикробных препаратов низкого качества и с недоказанной эффективностью.

5.Избегать необоснованного профилактического назначения антибактериальных, антифунгальных и противовирусных средств.

6.Первичную оценку эффективности антимикробной терапии следует проводить в интервале 48–

72часа после начала лечения.

7.Объяснять пациентам вред несоблюдения предписанного режима антибактериальной терапии и опасности самолечения антибиотиками.

8.Способствовать соблюдению пациентами предписанного режима применения антимикробного препарата (препарат, суточная доза, кратность приема, длительность применения).

9.Использовать в практической работе возможности микробиологической лаборатории и активно внедрять экспресс-методы по этиологической диагностике инфекций.

10.Использовать в качестве руководства Практические рекомендации экспертов, основанные на доказательной медицине.

Резистентность – истинная(врожденная)/приобретенная(генетическая изменчивость, R-плазмиды)

Механизмы формирования:

1)Энзиматическая инактивация антибиотиков – этот процесс обеспечивается с помощью синтезируемых бактериями ферментов, разрушающих активную часть антибиотиков (беталактамаза, обеспечивающая устойчивость микроорганизмов к бета-лактамным антибиотикам за счет прямого расщепления бета-лактамного кольца этих препаратов, аминогликозидмодифицирующие ферменты, хлорамфениколацетилтрансфераза).

2)Изменение проницаемости клеточной стенки для антибиотика или подавление его транспорта в бактериальные клетки.

3)Формирование механизмов активного выведения антибиотика из клетки.

4)Образование бактериями “обходного” пути метаболизма.

5)Изменение структуры мишеней, чувствительных к антибиотику.

69. Классификация, клин-фарм характеристика пенициллинов. Показания к применению.

Классификация

1)Природные - Бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин (оспен)

2)полусинтетические

а) аминопенициллины (оксациллин, амоксициллин, ампициллин) б) карбоксипенициллины (карбпенициллин, тикарциллин)

в) уреидопенициллины (азлоциллин, пиперациллин)

3) Комбинированные – Амоксициллин/клавуланат, ампициллин/сульбактам и т.д.

I поколение - это естественные пенициллины (пенициллин и феноксиметилпенициллин (пенициллин G), бициллины);

II поколение - пенициллиназорезистентные пенициллины, устойчивые к b-лактамазам (метициллин, оксациллин, клоксациллин, нафциллин, флуклоксациллин);

III поколение - пенициллины широкого спектра действия (ампициллин, амоксициллин, ампиокс, бакампициллин).

Клин-фарм характеристика по первой классификации

1) (Бензилпенициллин) неустойчивы во внешней среде, терапевтическая концентрация держится 3-4ч = необходимо применять 6 р/сутки (при патологии печени и почек длительность сохранения концентрации может повышаться до 16-10ч)

Инактивация – печень (30-40%) Выводятся почками, экскретируются с желчью, молоком, потом слюной. Проникает во все ткани и жидкости, кроме мозга.

Разовая доза 1млн ЕД, суточная 6млн ЕД (в тяж ситуациях до 30млн ЕД+) Спектр активности Гр+ кокки: стрептококк, пневмококк Гркокки: гонококк, менингококк Спирохеты: бледная трепонема, боррелия, лептоспира

Анаэробы: актиномицеты, пептострептококки, клостридии Устойчивость Грам+ : Стафилококки – устойчивы, Пневмококки – 20-60% устойчивы, не чувствительны – эпидермальный стафилококк, энтерококки.

Грам- : природная устойчивость: кишечная палочка, гемофильная палочка, клебсиелла, сальмонелла, шигелла, туберкулёз, синегнойка, риккетсии, вирусы, простейшие НЛР: Аллергич реакции (до 12%), возможны перекрестные аллергические реакции

Противопоказания: аллергические реакции к пенициллинам, цф 1-2 поколения, бронхиальная астма.

Показания: Рожа (стрептококк) Газовая гангрена (клостридия) Менингит

2а) (оксациллин) Биодоступность зависит от приема пищи, лучше натощак за 1ч до или 2-3 после. Терапевт концентрация сохраняется 3ч. Проникает в органы и ткани, как и 1)

При в/м введении – концентрация в 2р выше чем при приеме внутрь.

Режим дозирования: кожа и мягкие ткани – 1г каждые 4-6ч / другие инфекции 2,9г каждые 4-6ч Показания чувствительные штаммы золотистого стафилококка, стрептококки лучше него ампициллин, а еще лучше амоксициллин (Дозировка 0.5г/1г – 3/2 р/сут; у детей 20-40 мг/кг/сут)

3) Амоксициллин/клавуланова к-та (амоксиклав, аугментин, флемоклав)

Спектр: Золотистый стафилококк, кишечная палочка, гемофильная палочка, пневмококк, стрептококк Показания: Внебольничные инфекции, абдоминальные инфекции, инфекции кожи и мягких

тканей, респираторные инфекции Препарат выбора: Обострение ХОБЛ, деструктивная пневмония, синусит, инфекц кожи и мягк

тканей, укушенные раны, внебольничн перитонит, инфекции малого таза) Режим дозирования 625мг/1г каждые 8ч/12ч; в/в 1,2г каждые 6-8ч

70) Классифик цефалоспор, клин-фарм хар, показания.

Поколения:

I) Цефазолин – кефзол Цефалексин – цефаклен Цефадроксил – дурацеф

II) Цефаклор – цеклор Цефуроксим – зинацеф Цефуроксим аксетил – зиннат

III) Антистрептококковые, антипсевдомонадные: Цефотаксим – клафоран Цефтриаксон – роцефин, лендацин Цефоперазон – цефобид, медоцеф Цефоперазон/сульбактам – сульперазон Цефтазидим

– фортум

IV) Цефепим – максипин

V) Цефтобипрол – цефтера Цефтаролин Цефтолозан

Минимальная Бактерицидная концентрация (МБК) = 3-4 минимальным подавляющим концентрациям (МПК)

Бактерицидный эффект зависит от времени превышения МПК, а не от величины макс. Концентраций. (время превышения должно превышать 50%)

Не проникают внутрь клеток

Природная устойчивость – микоплазмы; слабочувствительные – энтерококки, MRSA, бактероиды, листерии; не эффективны – внутриклеточные.

Хорошо всасываются при в/м, перорально – 40-95%, обьем распределения 20л, концентрация в тканях и жидкостях – 30-70% от конц в крови; трансплацентарно 20-40%; ГЭБ 1поколение – нет/2поколение – умеренно при воспалении/3поколение – хорошо при воспалении (кроме цефоперазона)

Т1/2 – 1-2ч (цефтриаксон – 8ч, цефтибутен, цефиксим – 4ч)

НЛР смертельно для новорожденных (отложение Са солей), Проникают в грудное молоко, аллергии, диарея (Клостридии), лейкопения, тромбоцитопения, положительная проба кумбса

Спектр 1-2 поколения: Стафилококк, стрептококк, кишечная п, протей, 2 поколение активнее и + гемофильная п.

Показания: 1 – интраоперационно, стафилококк, кожа и мягкие ткани 2 Парентерально – предоперац профилакт, стафилококк, внебольничн инфекции, кожа и мягкие ткани, инф эндокардит, внеб. пневмония,

Перорально – внеб инф верхних и нижних дых путей, цистит, пиелонефрит, кожа и мягк ткани, гонорея.

3 Антистрептококковые – цефотаксим, цефтриаксон; воздействуют также на энтеробактерии, стрептококки, золотистый стафилококк Антипсевдомоназные – цефтазидим, цефоперазон; воздействуют также на энтеробактерии, синегнойку, актинобактерии

Могут применяться в сочетании с метронидазолом, макролидом. Показания такие же как 2 + инф желчевыводящих путей 4 Против синегнойки – препарат выбора.

5 Против MRSA, пенициллинрезист стрептококков.

71) Класс, клин-фарм хар аминогликозидов, показания.

I поколение: стрептомицин, неомицин, канамицин, мономицин II поколение: гентамицин

III поколение: тобрамицин, амикацин, нетилмицин, сизомицин

IV поколение: изепамицин (лучше не упоминать это поколение)

Быстрый зависимый от концентраций бактерицидный эффект. Синергичный эффект с беталактамными антибиотиками. Сравнительно низкий уровень резистентности.

Активность: Грамаэробы (кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, протея, клебсиелл, энтеробактеров, серраций) и стафилококков (в том числе метициллинрезистентных) Фармкинетика: не всасываются в ЖКТ, поэтому применяются парентерально. Распределяются по внеклеточным жидкостям. Терапевтич конц сохраняется 8ч. Выводятся неизмененными – почками.

Создают высокие концентрации в моче и эндолимфе внутреннего уха – прим инфекции мочевых путей.

Применение: 1поколение (канамицин) – туберкулез; 2п (гентамицин) – синегнойка, устойчивые к 1; 3п – как и 2 но лучше.

1.Противогрибковые препараты из группы полиеновых антибиотиков: нистатин, леворин, натамицин, амфотерицин В, микогептин.

2.Противогрибковые препараты из группы производных имидазола: миконазол, кетоконазол, изоконазол, клотримазол, эконазол, бифоназол, оксиконазол, бутоконазол.

3.Противогрибковые препараты из группы производных триазола: флуконазол, итраконазол, вориконазол.

4.Противогрибковые препараты из группы аллиламинов (производные N-метилнафталина): тербинафин, нафтифин.

5.Эхинокандины: каспофунгин.

6.Препараты других групп: гризеофульвин, аморолфин, циклопирокс, флуцитозин.

Классификация противогрибковых препаратов по показаниям к применению 1. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными грибами:

—При системных или глубоких микозах (кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, криптококкоз, бластомикоз): амфотерицин В, микогептин, миконазол, кетоконазол, итраконазол, флуконазол.

—При эпидермомикозах (дерматомикозах): гризеофульвин, тербинафин, хлорнитрофенол, раствор йода спиртовой, калия йодид.

2. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами (например при кандидамикозе): нистатин, леворин, амфотерицин В, миконазол, клотримазол, деквалиния хлорид.

75) Клиническая фармакология противовирусных средств. Классификация, принципы применения.

Классификация:

-противогерпетическиеацикловир, валацикловир, пенцикловир и фамцикловир

-противоцитомегаловирусныеганцикловир, валганцикловир, фоскарнет и цидофовир.

-противогриппозныеамантадин, ремантадин - и ингибиторы вирусной нейроаминидазы - занамивир, озельтамивир

-препараты расширенного спектрарибавирин, ламивудин.

-антиретровирусные (для профилактики и лечения ВИЧ-инфекции) - 1. Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ. 2. Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ. 3. Ингибиторы протеазы ВИЧ.

-препараты интерферонов и стимуляторов интерфероногенеза: интерферон рекомбинантный человеческий лейкоцитарный интерферон (реаферон), анаферон.

Особенностями течения вирусной инфекции определяются следующие теоретические положения: » препараты должны отличаться надежностью противовирусного действия при минимальном повреждающем воздействии на клетки макроорганизма; » методы применения противовирусных средств ограничены недостаточными знаниями их фармакокинетики;

» эффективность противовирусных химиопрепаратов, в конечном итоге, во многом зависит от защитных сил организма, напряженности иммунитета; » для практической медицины фактически недоступны методы определения чувствительности вирусов к применяемым химиопрепаратам.

76. клиническая фармакология средств влияющих на фосфорно-кальциевый обмен

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФОСФОРНО-КАЛЬЦИЕВЫЙ ОБМЕН ПРОТИВОКАРИОЗНЫЕ СРЕДСТВА Средства, влияющие на обмен кальция и фосфора.

ПРЕПАРАТЫ, СОДЕРЖАЩИЕ КАЛЬЦИЙ И ФОСФОР.

Препараты кальция:

Кальция глюконат Кальция лактат Кальция хлорид

Препараты кальция с витамином Д:

Кальций Д3 Никомед Витрум кальциум Препараты фосфора:

Кальция глицерофосфат Инфос Комплексные препараты:

Каль-С-вита (кальций, эргокальциферол, аскорбиновая кислота, пиридоксин)

Кальцинова (кальций, фосфор, фтор, холекальциферол, аскорбиновая кислота, ретинол, пиридоксин)

ПРЕПАРАТЫ ПЕРВИЧНЫХ РЕГУЛЯТОРОВ КАЛЬЦИЕВОГО И ФОСФАТНОГО ГОМЕОСТАЗА.

Препараты витамина D и его метаболитов.

Эргокальциферол (D2)

Холекальциферол (D3)

Кальцитриол (1,25-Дигидроксивитамин D3) -наиболее активный метаболит.

Оксидевит (синтетическое производное)

Дигидротахистерол (провитамин D3)

Препараты паратиреоидного гормона Паратгормон ПРЕПАРАТЫ ВТОРИЧНЫХ РЕГУЛЯТОРОВ.

Кальцитонины

Миакльцик

Кальсинар

Кальцитрин

Эстрогены

Гликокортикоиды ДРУГИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА Препараты фтора Бифосфонаты Этидронат Клодронат Памидронат Алендронат Тиазидные диуретики

2. Средства для лечения остеопороза.

ПРЕПАРАТЫ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО УГНЕТАЮЩИЕ КОСТНУЮ РЕЗОРБЦИЮ.

Эстрогены и эстроген-гестагенные препараты Кальцитон Бифосфонаты Тиазидные диуретики

ПРЕПАРАТЫ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО СТИМУЛИРУЮЩИЕ КОСТЕОБРАЗОВАНИЕ Фторпроизводные Анаболические стероиды Соматотропин

ПРЕПАРАТЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА ОБА ПРОЦЕССА РЕМОДЕЛИРОВАНИЯ Препараты витамина D и его метаболитов

Иприфлавон=Остеохин Остеогенон (Оссеин-гидроксиапатитный комплекс)

Фторсодержащие препараты для профилактики кариеса Натриум флуоратум Натрия фторид Витафтор

Фторлак

Лечебно-профилактические пасты

Средства, влияющие на обмен кальция и фосфора.

Кальций и фосфат - основные минеральные составляющие костной ткани.,- наиболее важные минералы, необходимые для нормального функционирования клеток.

Нарушение минерального гомеостаза приводит к

-нарушению структуры тела (остеопорозы, переломы)

-нарушениям клеточных функций (тетания, кома, мышечная слабость).

ПРЕПАРАТЫ, СОДЕРЖАЩИЕ КАЛЬЦИЙ И ФОСФОР

ПРЕПАРАТЫ КАЛЬЦИЯ.

Препараты кальция для приема внутрь: кальция хлорид, кальция глюконат, кальция лактат.

Препараты кальция для внутривенного капельного введения: кальция хлорид, кальция глюконат.

Препараты кальция для внутримышечного введения: кальция глюконат.

Показания к применению: 1. Гипокальциемия любого генеза. 2. Аллергические заболевания.

Воспалительные процессы. Кровотечения.

Отравления солями магния.

Побочные эффекты

При внутривенном введении: чувство жара, флебит, сердечные аритмии.

При приеме внутрь: боли в подложечной области.

При передозировке: общая слабость, рвота, мышечная атония, кома.

ПРЕПАРАТЫ ФОСФОРА.

Препараты для приема внутрь: кальция глицерофосфат.

Препараты для внутривенного введения: инфос.

Показания к применению: 1. Гипофосфатемия.

2.Гиперкальциемия.

3.Переутомление, истощение нервной системы.

4.Гипотрофии, анемии.

Побочные эффекты.

При внутривенном введении: Гипокальциемия, эктопическая кальцификация, артериальная гипотензия.

ПРЕПАРАТЫ ПЕРВИЧНЫХ РЕГУЛЯТОРОВ КАЛЬЦИЕВОГО И ФОСФАТНОГО ГОМЕОСТАЗА.

ПРЕПАРАТЫ ВИТАМИНА D И ЕГО МЕТАБОЛИТОВ.

Витамины D2 и D3 фармакологически не активны. В организме в почках образуются активные метаболиты. Метаболиты попадают в клетки органов-мишеней, проникают в ядро, где дерепрессируют гены, инициируя синтез специфических и неспецифических белков.Таким образом, через регуляцию белкового обмена они влияют на фосфорно-кальциевый гомеостаз.

Выделяют 3 основных эффекта витамина D:

В клетках эпителия слизистой оболочки тонкой кишки :

-увеличивается синтез щелочной фосфатазы, осуществляющей захват кальция из просвета кишечника.

-увеличивается синтез кальбидинов, осуществляющих связывание избытка кальция и защищающих клетки от его повреждающего действия.

Облегчение связывания кальция в тонком кишечнике.

В костях:

-увеличивается синтез остеокальцина, белка, служащего матрицей для оссификации.

-увеличивается синтез «незрелого» коллагена, в который происходит отложение фосфорнокальциевых солей.

Физиологические дозы витамина D мобилизуют кальций из кости, абольшие вызывают избыточный процесс ремоделирования кости

В клетках эпителия канальцев почек:

-увеличивается синтез щелочной фосфатазы, осуществляющей захват кальция из просвета канальцев.

Уменьшение почечной экскреции кальция.

Показания к применению препаратов витамина D:

Профилактика гиповитаминоза.

С лечебной целью при рахите,остеопорозе, гипокальциемии.

Побочные эффекты: Гипервитаминоз, который проявляется интенсивным всасыванием кальция из кишечника и рассасыванием костей, кальцификацией мягких тканей, стенок сосудов, клапанов сердца.

ПРЕПАРАТЫ ПАРАТИРЕОИДНОГО ГОРМОНА..

Паратиреоидин получают из околощитовидных желез крупного рогатого скота.

Паратиреоидин повышает концентрацию кальция в плазме крови, а фосфатов - снижает.

Вводится внутримышечно или подкожно.

Показания к применению: 1. Гипопаратиреоз (для него характерны судороги отдельных групп мышц, часто генерализованные судороги, вегетативные расстройства - нарушение терморегуляции, нечеткость зрения)

Побочные эффекты:

Гиперкальциемия при передозировке, внезапные переломы, отложение кальция в мягких тканях.

ПРЕПАРАТЫ ВТОРИЧНЫХ РЕГУЛЯТОРОВ

КАЛЬЦИТОНИНЫ

Препарат получают из щитовидной железы. Гормон секретируется при низком содержании кальция во внеклеточной жидкости.

Кальцитрин - из щитовидной железы свиньи.

Кальсинар и миакальцик - синтетические лососевые прпепараты, миакальцик - спрей для интраназального применения.

Вводят подкожно, внутримышечно, внутривенно, интраназально.

Показания к применению: 1. Гиперкальциемии.

2.Остеопороз.

Фантомные боли.

Побочные эффекты: Препарат малотоксичен, редко - аллергические реакции, гиперемия лица.

ДРУГИЕ ПРЕПАРАТЫ

БИОФОСФОНАТЫ

Препараты замедляют растворение кристаллов гидроксиапатита скелетной системы за счет их особых физико-химических свойств. Угнетают активность остеокластов, уменьшают резорбцию костной ткани.

Вводят внутривенно капельно и внутрь.

Применение: 1.Остеопороз.

2.Гиперкальциемия.

Терапия длительная. Продолжительность ремиссии после прекращения введения препаратов может превышать 2 года.

Побочные эффекты: Аллергические реакции, нефротоксичность, локальные раздражения слизистой оболочки верних отделов ЖКТ, эрозии пищевода, гастрит.

ПРЕПАРАТЫ ФТОРА

Фториды стабилизируют кристаллы гидроксиапатита, оказывают прямое стимулирующее депйствие на остеобласты. Эффект отмечается через З месяца.

Фториды положительно влияют на трубчатую часть кости, но не на кортикальную. Поэтому они эффективно ликвидируют остеопороз в костях с преимущественно трабекулярным строением (позвонки, ребра, кости таза). В костях с преимкщественно кортикальным строением (трубчатые кости конечностей) выраженность остеопороза может даже увеличиться.

Показания к применению: 1. Остеопороз

Профилактика кариеса зубов.

Чаще используют фторированную воду для питья. Также используются полоскания и местные аппликации. Существует мнение, что применение фтора после формирования зубов малоэффективно. Избыток фтора в питьевой воде приводит к появлению пятен на эмали зубов.

Побочные эффекты: Диспептические расстройства, артралгии, переломы кортикальных костей (шейка бедра).

ПРЕПАРАТЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА ОБА ПРОЦЕССА РЕМОДЕЛИРОВАНИЯ

Иприфлавон=Остеохин

Синтетическое производное природных флавоноидов.

Препарат прямо угнетает резорбцию кости, тормозя остеокластогенез.

Применяется внутрь.

Показания к применению: 1. Первичный остеопороз (постменопауза, сенильный).

2.Вторичный остеопороз (посттравматический, длительная терапия глюкокортикоидами).

Побочные эффекты: Диспептические расстройства, головная боль (спутанность сознания у пожилых людей), аллергические реакции.

Остеогенон

Комбинированный препарат кальция и фосфатов в виде гидроксиапатита, который содержит оссеин (неколлагеновые и коллагеновые белки и некоторые микроэлементы, Препарат оказывает двоякое действие на метаболизм костной ткани: стимулирующее действие на остеобласты (за счет оссеинового компонета, содержащего факторы роста) и тормозящее действие на остеокласты (за счет неорганического кальция в составе гидроксиапатита).

Применяется внутрь.

Показания к применению: 1.Первичный остеопороз.

2.Вторичный остеопороз.

3.Стимуляция остеогенеза при лечении переломов.

4.Нарушения обмена кальция и фосфатов во время беременности и лактации.

Побочные эффекты: Не отмечено.

77. клиническая фармакология препаратов водорастворимых и жирорастворимых витаминов

ВИТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ.

Витамины являются коферментами или входят и их состав. Большинство витаминов не синтезируются в организме человека и поступают с пищей. При недостаточном содержании витаминов в пище развивается гиповитаминоз или авитаминоз. В этих случаях назначают витаминные препараты.

Витамины — высокоактивные вещества и при избыточном поступлении в организм могут вызывать гипервитаминоз.

Витаминные препараты делят на:

1)препараты водорастворимых витаминов,

2)препараты жирорастворимых витаминов.

Препараты водорастворимых витаминов

Тиамин - препарат витамина В1, который в организме превращается в тиаминпирофосфат и в

качестве кофермента участвует в окислительном декарбоксилировании кетокислот. При недостатке витамина В1 в крови и тканях накапливаются пировиноградная и молочная кислоты, развиваются

полиневриты, мышечная слабость. Авитаминоз проявляется в виде заболевания бери-бери с