1. Общая фармакология / Вопрос №5 +

Вопрос №5 +

Что такое фармакокинетика лекарственных веществ?

Definition

Фармакокинетика – раздел фармакологии, изучающий процессы поступления, всасывания, распределения (и перераспределения), биотрансформации и экскреции ЛВ из организма.

Основные фармакокинетические параметры (период полувыведения, объем распределения, клиренс).

AUC (Area Under the Curve – площадь под кривой) – фармакокинетический параметр, характеризующий суммарную концентрацию ЛС в плазме крови в течение всего времени наблюдения.

Первоначальная концентрация, С .

Максимальная концентрация, С ах.

Время достижения максимальной концентрации, T ах? – время достижения максимальной концентрации препарата в крови.

Константа скорости (коэффициент) элиминации, К , (%) – это процент снижения концентрации вещества за единицу времени (отражает долю препарата, выводимую из организма за единицу времени).

Период полувыведения (полуэлиминации), Т , (с) – фармакокинетический показатель, характеризующий время, в течение которого количество медикамента в теоретической камере или его концентрация в исследуемой ткани, в частности в крови, уменьшается на 50%. Принято считать, что за один период полувыведения выводится 50% введенного медикамента, за два периода – 75%, за три – 90%.

Объем распределения, Vd, (л) – гипотетический объем жидкостей организма, необходимый для равномерного распределения в концентрации, равной концентрации в плазме крови. Если значения высокие, значит препарат максимально проникает в биологические жидкости и ткани (что характерно для липофильных ЛВ). Молекулярная масса ЛС, его растворимость в воде, возраст, пол, беременность влияют на объем распределения.

Клиренс, Cl, (мл/мин) – фармакокинетический параметр, характеризующий объём крови или плазмы, очищающийся от лекарственного вещества за единицу времени.

Выделяют почечный (Cl) и внепочечный (Cler) клиренсы.

Биологическая доступность, F, (%) – это константа, характеризующаяся количеством свободного активного лекарственного вещества, поступившего в кровь, и

определяющая полноту и скорость всасывания лекарственного вещества после его внесосудистого введения. Она показывает какая часть (%) ЛС достигает системного кровотока. Биодоступность выражается в абсолютных или относительных показателях по сравнению со стандартом:

Абсолютная биодоступность – это величина, характеризующая долю поглощенного препарата при внесосудистом введении по отношению к его количеству после внутривенного введения препарата.

Относительная биодоступность – это величина, определяющая относительную степень всасывания лекарственного вещества из испытуемого препарата по отношению к всасыванию лекарственного вещества из препаратов сравнения.