Лекции 5 семестр / немного к ЭКЗ / ФАРМА ЭКЗАМЕН

Побочные эффекты: Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: часто - более 1%; нечасто - 0.1-1%; редко - 0.01-0.1%; очень редко - менее 0.01%.

Со стороны пищеварительной системы: снижения аппетита, изменение вкуса, тошнота, диарея, метеоризм, боль в животе, рвота, абдоминальные боли; редко - нарушение функции печени (желтуха, гепатоцеллюлярный некроз, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ (АЛТ), АСТ (ACT) и щелочной фосфатазы (ЩФ), гепатит, гепатонекроз), в т.ч. тяжелое.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость; редко - судороги. Со стороны органов кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание/трепетание желудочков.

86. Флуоксетин

Групповая принадлежность: антидепрессант, представитель группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Fluoxetini 10(20)mg

Dtd №10 in capsulis

S: Внутрь по 1-2 капсуле 1-2 раза в день

Tabulettas Fluoxetini 10mg №10

Da

S: Внутрь по 1-2 таблетке 1-2 раза в день

Механизм действия: Антидепрессант группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Обладает тимоаналептическим и стимулирующим действием.

Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5НТ) в синапсах нейронов центральной нервной системы. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. Повышая серотонинергическую передачу, по механизму отрицательной мембранной связи флуоксетин ингибирует обмен нейромедиатора.

Основные эффекты: 1) Антидепрессивный

2)Психостимулирующий

3)М-холиноблокирующий

4)Малотоксичный

Особенности фармакокинетики: При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ (до 95% принятой дозы), применение с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина. Cmax в плазме крови достигаются через 6-8 ч. Биодоступность флуоксетина после приема внутрь составляет более 60%. Препарат хорошо накапливается в тканях, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, связывание с белками плазмы крови составляет более 90%. Метаболизируется в печени путем деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина и ряда не идентифицированных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов (80%) и кишечником (15%), преимущественно в виде глюкуронидов. T1/2 флуоксетина после достижения равновесной концентрации в плазме крови составляет около 4-6 суток. T1/2 активного

метаболита норфлуоксетина при однократном приеме и после достижения равновесной концентрации в плазме крови составляет от 4 до 16 суток.

Показания к применению:

●депрессии различного генеза;

●обсессивно-компульсивные расстройства;

●булимический невроз.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (≥ 1% - ≤10%) - трепетание предсердий,

приливы жара; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - гипотензия; редко (≤ 0.1%) - васкулит, вазолидация.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто (≥ 10%) - диарея, тошнота; часто (≥ 1%

-≤10%) - сухость во рту, диспепсия, рвота; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - дисфагия, извращение вкуса; редко (≤ 0.1%) - боли по ходу пищевода.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко (≤ 0.1%) - идиосинкразический гепатит.

Со стороны иммунной системы: очень редко (≤ 0.1%) - анафилактические реакции, сывороточная болезнь.

Нарушения метаболизма и питания: часто (≥ 1% - ≤10%) - анорексия (включая потерю массы) тела.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - мышечные подергивания.

Со стороны ЦНС: очень часто (≥ 10%) - головная боль; часто (≥ 1% - ≤10%) - нарушение внимания, головокружение, летаргия, сонливость (в том числе гиперсонливость, седация), тремор; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - психомоторное возбуждение, гиперактивность, атаксия, нарушение координации, бруксизм, дискинезия, миоклонус; редко (≤ 0.1%) - буккоглоссальный синдром, судороги, серотониновый синдром.

Психические расстройства: очень часто (≥ 10%) - бессонница (включая раннее утреннее пробуждение, начальную и среднюю бессонницу); часто (≥ 1% - ≤ 10%) - необычные сновидения (в т.ч. кошмары), нервозность, напряженность, снижение либидо (включая отсутствие либидо), эйфория, расстройство сна; нечасто (≥ 0.1%

-≤1%) - деперсонализация, гипертимия, нарушение оргазма (включая аноргазмию), нарушения мышления; редко (≤ 0.1%) - маниакальные расстройства.

Со стороны кожных покровов: часто (≥ 1% - ≤10%) - гипергидроз, кожный зуд, полиморфная кожная сыпь, крапивница; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - экхимоз, склонность к появлению синяков, алопеция, холодный пот; редко (≤ 0.1%) - ангионевротический отек, реакции фоточувствительности.

Со стороны органов чувств: часто (≥ 1% - ≤10%) - нечеткость зрения; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - мидриаз.

Со стороны мочеполовой системы: часто (≥ 1% - ≤10%) - учащенной мочеиспускание (включая поллакиурию), нарушение эякуляции (в т.ч. отсутствие эякуляции, дисфункциональная эякуляция, ранняя эякуляция, задержка эякуляции, ретроградная эякуляция), эректильная дисфункция, гинекологические

кровотечения (в т.ч. кровотечение из шейки матки, дисфункциональное маточное кровотечение, кровотечение из половых путей, менометроррагия, меноррагия, метроррагия, полименорея, кровотечение в постменопаузе, маточное кровотечение, вагинальное кровотечение); нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - дизурия; редко (≤ 0.1%) - сексуальная дисфункция, приапизм.

Со стороны эндокринной системы отмечались случаи недостаточности антидиуретического гормона.

87. Фуросемид

Групповая принадлежность: быстродействующий диуретик, являющийся производным сульфонамида. Блокирует систему транспорта ионов натрия, калия, хлора в толстом сегменте восходящего колена петли Генле

Tabulettas Furosemidi 40mg №10

Da

S:Внутрь по 1-2 таблетке 1 раз в день

Sol. Furosemidi 10mg/ml – 2ml

Dtd №10 in ampullis

S: Вводить по 2мл в/в (в/м) 1 раз в 1-2 дня

Механизм действия: "Петлевой" диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.

Основные эффекты: Диуретический эффект Особенности фармакокинетики: После приема внутрь абсорбция составляет 60-70%. При тяжелых

заболеваниях почек или хронической сердечной недостаточности степень абсорбции уменьшается. Vd составляет 0.1 л/кг. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 95-99%.

Метаболизируется в печени. Выводится почками - 88%, с желчью - 12%. T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек и печени составляет 0.5-1.5 ч. При анурии T1/2 может увеличиваться до 1.5-2.5 ч, при сочетанной почечной и печеночной недостаточности - до 11-20 ч.

Показания к применению: Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, циррозе печени (синдром портальной гипертензии), нефротическом синдроме. Отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, проведение форсированного диуреза, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия.

Побочные эффекты: Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).

Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.

Со стороны обмена веществ: гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемический метаболический алкалоз (как следствие этих нарушений - артериальная гипотензия, головокружение, сухость во рту, жажда, аритмия, мышечная слабость, судороги), гиперурикемия (с возможным обострением подагры), гипергликемия.

Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.

Прочие: при в/в введении (дополнительно) - тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.

88. Хлоропирамин

Групповая принадлежность: Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Tabulettas Chloropyramini 25mg №10

Da

S: Внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в день во время еды

Sol. Chloropyramini 25mg/ml(2.5%) – 1ml

Dtd №10 in ampullis

S: Водить по 1мл в/в в/м 1-2 раза в день

Механизм действия: Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное этилендиамина. Оказывает противоаллергическое и противозудное действие. Вызывает седативный эффект. Обладает периферической антихолинергической активностью, умеренными спазмолитическими свойствами.

Основные эффекты: Уменьшает проницаемость капилляров Особенности фармакокинетики: После приема внутрь хлоропирамина гидрохлорид быстро и полностью

всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение первых 1-2 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 3-6 ч.

Независимо от пути введения хорошо распределяется в организме, включая ЦНС.

Связывание хлоропирамина с белками плазмы составляет 7.9%. Пик связывания отмечен при pH 7.4. Метаболизируется в печени.

Вводится преимущественно почками в виде метаболитов. У детей выведение происходит быстрее, чем у взрослых.

Показания к применению: Аллергические заболевания, в т.ч. крапивница, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, поллиноз (сенная лихорадка), аллергические ринопатии, аллергические конъюнктивиты.

Кожные заболевания, в т.ч. контактный дерматит, острая и хроническая экзема, лекарственные сыпи, зудящие дерматозы.

Зуд при укусах насекомых.

Побочные эффекты: Со стороны ЦНС: возможны вялость, сонливость, слабость, легкий тремор, головокружение. У детей возможно некоторое стимулирующее действие на ЦНС, проявляющееся беспокойством, повышенной раздражительностью, бессонницей.

Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея или запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - понижение АД (чаще у пожилых больных), тахикардия, аритмия.

90. Цефиксим

Rp.: Tabulettas Cefiximi 400 mg №20

Da

S.: Внутрь по 1 таблетке 1 раз в день

Групповая принадлежность: АБ Цефалоспорины III поколения, полусинтетик для перорального применения Механизм действия:Антибактериальное, бактерицидное. Механизм действия обусловлен угнетением

синтеза клеточной мембраны возбудителя. Цефиксим устойчив к действию β-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Спектр:In vitro цефиксим активен в отношении “гр+” бактерий: Streptococcus agalactiae; “гр-” бактерий:

Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.

In vitro и в условиях клинической практики цефиксим активен в отношении “гр+” бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; “гр-” бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.

К цефиксиму устойчивы Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocytogenes, большинство Staphylococcus spp. (включая метицилин-резистентные штаммы),

Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp.

Основные эффекты: антибактериальный Особенности фармакокинетики:При приеме внутрь биодоступность цефиксима составляет 40-50%

независимо от приема пищи, однако Cmax цефиксима в сыворотке достигается быстрее на 0.8 ч при приеме препарата вместе с пищей. Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 65%. Около 50% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч, около 10% дозы выводится с желчью. Т1/2 зависит от дозы и составляет 3-4 ч. У пациентов с нарушениями функции почек при КК от 20 до 40 мл/мин Т1/2 увеличивается до 6.4 ч, при КК 5-10 мл/мин – до 11.5 ч.

Показания к применению:- Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: фарингит, тонзиллит, синусит, острый и хронический бронхит, средний отит, неосложненные инфекции мочевыводящих путей, неосложненная гонорея.

Противопоказания:

- колит (в анамнезе).

Побочные эффекты:

- Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.

-Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.

-Со стороны органов ЖКТ: стоматит, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, псевдомембранозный колит,

транзиторное повышение активности трансаминаз печени и ЩФ. - Со стороны мочеполовой системы: повышение азота мочевины или содержания креатинина в сыворотке крови, описаны случаи интерстициального нефрита. - Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона. Прочие: микоз гениталий, вагинит, кандидоз.

91. Цефтриаксон *

Rp.: Ceftriaxoni 500 mg

D.t.d. N.20

S.:содержимое флакона в/м 1 раз в день в 3 мл воды для инъекци

Групповая принадлежность:Цефалоспорины IIIпоколения, Для парентерального введения

Механизм действия: Блокируют фермент транспептидазу, нарушают синтез лизина (предшественник муреина), препятствуют образованию пептидных мостиков, соединяющих цепи пептидогликана В итоге: нарушается обр-ние клеточной стенки бактерий - б/цидный эффект Спектр: Слабо действует на Гр+ и гораздо сильнее на Грфлору

Подавляют некоторые бактероиды (Цефтриаксон)цитробактер, ацинетобактер, серрации, провиденции и др.

Основные эффекты: антибактериальный

Особенности фармакокинетики: Вводят 1раз в день, хорошо проникают в ЦНС, выводятся с мочой в активном виде. Цефтриаксон устойчив к ß-лактамазам.

Показания к применению: ифекционно-воспалительные заб-я вызванные грфлорой (сепсис, менингит, шигеллез, сальмонеллез, инфицированные раны и ожоги)

Побочные эффекты:Аллергии (перекрёстные с пенициллинами)

В > дозах нейротоксичность (антагонизм с ГАМК), реакция бактериолиза! могут нарушать кроветворение, свертываемость крови

92. Цианокобаламин

Rp.: Sol. Cyanocobalamini 1 mg/ml-1ml

D.t.d. N. 10 in ampullis

S.:вводить По 1 мл в/в 1 раз в 2 дня

Групповая принадлежность:водорастворимый Витамин группы В- препарат при гиперхромной анемии

Механизм действия:Витамин В12 оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коэнзимную форму - аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой витамина В12 и входит в состав многочисленных ферментов, в т.ч. в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью.

Основные эффекты: способструет созреванию эритроцтов

Особенности фармакокинетики:После приема внутрь всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в тканях, превращаясь в коферментную форму - аденозилкобаламин, который является активной формой цианокобаламина. Выводится с желчью и с мочой.

Показания к применению:гиперхромная анемия

Побочные эффекты:аллергия, нервное возбуждение, боли в области сердца, тахикардия

93. Ципрофлоксацин

Rp.: Sol. Ciprofloxacini 2mg/ml-100 ml

D.t.d. N. 10

S.:вводить по 100 ml в/в капельно1 раз в день

Rp.: Tabl. Ciprofloxacini 500mg №20

Dа

S.: внутрь по 1 таблетке 2 раза в день

Rp.: Sol. Ciprofloxacini 0,3%-5ml

Dа

S.: по 1 капле в глаз каждые 4 часа

Групповая принадлежность:Ф-хинолон

Механизм действия:: блокируют ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV -

ферменты, способствующие разрыву связей в молекуле ДНК, раскручиванию нитей ДНК для считывания информации, суперспирализации ДНК и укладке её в хромосому. Блокада этих ферментов сопровождается:

а/ нарушением считывания генетического кода; б/ нарушением суперспирализации и сшивки разрывов ДНК, ингибированием синтеза ДНК, нарушением

синтеза РНК и структурных белков; в/глубокими морфологическими изменениями в цитоплазме,

мембранах, клеточной стенке и гибелью клетки

Тип действия – бактерицидный

спектр приемущ. “гр-”.Неэффективны при лечении сифилиса, почти не действуют на анаэробы

Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.

Самый активный фтор-хинолоновый препарат в отношении Pseudomonas aeruginosа (в последнее время

– развитие устойчивости), не всегда эффективен в отношении Burkholderia (Pseudomonas) cepacia и Strenotrophomonas (Xanthomonas) maltophilia; активен в отношении Bacillus anthracis, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae; умеренно эффективен в отношении Streptococci, включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis; Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium слабочувствительны.

В последнее время происходит широкое распространение устойчивости (в том числе перекрестной) к

фторхинолонам среди Enterobacteriaceae, включая E. coli; K. pneumoniae, Salmonella; N. gonorrhoeae (слабая устойчивость); H. influenzae, S. epidermidis. hominis, Mycoplasma

Основные эффекты: антибактериальный Особенности фармакокинетики:Из ЖКТ всасываются, биодоступность от 40%(норфлоксацин) – до 90%

(пефлоксацин), проникают в все ткани, в ЦНС . Выводятся с мочой в активном виде .

Хорошо проникают в очаги инфекции, проникают в фагоциты, воздействуя в них на микрофлору →

эффективны как при острых, так и при хронических инфекциях;

Показания к применению: 1 Инфекции дыхательных путей ("уличные" - пневмококк, микоплазма, легионелла, "госпитальные" - синегнойная палочка, энтеробактер, протей)

2 Инфекции мочевыводящей системы (кишечная палочка, протей, энтерококк)

3 Инфекции урогенетального тракта (хламидия, гонококк, уреаплазма (+ Тетрациклин)).

4 Хирургические инфекции (аппендицит, перитонит, холецистит, панкреатит (внутривенно)). 5 Остеомиелит и гнойный артрит 6 Бактериальные кишечные инфекции (шигелла, сальмонелла тифа)

7 Инфекции глаз, кожи и мягких тканей, в т.ч. вызванные хламидиями и микоплазмами

Побочные эффекты:

1 Диспепсические расстройства

2 Головная боль 3 Артралгия (у взрослых - проходящие, без повреждения хрящевой ткани, у детей – изъязвление хряща,

нарушения скелета)

4 Фотосенсибилизация кожи

5 Нарушение сердечной проводимости

6. Дисбиоз

●Ч-з a1, a2 АР ↑ тонус сосудов БКК (кожи, слизистых, органов брюшной полости), централизуется

●кровообращение, ↑диастолическое АД, ↑ОЦК;

●Ч-з a1 АР ↑ тонус трабекул и капсулы селезёнки депонированная кровь выбрасывается в сосуды ↑ОЦК

●Ч-з β1 АР ↑силу и частоту СС, ↑АВ проводимость, ↑УО и МОС, ↑потребности в О2

●Ч-з β2 АР расширяет сосуды сердца, лёгких, мозга, скелетных мышц, облегчает сердечный выброс; расширяет бронхи и ↑ сахар крови

Показания:

●Анафилактический шок

●Острая сердечная недостаточность (ОСН)

●АВ блокада

●Остановка сердца

●Шок, коллапс

●Купирование бронхоспазма

●Гипогликемическая кома (п/к)

●Острый конъюнктивит

●Открытоугольная глаукома

Побочки: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД, аритмии, головная боль, тревожное состояние, тремор, тик, головокружение, нервозность, чувство усталости, психоневротические расстройства