Лекции 5 семестр / немного к ЭКЗ / ФАРМА ЭКЗАМЕН

Показания к применению:

1.Лечение и профилактика тромбоэмболии

2.Профилактика инсульта: у пациентов с фибрилляцией предсердий.

Побочные эффекты:

1.Кровотечения

2.Тошнота

3.Головная боль

4.Аллергия

5.Остеоартрозы

76.Рисперидон 107-1/у

Rp: Tabl. Risperidoni 4 mg

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день внутрь.

Групповая принадлежность: атипичные нейролептики 2 поколения, производные бензилоксазола.

Механизм действия

1.Блокировка рецепторов дофамина: Рисперидон блокирует рецепторы дофамина в мезолимбическом пути, который связан с психотическими симптомами, такими как галлюцинации и бред.

2.Блокировка рецепторов серотонина: Рисперидон также блокирует рецепторы серотонина. Это действие может способствовать улучшению настроения и снижению тревожности.

3.Сбалансированное действие: Рисперидон обладает более высоким сродством к серотониновым рецепторам, чем к дофаминовым. Это позволяет ему блокировать дофаминовые рецепторы в мезолимбическом пути, не вызывая таких побочных эффектов, как экстрапирамидные симптомы (например, тремор, ригидность мышц), которые характерны для типичных нейролептиков.

Основные эффекты: антипсихотический, седативное действие, миорелаксация,

Особенности фармакокинетики

*Высокая биодоступность: Рисперидон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая высокой биодоступности.

*Связывание с белками плазмы: Он сильно связывается с белками плазмы крови (около 88%).

*Метаболизм: Рисперидон метаболизируется в печени с образованием активного метаболита палиперидона.

*Выведение: Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов, а также с калом.

*Долгое время полувыведения: Рисперидон обладает длительным периодом полувыведения (около 3 дней), что позволяет принимать его 1 раз в день.

Показания к применению:

●Шизофрения

●Маниакальное возбуждение

●Эндогенные психозы

●Невротическое состояние.

Побочные эффекты

1.Неврологические нарушения

2.Депрессия

3.Гиперпролактинемия

4.Метаболические нарушения

5.Гипергликемия

6.Ортостатическая гипотензия, гипертензия.

77.Рифампицин 107-1/у

Rp.: Rifampicini 300 mg

D.t.d.N. 30 in caps.

S. Внутрь по 2 капсулы 1 раз в сутки натощак.

Групповая принадлежность: антибиотик противотуберкулезный

Механизм действия: тормозит синтез ДНК за счёт блокады ДНК-зависимой РНК-полимеразы.

Основные эффекты: бактерицидной действие, широкий спектр

Особенности фармакокинетики: всасывается из ЖКТ, проникает в ткани, через ГЭБ в ЦНС, накапливается и задерживается в казеозных очагах на 48– 60 часов, из крови выводится с желчью, мочой, секретом бронхиальных, слёзных желёз ч/з 8 – 12 часов. Окрашивает секрет в красный цвет.

Показания к применению: является средством выбора при первой постановке диагноза туберкулёз. Эффективен при любой локализации очага. Действует и на фагоцитированные микобактерии. Возможно сочетание с любым п/tbc средством.

Побочные эффекты:

●гепатотоксичность

●нарушение кроветворения: лейко- и тромбоцитопении,

●гемолитические анемии

●диспепсии,

●аллергические реакции.

●быстро развивается привыкание

Ника: 78-83

78. Розувастатин

Rp.: Tabl Rosuvastatini 10 mg № 10

D. S.: По 1 табл. 1 раз в день перед ужином (начинать с 5 мг!)

Групповая принадлежность: статины синтетические 4 поколение

Механизм действия: Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Розувастатин увеличивает число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Основные эффекты: Розувастатин снижает повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (ХС ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина — липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП).

Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала терапии препаратом Розувастатин, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4 ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата.

Особенности фармакокинетики: Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 20%.

Розувастатин метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и метаболизма ХС ЛПНП. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.

Показания к применению:

●Первичная гиперхолестеринемия по Фредриксону (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.

●Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна.

●Гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете.

●Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС ЛПНП.

●Первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С реактивного белка (≥2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Побочные эффекты:

Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме препарата Розувастатин, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ КоА редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер.

●сахарный диабет 2 го типа.

●головная боль, головокружение.

●запор, тошнота, боли в животе;

●миалгия;

●астенический синдром.

79.Сальбутамол*

Rp.: Tab. Salbutamoli 2 mg N.10

D. S. Внутрь по 2 табл. 4 раза в день

Rp.: Sol. Salbutamoli 1 mg/ml - 5ml

D.t.d. N.10 in amp

S. По 5 мл в/в капельно в 500 мл р/ра декстрозы 50 мг/мл до 5 раз в день

Rp.: Aerosolum Salbutamoli 100 mg/dosim - 12ml

D. S. По 2 дозы ингаляционно 2 раза в день

Групповая принадлежность: адреномиметическое средство - селективный β2-АМ, прямого действия

Механизм действия:

1.соединяются с β2-АР постсинаптической мембраны синапса;

2.через Gs-белки в клетке активируют фермент аденилатциклазу, ↑ содержание цАМФ (образуется из АТФ)

3.цАМФ активирует протеинкиназу А → активируются кальциевые каналы → ↑ поступление внутриклеточного Са2+ в цитоплазму

4.изменяют функцию органа;

Основные эффекты:

●Гладкая мускулатура: бронхолитический эффект (↓ тонус бронхов), ↓ тонус матки, ↓ тонус дня мочевого пузыря

●Кардиотонический: расширяет кровеносные сосуды сердца, легких, мозга, скелетных мышц,

●↑↑ сахар крови

Особенности фармакокинетики:

●После приема внутрь сальбутамол хорошо всасывается из ЖКТ.

●Связывание с белками плазмы составляет 10%.

●Метаболизируется при "первом прохождении" через печень и, возможно, в стенке кишечника, не метаболизируется в легких.

●T1/2 из плазмы крови составляет 3-7 ч.

●Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде (около 90%) и с желчью.

●Проникает через ГЭБ, создавая концентрации, равные примерно 5% концентрации в плазме крови.

Показания:

1.Купирование и предупреждения приступов бронхиальной астмы

2.Астматические и эмфизематозные бронхиты, пневмосклероз;

3.Для бронхоскопии и бронхографии;

4.Для снятия преждевременной родовой деятельности (токолитический эффект)

Побочные действия:

●сухость во рту,

●↑ сахар крови,

●атонические запоры,

●передозировка: головная боль, тремор

80.Трамадол * 148-1/у-88

1.Rp.: Tramadoli 50 mg

D.t.d. N. 10 in caps

S.: По 1 капс. внутрь 1-3 раза в день при болях

2.Rp: Sol Tramadoli 50 mg/ml - 1 ml

Dtd №10 in amp

S:По 1-2 мл п/к (в/м, в/в) при болях.

3.Rp: Supp cum Tramadolo 100 mg Dtd № 10

S:По 1 cупп. в прямую кишку при болях

Групповая принадлежность: наркотические анальгетики со смешанным механизмом действием

Механизм действия:

1.неселективный агонист мю-, сигма- и каппарецепторов

2.ингибитор нейронального захвата норадреналина и серотонина в нисходящих тормозных путях на уровне спинного мозга.

По активности уступает морфину. Начало д-я через 10 – 15 мин , Смах – 2 часа, Т ½ - 6 час, связывается с белками – 20%.

Основные эффекты:

●умеренно выраженный анальгетический эффект

●седативный эффект отсутствует

●не вызывает депрессии дыхания

●может быть использован при отмене наркотических анальгетиков

Особенности фармакокинетики: Не угнетает дыхание, не снижает моторику ЖКТ, не повышает тонус мочевыводящих путей. Незначительное наркотическое действие.

Показания к применению: при болях средней и высокой интенсивности при послеоперационных болях, и других болевых синдромах ( при инфаркте миокарда, злокачественных опухолях, травмах). Назначают внутрь (БД – 90%), ректал-но (БД - 70%), парентер-но.

Побочные эффекты:

●утомляемость

●потливость

●заторможенность

●сухость во рту

●тошнота

●рвота.

81.Тримеперидин 107/y - НП

1.Rp.: Tabl Trimeperidini 25 mg № 10

D. S.: По 1 табл. 1 раз в день при болях;

2.Rp: Sol Trimeperidini 10 mg/ml - 1 ml

Dtd № 10 in amp.

S: По 1 мл п/к 1 раз в день при болях;

Групповая принадлежность: наркотические анальгетики полные агонисты синтетические (опиоиды) (Лс преимущественно центрального действия)

Механизм действия:

1.Ноцицептивная система: угнетается передача боли в нейронах задних рогов спинного мозга; суммация подпороговых болевых импульсов в таламусе

2.Антиноцицептивная система: стимулируется выброс энкефалинов в задних рогах спинного мозга; угнетается передача боли с I нейрона на II (вставочный) нейрон задних рогов.

3.В результате возбуждения опиоидных рецепторов задних рогов спинного мозга, происходит:

a.Пресинаптическая мембрана (окончания I нейрона - первичный афферентный): ↓

активность аденилатциклазы; ↓функция Ca2+-каналов; ↓ выброс медиаторов боли (субстанция Р, глутамат) из нервных окончаний.

b.Постсинаптическая мембрана вставочного нейрона: ↑ функция К+-каналов; ↑ выход К+ из клетки с развитием гиперполяризации мембраны; ↓ проведение болевых импульсов

4.Угнетается поступление болевых импульсов к лимбической системе, ретикулярной формации, гипоталамусу, коре головного мозга

5.Угнетается эмоциональная, вегетативная, гормональная реакция на боль

Основные эффекты:

Центральные эффекты:

●Влияние на продолговатый мозг: В меньшей степени угнетает дыхательный центр, реже вызывает тошноту и рвоту

Периферические эффекты:

●Влияние на гладкомышечные органы:

○↓тонус бронхиальных мышц

○Расслабляет шейку матки и немного усиливает сокращения стенки матки

○↓тонус мочевого пузыря и мочеточников

○Спазмирует сфинктер мочевого пузыря → затрудняется мочеиспускание

Особенности фармакокинетики:

●По обезболивающей активности уступает морфину в 2-4 раза.

●Продолжительность действия 3-4 часа.

●При в/в введении Cmax (9 мкг/мл) достигается через 15 мин, затем наблюдается быстрое снижение содержания в плазме и через 2 ч определяются лишь следовые концентрации.

Показания к применению: Тримеперидину отдается предпочтение при коликах и во время родов, так как в меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание плода, а также расслабляет шейку матки.

Побочные эффекты:

●Тошнота, рвота (редко),

●слабость,

●головокружение,

●угнетение дыхательного центра,

●привыкание, физическая зависимость.

82.Фамотидин

1.Rp.: Tabl Famotidini 40 mg № 10 D. S.: По 1 табл. 2 раза в день

2.Rp: Famotidini 20 mg Dtd № 10 in caps

S: По 1 капс. 2 раза в день

Групповая принадлежность: противоязвенные вещества, ЛС снижающие секрецию HCl, Блокаторы гистаминовых Н2 рецепторов

Механизм действия: Фамотидин является конкурентным ингибитором H2-гистаминовых рецепторов. Основным клинически важным фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин подавляет как концентрацию кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения в секреции пепсина пропорциональны ее объему.

Основные эффекты: Основным клинически важным фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин подавляет как концентрацию кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения в секреции пепсина пропорциональны ее объему. Фамотидин подавляет как базальную, так и ночную желудочную секрецию, а также секрецию, стимулированную пищей и пентагастрином.

Особенности фармакокинетики: Фамотидин всасывается не полностью. Биодоступность пероральных доз составляет 40–45%. Фамотидин подвергается минимальному метаболизму первого прохождения. От 25 до 30% пероральной дозы выводится с мочой в виде неизмененного соединения.

Показания к применению:

Взрослыеидетисмассойтела≥40кг: активная язва двенадцатиперстной кишки; активная язва желудка;

симптоматическая неэрозивная ГЭРБ; эрозивный эзофагит, вызванный ГЭРБ, диагностированный при биопсии.

Взрослые: патологические гиперсекреторные состояния (например, синдром Золлингера-Эллисона, множественные эндокринные новообразования); снижение риска рецидива язвы двенадцатиперстной кишки.

Побочные эффекты:

●Гепатотоксичность

●Дискинезия кишечника (запоры, диарея)

●В ЦНС: слабость, головные боли, головокружение

●Кожные аллергии. Синдром отдачи

83.Фенотерол

Rp.: Tabl. Fenoteroli 5 mg N 10

D.S. Внутрь по 1 табл. каждые 6 ч.

Rp.: Sol. Fenoteroli 0,05 mg/ml - 10 ml D.t.d. N 10 in amp.

S. Вводить по 10 мл в/в капельно в 500 мл р-ра декстрозы в концентрации 50 мг/мл.

Групповая принадлежность: адреномиметическое средство - селективный β2-АМ, прямого действия

Механизм действия:

1.соединяются с β2-АР постсинаптической мембраны синапса;

2.через Gs-белки в клетке активируют фермент аденилатциклазу, ↑ содержание цАМФ (образуется из АТФ)

3.цАМФ активирует протеинкиназу А → активируются кальциевые каналы → ↑ поступление внутриклеточного Са2+ в цитоплазму

4.изменяют функцию органа;

Основные эффекты:

●Гладкая мускулатура: бронхолитический эффект (↓ тонус бронхов), ↓ тонус матки, ↓ тонус дна мочевого пузыря

●Кардиотонический: расширяет кровеносные сосуды сердца, легких, мозга, скелетных мышц,

●↑↑ сахар крови

Особенности фармакокинетики:

●После приема внутрь фенотерол полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность 60 %.

●Связь с белками плазмы 40-55 %.

●Биотрансформация в печени до фармакологически неактивных сульфатов. Интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень.

●Выводится с желчью и с мочой почти полностью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.

Показание:

●Профилактика и купирование бронхообструктивного синдрома: при бронхиальной астме, хроническом бронхите, бронхолегочных заболеваниях (силикоз, бронхоэктазы, туберкулез).

●Для применения в акушерстве: угроза преждевременных родов, угроза самопроизвольного выкидыша после 16 недель беременности.

Побочное действие:

●сухость во рту,

●↑ сахар крови,

●атонические запоры,

●передозировка: головная боль, тремор, чувство беспокойства, нарушения сна, сердцебиение

84.Фентанил 107/y - НП

Групповая принадлежность: опиодный анальгетик

Sol. Fhentanyli 0.05mg/ml – 2(5)ml Dtd №10 in ampullis

S: вводить по 0,5-2 мл в/м или в/в при болях (Для премедикации по 1-2 мл в/м за 10-15 мин до наркоза. Для нейролептанальгезии по 1-4 мл в/в с дроперидолом каждые 20-30 мин)

Механизм действия: Опиоидный анальгетик. Агонист опиоидных рецепторов, взаимодействует преимущественно с μ-рецепторами.

Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли. По фармакологическим свойствам фентанил близок к морфину: повышает порог болевой чувствительности при болевых стимулах различной модальности, тормозит условные рефлексы, обладает угнетающим действием на ЦНС, подавляет активность дыхательного центра. Отличается от морфина большей активностью (по анальгезирующему действию в 100 раз превосходит морфин), меньшей продолжительностью действия и более выраженной способностью угнетать дыхательный центр. Основные эффекты: 1) Депресант(анальгезия, подавляет дыхание)

2)в малых дозах – слабый гипнотический и седативный эффект

3)в больших дозах – глубокая седация, потеря сознания

Особенности фармакокинетики: При в/в введении максимальный эффект развивается через 1-3 мин и сохраняется в течение 15-20 мин; при в/м введении максимальный эффект развивается через 3-10 мин, продолжительность действия составляет 1-2 ч. Связывание с белками плазмы - 79-87%. Клиренс составляет 400500 мл/мин, T1/2 10-30 мин. Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышцы и жировую ткань. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени, почках, кишечнике и надпочечниках. Выводится почками (75% - в виде метаболитов и 10% - в неизмененном виде) и с желчью (9% - в виде метаболитов).

Показания к применению:

Болевой синдром сильной и средней интенсивности: послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, боль у онкологических больных. Премедикация перед хирургическими операциями. Как дополнительное обезболивающее средство при операциях под местной анестезией. Послеоперационная анестезия. Нейролептанальгезия (в комбинации с дроперидолом).

Хронические боли при онкологических заболеваниях; некупируемые боли; хронический болевой синдром у детей старше 2 лет, принимавших опиоидные анальгетики.

Для купирования прорывной боли у взрослых, которые уже получают опиоидные анальгетики по поводу хронической боли, обусловленной онкологическим заболеванием.

Побочные эффекты:

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, ларингоспазм, угнетение дыхания вплоть до остановки (высокие дозы).

Со стороны нервной системы: головная боль, угнетение или парадоксальное возбуждение ЦНС, судороги, повышение внутричерепного давления.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, диплопия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, печеночная колика (у больных имевших ее в анамнезе), метеоризм, спазм сфинктера Одди.

Прочие: аллергические реакции различной выраженности, брадикардия (вплоть до остановки сердца), снижение артериального давления, задержка мочи, кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных), усиленное потоотделение, лекарственная зависимость, толерантность, синдром отмены.

Местные реакции: при накожном применении возможны кожная сыпь, эритема, зуд.

85. Флуконазол

Групповая принадлежность: синтетический противогрибковый препарат группы триазолов

Fluconazoli 50(100,150)mg

Dtd №7 in capsulis

S: Внутрь по 1капсуле 1 раз в день

Sol. Fluconazoli 2mg/ml – 50(100)ml

Dtd №10 in ampullis

S: вводить содержимое 1фл в/в медленно 1 раз в день

Механизм действия: Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.

Основные эффекты:

Особенности фармакокинетики: После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, прием пищи не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность - 90%. Время Cmax после приема внутрь, натощак 150 мг препарата - 0.5-1.5 ч и составляет 90% от концентрации в плазме при в/в введении в дозе 2.5-3.5 мг/л. T1/2 флуконазола составляет 30 ч. Связывание с белками плазмы - 11-12%. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4- 5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).

Введение "ударной" дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень концентрации, соответствующей 90% равновесной концентрации, ко второму дню. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогична таковой в плазме крови.

Показания к применению:

●криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в т.ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД;

●генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;

●кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД;

●генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год);

●кандидозный баланит;

●профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;

●микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области;

●отрубевидный (разноцветный лишай) лишай;

●онихомикоз;

●кандидоз кожи;

●глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз и гистоплазмоз, у больных с нормальным иммунитетом.