Лекции 5 семестр / немного к ЭКЗ / ФАРМА ЭКЗАМЕН

1.Инфекции ДП - “уличные”: пневмококк, микоплазма, легионелла; “Госпитальные” - СГП, энтеробактер, протей

2.Инфекции мочевыводящих путей - киш.палочка, энтеробактер, протей

3.Инф. урогенитального тракта - хламидия, гонококк, уреаплазма

4.хирургические инф-и

5.Бак. кишечные инф-и - шигелла, сальмонелла, тиф

6.Инфекции глаз, кожи и мягких тк, в т.ч. вызв-е хламидиями и микоплазмами

61.Моксонидин - №107/у-1

Rp.: Tabl. Moxonidini 0.4 mg №90

D.S. По 1 таблетке 1 раз в день.

Групповая принадлежность: нейротропное АГС центрального действия, агонист имидазолиновых (I1) рецепторов.

Механизм действия: моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствитeльные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновыx рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.

●Стимуляция на бульбарный СДЦ - снижение тонуса СДЦ

●Снижается спонтанная импульсация к артериям БКК - они расширяются - снижение ДАД

●Снижается спонтанная импульсация к венам БКК - снижается ВВ - уменьшается ОЦК

●возбуждается центр вагуса - снижается ЧСС и силы СС

●↓ МОК , снижается систолическое АД

●Восстанавливается утраченный барорефлекторный механизм контроля ЦНС за уровнем АД

Основные эффекты:

●Снижение АД (расширение сосудов, ↓ОПСС, ↓ЧСС, СВ)

●Меньше, чем клофелин, дает седацию и периферические побочные эффекты

●Не дает синдром отмены!

Особенности фармакокинетики: После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Большая часть выводится почками.

Показания к применению: систематическое лечение артериальной гипертензии.

Побочные эффекты: головная боль, бессонница, головокружения, сонливость, выраженное повышение АД, ортостатическая гипотензия,диарея, тошнота, рвота, диспепсия, склонность к образованию отеков, импотенция, волчаночно-подобный синдром, артриты, аллергические реакции, привыкание.

62.Морфин*- №107/у-НП

Rp.: Tabl. Morphini 10 mg №20

D.S. Внутрь по 1 таблетке до 3 раз в день при болях.

Rp.: Sol. Morphini 10 mg/ml - 1 ml

D.t.d. №10 in amp.

S. Вводить п/кожно до 3 раз в день при болях.

Групповая принадлежность: Наркотический анальгетик природного происхождения (опиаты)

Механизм действия: Морфин нарушает передачу болевых импульсов с первичных афферентных волокон на вставочные нейроны задних рогов спинного. В этих синапсах морфин

стимулирует пресинаптические опиоидные рецепторы. При возбуждении которых через Gi-белки ингибируется аденилатциклаза и в связи с этим блокируются Са2+-каналы и уменьшается выделение медиатора боли (субст Р, глутамат.) Кроме того, при стимуляции постсинаптических рецепторов через посредство G-белков активируются К+-каналы, К+ выходит из клетки – гиперполяризация клеточной мембраны и снижается возбудимость клетки и таким образом препятствует действию медиаторов.Морфин нарушает передачу болевых импульсов не только в спинном мозге, но и в высших отделах ЦНС, в частности в неспецифических ядрах таламуса.

Основные эффекты:

●успокаивающее и снотворное действие

●влияние на настроение - у некоторых больных возникает чувство дисфории, беспокойства, отрицательных эмоций, нет удовольствия, снижение настроения.При повторном введении обычно развивается явление эйфории – причина лек. зависимости.

●угнетает ДЦ (из-за возбуждения мю-рецепторов - снижается чув-ть к СО2), кашлевой центр (противокашлевая активность)

●возбуждает нейроны хеморецепторной триггерной (пусковой) зоны дна IV желудочка, вызывая

тошноту и рвоту. Сам рвотный центр морфин в больших дозах угнетает, поэтому повторное введение морфина не вызывает рвоту. Применение рвотных средств при отравлении морфином бесполезно.

Особенности фармакокинетики: вводят в/м, п/к, в тяж. случаях в/в. При п/к введении эффект – через 10-15 мин. При per os – БД низкая (24%), эффект – через 20-30 мин. мало липофилен, через ГЭБ проникает частично. Длительность действия – 4-5 час, Т1/2 – 2 - 3 час.

Показания к применению:

1.Острые боли (угроза болевого шока):

a.тяжелая травма, послеоперационный период, инфаркте миокарда

b.колики: кишечные, почечные, печеночные и т. д. вместе со спазмолитиком атропином , когда врач уверен в диагнозе.

2.Хронические боли у инкурабельных онкологических больных с гуманной целью.

3.Для премедикации в анестезиологии

4.При сердечной астме - острой левожелудочковой недостаточности, для снижения патологической одышки (расширение периферических сосудов вызывает перераспределение крови из системы легочных артерий в расширенные периферические сосуды. Это сопровождается уменьшением кровотока, снижением давления в легочной артерии и снижением работы сердца.

5.При кашле, угрожающем жизни больного при обширных операциях, травмах грудной клетки.

6.При остром отеке легких

Побочные эффекты:

●рвота (возбуждение пусковой зоны рвотного центра)

●брадикардия (повышение тонуса ядер блуждающего нерва)

●спазм сфинктеров желудочно-кишечного тракта, который сопровождается запорами

●повышение тонуса гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчевыводящих путей (задержка мочеиспускания, застой желчи)

●бронхоспазм

●зависимость

●толерантность

63.Нитразепам - №148-1у/-88 (рецепт действителен 15 дней)

Rp.: Tabl. Nitrazepami 5 mg №20

D.S. По 1 таблетке за 30 минут до сна

Групповая принадлежность: ненаркотическое снотворное, агонист бенздиазепиновых рецепторов, производное бензодиазепина

Механизм действия: связывание с ү-субъединицей ГАМКа-BZ-Б-комплекса - повышение чувствительности к ГАМК 2а и 2В-субъединиц -> увеличение частоты открытия хлорных каналов -> гиперполяризация и усиление тормозного потенциала постсинаптических мембран нейронов ретикулярной активирующей системы ствола мозга Эффект: в наименьших дозах - анксиолитический, седативный, средняя доза - снотворный, в бОльших

дозах - миорелаксирующий, противосудорожный, в высоких - амнестический Фармакокинетика: быстро всасывается, биодоступность около 80%. Хорошо проходит через

гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего

ацетилирования с образованием неактивных ацетилпроизводных. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 5% — в неизмененном виде.

Показания к применению:

●Нарушения сна различного генеза, сомнамбулизм,

●невротические (неврозоподобные) расстройства, психопатия с преобладанием тревоги и беспокойства; премедикация перед хирургическими вмешательствами и послеоперационный период;

●в составе комбинированной терапии при лечении шизофрении, маниакально-депрессивного психоза (маниакальная и гипоманиакальная фаза),

●при некоторых органических поражениях ЦНС (травма, расстройства мозгового кровообращения), для купирования алкогольного абстинентного синдрома;

●эпилепсия, в т.ч. эпилептическая энцефалопатия (в комбинации с противосудорожными препаратами),

●молниеносные кивательные салаамовы судороги (как эквивалент эпилептического припадка) у грудных и маленьких детей.

Побочные эффекты:

1.Постсомническое действие: сонливость,вялость, мышечная слабость, замедление психических и двигательных реакций, нарушение координации движений и способности к концентрации внимания, артериальная гипотензия и т.д.

2.Антероградная амнезия (потеря памяти на текущие события).

3.Парадоксальная реакция на прием препаратов данной группы: эйфория, отсутствия чувства отдыха, гипоманиакальное состояние, галлюцинации.

4.«Феномен отдачи» при резкой отмене препарата: «возвратная бессонница», ночные кошмары, плохое настроение, раздражительность, головокружение и т.д..

5.У пациентов с заболеваниями легких создается опасность гиповентиляции и гипоксемии.

6.Ухудшение течения расстройств дыхания во сне.

7.При длительном применении – привыкание и лекарственная зависимость.

64.Нитроглицерин - №107-1/у

Rp.: Tabl. Nitroglycerini 0.5 mg №20 *

D.S. По 1 таблетке под язык при болях за грудиной

Rp: Solutionis Nitroglycerini spirituosae 10 mg/ml - 5 ml

D.S. по 2 капли на кусочек сахара под язык при болях за грудиной

Rp.: Sol. Nitroglycerini 1 mg/ml - 10 ml D.t.d. №10 in amp.

S. Вводить по 10 мл в/венно капельно в 100 мл изотонич. р-ра натрия хлорида.

Rp.: Aer. Nitroglycerini 400 mcg/dosim - 10 ml (200 doses) D.S. По 2 дозы под язык при болях за грудиной

Rp.: Tabl. “Sustac-mite” 2,6 mg №20*

D.S. По 2 таблетки 3 раза в день перед едой

Rp.: Tabl. “Sustac-forte” 6.4 mg №20*

D.S. По 1 таблетке 3 раза в день перед едой

Групповая принадлежность: антиангинальное средство, органические нитраты

Механизм действия: Нитроглицерин донатор NO - активация гуанилатциклазы - усиление продукции клетками цГМФ - снижение содержания свободных ионов Ca2+ - релаксация гладкой мускулатуры артериальных и венозных сосудов - снижение АД

Эффект:

Саня: 66-71

66. Осельтамивир№107-1/у

Rp: Oseltamiviri 75mg

D.t.d. N 10 in capsullis

S: По 1 капсуле 2 раза в день в течение 5 дней

Групповая принадлежность: противовирусные (противогриппозные) препараты.

Механизм действия: ингибирует нейраминидазу на поверхности вируса гриппа А и В.

Эффект: Уменьшает выход вирусов из зараженных клеток, уменьшает инфицирование здоровых клеток и распространение инфекции.

Фармакокинетика: Всасывается через ЖКТ, метаболизируется в основном в печени, а также в кишечнике с образованием осельтамивира карбоксилата, который выводится преимущественно почками и через кишечник. Биодоступность препарата составляет около 80 %.

Показания к применению: лечение и профилактика острого неосложненного гриппа, вызванного вирусами гриппа А и В.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, бессонница, вялость, головные боли. У детей возможны различные психотические реакции.

67. Парацетамол

Rp: Tabl. Paracetamoli 200 mg

D.t.d. N20

S: По 1 таблетке 2 раза в день

Rp: Sirupi Paracetamoli 2.4% - 50 ml (это для детей)

Da

S: По 1 чайной ложке 2 раза в день

Rp: Sup. cum Paracetamolo 50 mg

D.t.d N10

S: По одному суппозиторию в прямую кишку 2 раза в день

Групповая принадлежность: неопиоидный анальгетик центрального действия

Механизм действия: Анальгетическое и жаропонижающее действие связано с ингибированием ЦОГ-3 в ЦНС, где происходит снижение синтеза простагландинов. При этом в периферических тканях образование простагландинов почти не нарушается, это объясняет отсутствие противовоспалительного действия и отсутствие влияния на агрегацию тромбоцитов.

Эффект: Жаропонижающий, болеутоляющий.

Фармакокинетика: Быстро и полно всасывается из ЖКТ, период полувыведения 1-3 часа. Метаболизируется в печени и выводится в виде конъюгатов с мочой.

Показания к применению: При головной боли, для снижения температуры при лихорадке, миалгии, артралгии. Широко применим в педиатрии т.к. y детей образуются нетоксичные метаболиты.

68. Периндоприл№107-1/у

Rp: Tabl. Perindoprili 2 mg

D.t.d. N 20

Signa: По 1 таблетке 1 раз в день

Групповая принадлежность: ингибитор АПФ

Механизм действия: АПФ превращает ангиотензин I в ангиотензин II. Ингибиторы АПФ препятствуют образованию ангиотензина II, уменьшается воздействие на АТ2 рецепторы сосудов и АТ1 надпочечников - снижается высвобождение альдостерона, что приводит к меньшей задержке в организме воды и натрия. АПФ также влияет на симпатическую иннервацию сердца и сосудов, при излишней стимуляции он вызывает их ремоделирование. Также устраняется влияние АПФ на брадикинин, который расширяет сосуды.

Эффект: Стойкий гипотензивный эффект, снижение ОЦК, повышение диуреза, снижение агрегации тромбоцитов.

Фармакокинетика: Биодоступность препарата около 70%, в процессе образуется активный метаболит (периндоприлат). Выводится почками

Показания к применению: При артериальной гипертензии, при хронической застойной СН, так как снижают пред- и постнагрузку на сердце, после перенесенного инфаркта миокарда

69. Платифиллин №107-1/у

Rp: Tabl. Platyphyllini 5 mg

D.t.d. N 15

Signa: По 1 таблетке 2 раза в день

Rp: Sol. Platyphyllini 2 mg/ml - 1 ml

D.t.d. N 15 in amp.

Signa: По 1 мл подкожно 2 раза в день

Rp: Sol. Platyphyllini 2% - 5 ml

Da

Signa: По 2 капли в глаз для расширения зрачка

Групповая принадлежность: М-холиноблокатор растительного происхождения, неселективный

Механизм действия: Блокирует постсинаптическую мембрану, является односторонним конкурентным антагонистом ацетилхолина Эффект: Расширение зрачков глаз (мидриаз), паралич аккомодации, учащение ЧСС, облегчает АВ-

проводимость, снижают тонус гладких мышц бронхов, жкт, мочевого пузыря, снижают секрецию слюнных, бронхиальных, пищеварительных желез

Фармакокинетика: Хорошо всасывается из жкт, проникает через ГЭБ

Показания к применению: Спазмы желудка, кишечника, желчных протоков и желчного пузыря, мочеточников. Для уменьшения патологического тонуса мозговых и коронарных сосудов. В офтальмологии используется редко, так как имеет непродолжительный эффект.

Rp: Sol. Piracetami 200 mg/ml - 5 ml

D.t.d. N10 in amp.

Signa: По 5 мл внутривенно 1 раз в день

Групповая принадлежность: Ноотропное средство

Механизм действия: Является циклическим аналогом ГАМК, стимулирует умственную деятельность при ее недостаточности. Увеличивает энергетический статус ЦНС за счет увеличения входа глюкозы в клетки, увеличения скорости гликолиза и глюконеогенеза. Активирует пластические процессы за счет усиления синтеза белка (стимул активности аденилатциклазы), ускоряет синтез ядерной РНК.

Эффект: Антигипоксический, стабилизирующее действие на мембраны клеток, умеренное противосудорожное действие.

Фармакокинетика: Легко проникает через тканевые барьеры, быстро всасывается из кишечника, выделяется почками преимущественно в неизмененном виде.

Показания к применению: умственная недостаточность, связанная с хроническими сосудистыми и дегенеративными поражениями головного мозга (старческий возраст, атеросклероз, алкоголизм, травмы). В психиатрической практике пирацетам используют у больных с невротическими и астено-динамическими депрессивными состояниями различного генеза. В педиатрии применяют при церебральных и энцефалопатических нарушениях.

71. Празиквантел№ 107-1/у

Rp: Tabl. 600 mg

D.t.d. N10

Signa: Два дня по 1 таблетке 3 раза в день

Групповая принадлежность: Противоглистный препарат

Механизм действия: Повышает проницаемость клеток гельминта для ионов Ca++, что приводит к сокращению мускулатуры и параличу.

Эффект: антигельминтное действие

Фармакокинетика: Хорошо всасывается при энтеральном введении, быстро метаболизируется в печени. Период полувыведения 60-90 минут. Выводится в основном почками.

Показания к применению: Обладает широким спектром антигельминтного действия: высокоэффективен при кишечных цестодозах (дифиллоботриоз, тениоз, тениаринхоз), при печеночных трематодозах (клонорхоз, описторхоз), при внекишечных трематодозах (филярии, трихинеллы) и цистицеркозах.

Соня: 72-77

72. Преднизолон N 107-1/у

Rp: Tabulettam Prednisoloni 5 mg

D.t.d N 30

S. По 1-5 табл. утром в 1 прием внутрь.

Rp: Sol. Prednisoloni 30 mg/ml1ml

D.t.d. № 10 in amp.

S. По 1мл в/м, струйно в 250–500 мл 0,9% р-ра хлорида натрия

Rp: Ung. Prednisoloni 0,5%-10,0

D. S. Наносить тонким слоем на кожу 2-3 раза в день.

1)Групповая принадлежность: синтетический глюкокортикоид

2)Механизм действия:

●Проникновение ГК через клеточную мембрану в цитоплазму.

●Связывание с цитоплазматическими рецепторами.

●Транспорт комплекса «ГК-рецептор» в ядро клетки.

●Синтез мРНК и специфических белков.

3)Основные эффекты: противовоспалительный, противоаллергический, каталитический и анаболический, иммунодепрессивный

4)Особенности фармакокинетики: Дегидрированные ГК меньше связываются белками плазмы – действуют быстрее; медленнее метаболизируют и выводятся - действуют > длительно;

5)Показания к применению:

1.Средство заместительной терапии при острой или хронический недостаточности коры надпочечников ( болезнь Аддисона, кровоизлияния, травмы, опухоли)

2.Тяжелые состояния, опасные для жизни ( шок, коллапс, гипоксия, отек мозга и тд)

3.РГНТанафилактический шок, отек Квинке, ринит и тд

4.РГЗТ в качестве иммунодепрессантов (пересадка органов и тканей)

5.РГЗТ в качестве иммунодепрессантов+ противовоспалительного средства: воспалительные заболевания, протекающие как аутоиммунныеколлагенозы ( ревматоидный артрит, СКВ, склеродермия); гепатиты (кроме вирусного); дерматиты; язвенный колит; гломерулонефрит.

6.Профилактика избыточного рубцевания

7.Патологическое разрастание соединительной ткани при циррозе печени, склерозе почек, пневмосклерозе

8.В гематологииострый лейкоз, миелолейкоз

9.Острые и хронические интоксикации

Побочные эффекты:

1.Синдром “отмены”- надпочечниковая недостаточность

2.Стероидная гипертония

3.Остеопороз

4.Стероидный диабет

5.Снижение сопротивляемости к инфекциям

6.Кушингоидизм

7.Уменьшение мышечной массы

8.Нарушение зрения

9.Воздушность ЦНС

10.Нарушение половой функции.

73.Пропранолол N 107-1/у

Rp.: Tab. Propranololi 40mg № 40

D.S. По 1 таблетке 2 раза в день, внутрь.

Rp.: Solutionis Propranololi 1mg/ml-5 ml

D. t. d. № 10 in ampullis

S. По 1мл в/в струйно медленно в 10-20 мл р-ра декстрозы в концентрации 50 мг/мл до 3 раз в

день

1)Групповая принадлежность: адреноблокаторы; неселективные, блокирующие В1, В2 АР.

2)Механизм действия:

1.Связывание с В-АР: пропранолол связывается с В-АР, блокируя их

2.Прерывание сигнального пути: Бета-адренорецепторы участвуют в передаче сигналов от адреналина и норадреналина. Блокировка рецепторов пропранололом прерывает этот сигнальный путь.

3)Основные эффекты: антигипертензивный, антиаритмический, антиангинальный.

4)Особенности фармакокинетики: После приема внутрь абсорбируется около 90% принятой дозы, но биодоступность низкая вследствие метаболизма при "первом прохождении" через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Связывание с белками 93%.

5)Показания к применению: Тахиаритмии; Гипертоническая болезнь; ИБС.

6)Побочные эффекты:

1.↑ тонуса бронхов, опасность бронхоспазмов

2.↑ тонуса матки, опасность выкидыша

3.↑ ЛПНП и ЛПОНП, провокация развития атеросклероза

4.Быстрая утомляемость, головные боли

5.↓ сдала в крови, потенцирование сахароснижающих веществ.

74. Рабепразол - №107-1/у

Rp.: Tabl.Rabeprazoli 20 mg №28

D.S. Внутрь принимать по 1 таблетке раз в день

Групповая принадлежность - ингибитор протонной помпы

Механизм действия: ИПП являются слабыми основаниями и, накапливаясь в секреторных канальцах париетальных клеток, под влиянием HCI образуются вещества, которые образуют ковалентные дисульфидные связи с цистеином H+, K+-АТФ-азы, ингибируя данный фермент.

Основные эффекты:

●Подавляют базальную стимулированную секрецию HCl

●↓ выделения пепсиногена

●Гастропротекторная активность

Особенности фармакокинетики: Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его максимальные концентрации в плазме достигаются примерно через 3,5 часа после приема дозы в 20 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. Выводится с калом и желчью.

Показания к применению:

●Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и язва анастомоза;

●Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

●Эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у взрослых и детей старше 12 лет или рефлюкс-эзофагит;

●Поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

●Неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

●Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией;

●В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка.

Побочные эффекты:

●Инфекции ЖКТ

●бессоница

●кашель, фарингит, ринит,

●диарея, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, железистые полипы дна желудка (доброкачественные);

●неспецифические боли, боль в спине;

75.Ривароксабан 107-1/у

Rp.: Tab. Rivaroxabani 10mg № 30

D.S. По 1 таблетке 1 раз в сутки внутрь

Групповая принадлежность: оральные антикоагулянты; полианионные ЛП, активирующие антитромбин 111, инактиваторы факторов Ха, 11а, Х1а,тромбина, калликреина, плазмина

Механизм действия:

1.Ингибирование фактора Ха: Ривароксабан непосредственно связывается с активным центром фактора Ха, блокируя его ферментативную активность. Фактор Ха является ключевым компонентом каскада свертывания крови, необходимым для образования тромбина, который в свою очередь преобразует фибриноген в фибрин, образуя тромб.

2.Прерывание каскада свертывания крови: Ингибируя фактор Ха, ривароксабан прерывает каскад свертывания крови, препятствуя образованию тромбина и фибрина.

3.Предотвращение тромбообразования: Снижение образования тромбина и фибрина снижает риск образования тромбов в сосудах.

Основные эффекты: снижение сосудистой проницаемости, противовоспалительный, противоаллергический

Особенности фармакокинетики

●* Быстрая абсорбция: быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема.

●* Высокая биодоступность: значительная часть препарата попадает в кровоток и становится доступной для действия.

●* Связывание с белками плазмы: значительной степени связывается с белками плазмы крови, что может влиять на его распределение в организме.

●* Метаболизм и выведение: Препарат метаболизируется в печени с участием ферментов цитохром. Выводится преимущественно с калом, в меньшей степени - с мочой.

●* Линейная фармакокинетика: концентрация препарата в крови пропорциональна дозе, что делает его дозировку более предсказуемой.

●* Долгое время полувыведения

●* Влияние пищи на всасывание: Прием пищи несколько снижает всасывание рибавоксобана, поэтому его рекомендуется принимать с небольшим количеством пищи