Лекции 5 семестр / немного к ЭКЗ / ФАРМА ЭКЗАМЕН

БОЛЕЕ ПОДРОБНО - СМ. ПРЕЗЕНТАЦИЮ НА ДО (ННА - НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ) ИЛИ ПРЕП. 54 В ЭТОМ ДОКЕ.

Основные эффекты: - Анальгезирующий или болеутоляющий

-Жаропонижающий

-Противовоспалительный

Особенности фармакокинетики: Все НПВС хорошо всасываются в ЖКТ. Связываются с альбуминами плазмы (80-99%), вытесняют некоторые другие препараты, у новорожденных вытесняют билирубин (салицилаты, фенилбутазон) - билирубиновая энцефалопатия. С мах в крови при приеме внутрь – 0,5 – 2 часа. Метабилизируются в печени. Выделяются через почки. Хорошо проникают в синовиальную жидкость суставов.

Показания к применению: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный, псориатический артрит, болезнь Бехтерева /анкилозирующий спондилит/, подагрический артрит, остеоартроз); болевой синдром (миалгия, оссалгия, невралгия, тендинит, артралгия, бурсит, радикулит, аднексит, отит, головная и зубная боль, боль при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением); альгодисменорея.

Побочные эффекты: Индивидуальная непереносимость. Обострение язвенной болезни желудка и 12-ти п.к. Нарушение функции печени, почек. Цитопении. Беременность, лактация. Гиперчувствительность.

42.Кеторолак(Кеторол,Кетанов)

Rp.: Tab. Ketorolaci 10 mg

D.t.d.N 20

S. Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день при болях.

Rp.: Sol. Ketorolaci 3% - 1 ml

D.t.d.N 6 in amp.

S. По 1 мл в/м при болях - 1 раз в день.

Групповая принадлежность - НПВС преимущественно периферического действия (ингибиторы синтеза простагландинов; ингибиторы циклооксигеназ). Производное арилуксусной кислоты

Механизм действия: НПВС ингибируют ЦОГ и нарушают образование ПГ Е2 и I2, что и определяет их фармакологические эффекты.

Механизм обезболивающего действия – имеет центральный и периферический компонент и связан с их противовоспалительным эффектом, являющимся следствием угнетения простагландинов в воспаленных тканях. Центральный - блокада синтеза простагландинов в центрах гипоталамуса. Противовоспалительное действие - Препараты в большей степени ограничивают развитие экссудативной и пролиферативной фаз воспаления.

БОЛЕЕ ПОДРОБНО - СМ. ПРЕЗЕНТАЦИЮ НА ДО (ННА - НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ) ИЛИ ПРЕП. 54 В ЭТОМ ДОКЕ.

Основные эффекты: - Анальгезирующий или болеутоляющий

-Жаропонижающий

-Противовоспалительный

Особенности фармакокинетики: Все НПВС хорошо всасываются в ЖКТ. Связываются с альбуминами плазмы (80-99%), вытесняют некоторые другие препараты, у новорожденных вытесняют билирубин (салицилаты, фенилбутазон) - билирубиновая энцефалопатия. С мах в крови при приеме внутрь – 0,5 – 2 часа. Метабилизируются в печени. Выделяются через почки. Хорошо проникают в синовиальную жидкость суставов.

Показания к применению: Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Обладает умеренно выраженным жаропонижающим действием.

Побочные эффекты: Индивидуальная непереносимость. Обострение язвенной болезни желудка и 12-ти п.к. Нарушение функции печени, почек. Цитопении. Беременность, лактация. Гиперчувствительность.

43. Кларитромицин *макролид II поколения. Полусинтет.

Rp: Tab. Clarithromycini 500 mg

D.t.d.N 10

S. По 1 таб. * 2 раза в день - 5 дней

Rp: Sol. Clarithromycini 500 mg

D.t.d.N 10

S. Содержимое 1 фл. в/в капельно в 200 мл изотонич. р-ра натрия хлорида

Групповая принадлежность - АБ. Полусинтетический макролид. 2 поколение. 14членный.

Механизм действия - связываются с 50S – субъединицей бактериальных рибосом и нарушают процесс образования пептидных связей (ингибируют процесс транслокации – фермент пептидтранслоказу).

Тип действия – бактериостатический.

Резистентность микроорганизмов к макролидамразвивается быстро, связана с изменениями структуры рецепторов на 50S – субъединицах рибосом, что нарушает связывание антибиотика с рибосомами. Внутриклеточные возбудители

•Chlamydia spp.

•Mycoplasma spp.

•Ureaplasma urealyticum

•Legionella pneumophila

Грам (+) кокки

•Staphylococcus spp.

Streptococcus spp. - кроме метициллинрезистентных штаммов Грам (–) кокки

•Moraxella catarrhalis

Грам (–) палочки

•Haemophilus influenzae

•Bordetella pertussis

•Pasteurella spp.

•Helicobacter pylori

•Campylobacter spp.

•Vibrio spp.

Другие

•Спирохеты

•Gardnerella vaginalis

•Toxoplasma gondii,

•боррелии,

•Bartonella spp.

•некоторые анаэробы

Активнее в 2-4 раза в отношении Гр+ флоры, особенно стафило- и стрептококков, сильнее подавляют хламидии и микоплазмы, в отличие от Эритромицина действуют на токсоплазмы, энтеробактеры,

Helicobacter pilori, листерии, гарднереллы Назначают внутрь 2-4 раза в день

Основные эффекты

•активность в отношении внутриклеточных возбудителей

•высокие и стабильные тканевые и внутриклеточные концентрации

•постантибиотический эффект

•иммуномодулирующий и противовоспалительный эффекты

Особенности фармакокинетики - При приеме внутрь кларитромицин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на биодоступность активного вещества. Кларитромицин хорошо проникает в биологические жидкости и ткани организма, где достигает концентрации в 10 раз большей, чем в плазме.

Приблизительно 20% кларитромицина сразу же метаболизируется с образованием основного метаболита 14-гидрокларитромицина.

При дозе 250 мг T1/2 составляет 3-4 ч, при дозе 500 мг - 5-7 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к кларитромицину возбудителями: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллофарингит, средний отит, острый синусит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная и атипичная пневмония); одонтогенные инфекции; инфекции кожи и мягких тканей; микобактериальные инфекции (M.avium complex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) и их профилактика у больных СПИД; эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (только в составе комбинированной терапии).

Побочные эффекты: Аллергия, Устойчивость бактерий, Диспепсия, Дисбактериоз, ИД-действие, Эндотоксический шок, Головная боль, Головокружение, Шум в ушах, Ночные кошмары, Зуд, Эритема и пр.

44. Клопидогрел(Плавикс)

Rp: Tabl. Clopidogreli 75 mg № 20

D.S. По 1 табл. 1 раз в день.

Групповая принадлежность – антиагрегант (противосвертывающее), блокатор пуриновых (АДФ) рецепторов.

Механизм действия - блокируют на поверхности тромбоцитов рецепторы к АДФ, тем самым ↓ эффекты АДФ: активируется аденилатциклаза и ↑цАМФ, ↓ содержание Са² в цитоплазме и ↓ экспрессия на мембране тромбоцитов GP 2b|3а рецепторов; блокируется взаимодействие фибриногена и фибрина с этими рецепторами, т.о. проявляется мощный антитромботический эффект. Кроме того: ↑ NO, ↑ПЦ, улучшают реологию крови, ↓фибриноген; ↓пролиферацию гладкомышечных клеток стенок сосудов.

Основные эффекты - антиагрегант, противосвертывающий препарат

Особенности фармакокинетики - является пролекарством, после приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ и биотрансформируется в печени под действием изоферментов цитохромной системы Р450 до двух метаболитов: неактивного и активного. Активный метаболит быстро связывается с тромбоцитами.

Эффект начинается через 2-4 часа, макс. ч/з- 4-6 дней, после отмены эффект сохраняется до 8-10 дней.

Путь введения - внутрь.

Показания к применению – ИБС, ИМ, операции на сердце и сосудах, вторичная профилактика атеротромботических осложнений (например, после перенесенного ИМ, инсульта).

Побочные эффекты - диспепсия, геморрагия, аллергия, лейкопения, ↑ЛПНП и ЛПОНП(˃Тиклопидин), ульцерогенность (тромбоциты - источники ростковых факторов, стимулируют ангиогенез в стенке желудка, поэтому клопидогрел, не оказывая прямого воздействия на слизистую желудка, опосредованно (через ингибирование тромбоцитов) препятствует заживлению эрозий и язв ЖКТ). Комбинация ИПП (ингибиторы протонной помпы) с клопидогрелем ↑ риск тромбоза: ОКС – на 70%, инсульта – на 48% (в сравнении с больными, не принимавшими ИПП). Поэтому рекомендуют использовать для гастропротекции вместо ИПП антациды или блокаторы Н2–рецепторов гистамина – ранитидин или фамотидин.

45. Ко-тримоксазол(Бисептол,Сульфаметоксазол+Триметоприм)

Rp: Tabl. Ko-trimoxazoli № 20

D.S. По 1 таблетке 2 раза в день

Групповая принадлежность – комбинированный сульфаниламид. Средней длительности действия (8- 12ч).

Спектр действия – широкий: Гр + кокки (Streptococcus, Staphylococcus) и Гр - кокки Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae). Гр - палочки: Escherichia coli, сальмонеллы (включая S. typhi и paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis. Атипичные: хламидии (возбудители трахомы), пневмоцисты. Гр+ анаэробы: клостридии (возб. газовой гангрены, столбняка, ботулизма). Простейшие (возбудители малярии и токсоплазмоза), лейшмании, гистоплазма. Актиномицеты (возбудители глубоких системных микозов).

Устойчивы: Коринебактерии, Синегнойная палочка, Микобактерии туберкулеза, Трепонема, Лептоспира, вирусы.

Механизм действия - сульфаметоксазол, сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки. Оба компонента, таким образом, нарушают процесс образования фолиевой кислоты, необходимой для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а затем и нуклеиновых кислот (РНК и ДНК). Это нарушает образование белков и приводит к гибели бактерий.

Основные эффекты: Тип действия – бактерицидное.

Особенности фармакокинетики – хорошее всасывание из ЖКТ = 90%, связь с белками более 50%, Проникают во все органы, очаги инфекции, лучше – в миндалины, легкие и плевральную жидкость, проходит через плацентарный барьер, выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма), незначительное количество - через кишечник.

Показания к применению - при пневмониях, отитах, синуситах, пиелонефритах, простатитах, инфекциях кожи и мягких тканей, инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, шигеллез

Побочные эффекты - кожно-аллергические реакции, кристаллурию, гематотоксичен, противопоказано при беременности, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, лейкопения, нейтропения и др.

Кристина: 46-52

46.Ксилометазолин

Rp: Solutionis Xylometazolini 0,1% (1 mg/ml) - 10 ml

D. S.: По 2 капли в нос 4 раза в день

Групповая принадлежность: Адреномиметическое средство - вазоконстриктор (селективный α2адреномиметик)

Механизм действия:

1.При возбуждении пресинаптических α2-АР гладких мышц кровеносных сосудов, ч/з Gi-белки угнетается аденилатциклаза, ↓ уровень цАМФ и активность протеинкиназы

2.Уменьшается угнетающее влияние протеинкиназы А на киназу легких цепей миозина и фосфоламбан

3.Угнетается Ca-АТФаза саркоплазматического ретикулума

4.↑ уровень Са2+ в цитоплазме

5.Происходит сокращение гладких мышц и сужение сосудов.

Основные эффекты:

●сосудосуживающий эффект

●↓кровоточивости

●↓сосудистой проницаемости

●местное противовоспалительное (п/эксудативное) действие

Особенности фармакокинетики: Действие препарата наступает через несколько минут после его применения и продолжается до 10 ч.

Показания к применению:

●острые респираторные заболевания с явлениями ринита (насморка);вазомоторный ринит, острый аллергический ринит, синусит, поллиноз;

●средний отит (в составе комбинированной терапии для уменьшения отека слизистой оболочки носоглотки);

●подготовка больного к диагностическим манипуляциям (риноскопия)

Побочные эффекты:

●симптом отдачи – сухость слизистых (суперкомпенсация процесса после отмены препарата с резким обострением по сравнению с долечебным периодом. Чтобы избежать его, надо отменить препарат, постепенно снижая дозу.),

●отек слизистой оболочки носа,

●ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия, повышение артериального давления,

●рвота, головная боль, бессонница, нарушение зрения; депрессия (при длительном применении высоких доз)

47.Левофлоксацин*

Rp: Tabl. Levofloxacini 500 mg N10

D.S.: Внутрь по 1 табл. 2 раза в день до еды

Rp: Sol. Levofloxacini 5 mg/ml - 100 ml

D.t.d. N10

S.: Вводить по 100 мл в/в медленно 2 раза в день

Групповая принадлежность: ХТС, антибактериальный препарат группы фторхинолонов 2 поколения (респираторн.)

Механизм действия: блокируют ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV - ферменты,

способствующие разрыву связей в молекуле ДНК, раскручиванию нитей ДНК для считывания информации, суперспирализации ДНК и укладке ее в хромосому. Блокада этих ферментов сопровождается:

1)нарушением считывания генетического кода;

2)нарушением суперспирализации и сшивки разрывов ДНК, ингибированием синтеза ДНК, нарушением синтеза РНК и структурных белков;

3)глубокими морфологическими изменениями в цитоплазме, мембранах, клеточной стенке и гибелью клетки

Кратко:

●активность ДНК-гиразы (топоизомеразы 2) и топоизомеразы 4 ↓,

●спирализация ДНК и укладка ее в хромосомы ↓,

●морфологические изменения в цитоплазме и клеточной стенке необратимые,

●образование эндотоксинов ↓

Основные эффекты: бактерицидный

Спектр:

●ГРАМ “-” флора: кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы

●ГРАМ “+” флора: стрептококки, стафилококки, пневмококки

●синегнойная палочка

●хламидии, микоплазма

●микобактерии туберкулеза, лепра и др.

●Устойчивы к фторхинолонам грибы, вирусы, трепонемы, большинство простейших

Особенности фармакокинетики: Из ЖКТ всасываются, биодоступность от 40%(норфлоксацин) – до 90% (пефлоксацин), проникают в все ткани, в ЦНС – лучше пефлоксацин. Выводятся с мочой в активном виде

(100% -норфлоксацин). Исключение - пефлоксацин (с желчью ч/з ЖКТ)

Показания к применению: Кишечные инфекции, инфекции мочевыводящих путей (кишечная палочка, протей, энтерококк), Инфекции урогенитального тракта (хламидия, гонококк, уреаплазма (+ Тетрациклин), хирургические инфекции (аппендицит, перитонит, холецистит, панкреатит (внутривенно), Остеомиелит и

гнойный артрит - Ципрофлоксацин и Пефлоксацин

Побочные эффекты:

1.аллергическая реакция,

2.дисбиоз,

3.диспепсические расстройства,

4.гепатотоксичность,

5.головная боль, головокружения, повышение внутричерепного давления (в больших дозах проникает через ГЭБ)

6.артралгия (у взрослых - проходящие, без повреждения хрящевой ткани, у детей – изъязвление хряща, нарушения скелета)

7.фотосенсибилизация кожи (в солярии не ходить, если принимаешь лс)

8.нарушение сердечной проводимости

9.со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала Q-T, мерцательная аритмия.

10.со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность), гипергликемия

Противопоказания:

●Беременность (применять по жизненным показаниям)

●Лактация

●Дети до 14 лет (во время созревания костей препараты накапливаются в хрящевой зоне, что приводит к нарушениям скелета), суспензия 14+, все остальное 18+

●Эпилепсия (абсолютное противопоказание, так как препараты обладают антагонизмом ГАМК - могут вызвать судороги)

48.Лидокаин(амп.):

1)Rp: Sol. Lidocaini 20 mg/ml -2 ml D.t.d. N10 in ampullis

S.: Вводить по 6 мл 2% р-ра в/в медленно в 60 мл изотонич. р-ра натрия хлорида

2)Rp:Sol. Lidocaini 100 mg/ml -2 ml D.t.d. N10 in ampullis

S.: Вводить по 2 мл в/м

3)Rp: Sol. Lidocaini 10 mg/ml -10 ml D.t.d. N10 in ampullis

S.: Вводить по 10 мл для проводниковой и спинномозговой анестезии

4)Rp: Sol. Lidocaini 10 mg/ml D.t.d. N10 in ampullis

S.: Вводить по 10 мл для терминальной анестезии

1-2) Групповая принадлежность: Противоаритмическое средство. Препарат I класса - блокатор быстрых натриевых каналов (мембраностабилизирующие ЛС): препараты Iв группы

Механизм действия:

1.Блокада незначительная медленных Na каналов → замедление медленной диастолической деполяризации → ↓ автоматизма эктопического очага импульсообразования, но только в волокнах Пуркинье и ножках Гиса.

2.Блокада незначительно быстрых Na каналов → замедление быстрой диастолической деполяризации в меньшей степени → замедление влияния на функцию проводимости (фаза 0).

3.Активация К каналов → ускорение реполяризации → ↓ЭРП.

Основные эффекты: Антиаритмическое, местнодействующий

Особенности фармакокинетики: При применении в качестве антиаритмического средства при в/в введении начало действия через 45-90 сек, длительность - 10-20 мин; при в/м введении начало действия через 5-15 мин, длительность - 60-90 мин.

Показания к применению: желудочковые тахиаритмии, экстрасистолия, Лидокаин является препаратом выбора для устранения желудочковых аритмий, связанных с инфарктом миокарда

Побочные эффекты: см. ниже

3-4) Групповая принадлежность: Местный анестетик амидного типа, короткого действия.; 3) местный анестетик для проводниковой и спинномозговой анестезии; 4) местный анестетик для терминальной анестезии

Механизм действия: Блокада проведения болевого импульса в зоне контакта с нервной тканью.

1.Водорастворимая соль местных анестетиков в тканях превращается в неионизированное липофильное основание, которое легко проникает через мембраны нервных волокон и накапливается в них

2.В мембранах нервных волокон основание переходит в ионизированную катионную форму и блокируют ионные каналы

3.↓ проницаемость мембраны для ионов Na

4.Нарушается формирование ПД

5.↓ передача нервного импульса

Основные эффекты: При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает анальгезирующим эффектом.

Особенности фармакокинетики:

●Обладает быстрым началом действия (около 1 мин после в/в введения и 15 мин после в/м введения), быстро распространяется в окружающие ткани.

●Действие продолжается 10-20 мин после в/м введения и около 60-90 мин после в/в введения.

●Метаболизируется монооксигеназной системой печени

Показания к применению: препарат универсального применения, для всех видов анестезий (терминальная, инфильтрационная, проводниковая/стволовая, спинномозговая ), болезненные язвы и раны, ожоги, удаление зубов

Побочные эффекты:

1.Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, артериальная гипертензия, угнетение сократимости миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмии, возможна остановка сердца или недостаточность кровообращения.

2.Со стороны нервной системы: головокружение, парестезии, судороги, парестезия вокруг рта, онемение языка, гиперакузия, нарушение зрения, тремор, сонливость, шум в ушах, спутанность сознания, дизартрия, невропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит.

3.Со стороны пищеварительной системы: рвота.

4.Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

5.Со стороны органа зрения: затуманенное зрение, диплопия.

6.Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

49.Лозартан:

Rp:Tabl. Lozartani 50 mg N10

D.S.: Внутрь по 1 табл. 1 раз в день

Групповая принадлежность: Антигипертензивное средство, влияющая на РААС. Ингибитор ангиотензиновых (АТ1) рецепторов

Механизм действия:

1.↓действие АГ2 на АТ1-рецепторы

2.↑влияние АГ2 на АТ2-рецепторы.

3.В результате: ↓тонус сосудов, ↓альдостерон, ↓ ОЦК, ↓АД; ↓гипертрофия сердца и сосудов ; ↓ активность симпато-адреналовой системы;

4.Не влияют на метаболизм брадикинина!

Из лекции: Действие ангиотензина связано с его влиянием на АТ1-рецепторы и АТ2-рецепторы.

●ЛП препятствуют действию ангиотензина на АТ1-рецепторы сосудов, симпатической иннервации и коры надпочечников.

●При этом ↑ действие ангиотензина на АТ2-рецепторы – уменьшается гипертрофия миокарда и пролиферация гладких мышц сосудов

Основные эффекты: Антигипертензивный (гипотензивный), диуретический

Особенности фармакокинетики: Эффект развивается медленно (образуют активные метаболиты) , длительность 24 часа.

Показания к применению:

●Гипертоническая болезнь

●Хроническая болезнь сердца

●Ишемическая болезнь сердца

●Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ЛЖ)

Побочные эффекты: аналогичны ингибиторам АПФ:

●Ангионевротический отек

●Головная боль, головокружение, парестезии

●Протеинурия

●Гипер-К-емия (↓альдостерона)

●Нарушение вкуса, тошнота, рвота, диарея

●Нейтропения, агранулоцитоз

●Кроме сухого кашля. Реже возникают аллергии.

50.Лоратадин:

Rp: Tabl. Loratadini 10 mg N10 D.S.: Внутрь по 1 табл. 1 раз в день

Rp: Suspensionis Loratadini 1 mg/ml - 120 ml

D.t.d. N10

S.: Внутрь по 1 ч. л. внутрь 1 раз в день

Групповая принадлежность: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов 2 поколения. Противоаллергический препарат. Применяется при аллергиях.

Механизм действия: Связывается с Н1-рецепторами. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, уменьшает повышенную сократительную активность гладкой мускулатуры, обусловленную действием гистамина

Основные эффекты: противоаллергический, противозудный, антиэкссудативный

Особенности фармакокинетики: Лоратадин быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации (С mах) лоратадина в плазме крови – 1-1,5 часа

Показания к применению: Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, острая крапивница и отек Квинке, аллергические реакции на укусы насекомых, комплексное лечение зудящих дерматозов

Побочные эффекты: редко - сухость во рту, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, головная боль, тахикардия.

51.Лорноксикам:

Rp:Tabl. Lornoxicami 4 mg N10

D.S.: Внутрь по 1 табл. 1 раз в день перед едой

Rp: Lornoxicami 8 mg

D.t.d. N10 in ampullis

S.: По 8 мг в/в в 2 мл воды для инъекций 1 раз в день

Групповая принадлежность: Ненаркотический анальгетик. нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) - Производное оксикама. Селективный ингибитор ЦОГ - 2

Механизм действия: НПВС ингибируют ЦОГ и нарушают образование ПГ, что и определяет их фармакологические эффекты:

1. Анальгезирующий или болеутоляющий имеет центральный и периферический компонент (превалирует) и напрямую связан с их противовоспалительным эффектом, являющимся следствием угнетения простагландинов в воспаленных тканях.

ЦЕНТРАЛЬНЫЙ КОМПОНЕНТ: блокада синтеза ПГ в центрах гипоталамуса. За счет блокирования ЦОГ 1 и ЦОГ 2 снижается передача болевых импульсов на уровне задних корешков спинного мозга.

Блокада ЦОГ 2 сопровождается:

●↓образования ПГЕ – снижается сенсибилизация ими ноцицепторов к механическим и химическим воздействиям, исчезает гипералгезия, нормализуется (↑) порог боли;

●Восстанавливается целостность мембран клеток (стабилизация мембран). Это сопровождается

↓синтеза, выброса медиаторов боли и воспаления, брадикинина – уменьшается их воздействие на ноцицепторы - ↓ боль

●Снижение экссудации приводит к уменьшению механического раздражения ноцицепторов - ↓ боль

Из УИРС:

●В очаге боли и воспаления:

●акт-ть ЦОГ-2 ↓

●Синтез ПгЕ2 ↓