Лекции 5 семестр / немного к ЭКЗ / ФАРМА ЭКЗАМЕН

2.При нарушениях функции печени

3.При тяжелой почечной недостаточности

4. Возрастные особенности: дети до 12 лет и дети после 12 лет с массой тела до 45 кг.

5.Лейкопения

6.Порфирия

33.Домперидон – противорвотное средство, Д2-блокатор.

·Форма –

·Срок хранения –

Таблетки:

Rp.: Domperidoni 10 mg

D.t.d. № 10 in tabulettis

Signa. Внутрь по 1 табл. 3 раза в день за 30 мин. до еды

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ:

Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет в некоторых случаях тошноту. Действие обусловлено блокадой периферических допаминовых рецепторов. Благодаря этому устраняется ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ и повышается эвакуаторная и двигательная активность желудка.

ПОКАЗАНИЯКПРИМЕНЕНИЮ:

Тошнота, рвота, икота различного генеза (при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, приема некоторых лекарственных средств /морфин/, эндоскопических и рентгеноконтрастных исследованиях, в послеоперационном периоде). Послеоперационная гипотония и атония желудка и кишечника, дискинезия желчевыводящих путей, метеоризм, рефлюкс-эзофагит, холецистит, холангит, различные виды диспепсии. Тошнота и рвота, вызванные приемом допаминомиметиков.

ПОБОЧНОЕДЕЙСТВИЕ:

Со стороны ЦНС: редко - повышенная возбудимость и/или экстрапирамидные расстройства, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: спазмы гладкой мускулатуры органов ЖКТ, сухость во рту, жажда.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.

Прочие: повышение уровня пролактина в плазме, галакторея, гинекомастия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

1.Беременность и в период лактации

2.Желудочно-кишечное кровотечение

3.Механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника

4.Детский возраст до 12 лет и масса тела менее 35 кг (для таблеток)

5.При нарушениях функции печени

6.При нарушениях функции почек

34. Ибупрофен* – ННА. Преимущественно периферического действия – НПВС (ингибиторы синтеза простагландинов; ингибиторы циклооксигеназ). Производное пропионовой кислоты.

·Форма № 107-1/у

·Срок действия 60 дней или год

1) Таблетки:

Rp.: Ibuprofeni 200 mg

D.t.d. № 10 in tabulettis

Signa. Внутрь по 1 табл. 3 раза в день.

2) Гель и мазь:

Rp.: Ung. Ibuprofeni 5 % - 30,0

Da

Signa. Наносить на кожу 2 раза в день.

3) Для детей (Нурофен)

Сироп:

Rp.: Susp. Ibuprofeni 5 ml Da

Signa. Внутрь по 5 мл 1 раз в день.

4) Суппозитории:

Rp.: Suppositoria Ibuprofeni rectalia 60 mg №10

Da

Signa. Вводить по 1 суппозиторию ректально при болях.

ЛОКАЛИЗАЦИЯИМЕХАНИЗМОБЕЗБОЛИВАЮЩЕГОДЕЙСТВИЯ:

В ЦНС:

Блокада ЦОГ 3 приводит к:

ØТорможению синтеза простагландинов - участников формирования боли в ЦНС;

ØНарушению передачи болевых импульсов в талямическом синапсе со 2 на 3 нейрон болевого анализатора.

ФАРМАКОКИНЕТИКА:

·Хорошо всасывается из ЖКТ.

·Лучше переносится, чем АА.

·На 92-99% связывается с белками плазмы.

·Медленно проникает в полость суставов, но задерживается, создавая в синовиальной ткани большие концентрации и медленно исчезая после отмены.

·Быстро выводится из организма (T 1/2 = 2-2,5 ч) - необходимо введение 3-4 раза/день - первую дозу до еды, а остальные - после еды, чтобы удлинить эффект).

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

1.При РА, деформирующем остеоартрозе, анкилозирующем спондилите, ревматизме

2.Как сильное жаропонижающее средство. Наибольший эффект дает в начальной стадии болезни

3.Головная боль напряжения и мигрень

4.Боль в спине, пояснице, радикулит

5.Суставная, мышечная боль

6.Зубная боль

7.Болезненные менструации

8.Лихорадочное состояние, при простудных заболеваниях, гриппе

ПОБОЧНЫЕЭФФЕКТЫ:

При приеме внутрь - реже. Раздражает ЖКТ (до язвы). При аллергии к пенициллину – больные чувствительны и к бруфену (ибупрофен).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

1.Беременность (3 триместр)

2.Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

3.Воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, в т.ч. язвенный колит

4.Аллергические реакции

5.Печеночная недостаточность или активное заболевание печени

6.Почечная недостаточность, прогрессирующее заболевание почек

7.Детский возраст: до 6 лет и от 6 до 12 лет (с массой тела менее 20 кг) – для таблеток 200 мг; до 12 лет

– для таблеток 400 мг.

35. Изониазид – антибиотик. Противотуберкулезное синтетическое средство. Производное гидразида изоникотиновой кислоты, структурный аналог витамина В6.

·Форма № 107-1/у

·Срок действия 60 дней или год

1)Таблетки:

Rp.: Isoniazidi 100 mg

D.t.d. № 50 in tabulettis.

Signa. По 1 таблетке внутрь 1 раз в день.

2) Ампулы:

Rp: Solutionis Isoniazidi 100 mg/ml - 5 ml

D.t.d. № 10 in ampullis.

Signa. Вводить по 5 мл в/м 1 раз в день.

МЕХАНИЗМДЕЙСТВИЯ:

Нарушает синтез миколевых кислот. Повышается проницаемость клеточной оболочки, облегчается проникновение в микобактерию ХТС. В клетке превращается в изоникотиновую кислоту, которая накапливается и конкурирует с никотинамидом. Образуется изонад, неспособный участвовать в биологическом окислении с помощью цитохрома.

Оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis в стадии размножения. Действует на возбудителей, расположенных вне- и внутриклеточно (внутриклеточные концентрации в 50 раз превышают внеклеточные). Наиболее эффективен при остро протекающих процессах. Активность в отношении атипичных микобактерий низкая.

Хорошо всасывается, проникает во все ткани, через ГЭБ, в казеозные очаги, в клетки. Изониазид нарушает образование активной формы витамина В6.

Для профилактики развития невритов назначают вит. В1 и В6.

ТИПДЕЙСТВИЯ: бактерицидный

ФАРМАКОКИНЕТИКА:

·Хорошо всасывается в ЖКТ

·Cmax при применении внутрь 1 – 4 часа

·ацетилируется с разной скоростью

·Выводится с желчью и мочой

Хорошо всасывается, проникает во все ткани, через ГЭБ, в казеозные очаги, в клетки.

При комбинации с ПАСК метаболизм замедляется.

Форма выпуска

10% р-р в ампулах по 5 мл

Пути введения

Внутрь, внутрикавернозно, в/м, в/в, ингаляционно

1-3 раза в день

ПОКАЗАНИЯКПРИМЕНЕНИЮ:

Лечение и профилактика всех форм туберкулеза, вызванных чувствительной к изониазиду М. tuberculosis, в составе комбинированной терапии.

ПОБОЧНЫЕЭФФЕКТЫ:

головокружение, тошнота, рвота, боли в области сердца, периферический неврит, нарушение зрения, головная боль, эйфория, психоз, нарушения сна, равновесия, судороги, приступы эпилепсии, нарушения функции печени, лекарственный гепатит. Развитие устойчивости.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

1.Беременность и период лактакции

2.С осторожностью при нарушении функции почек

3.Нарушение функции печени

4.С осторожностью в пожилом возрасте

5.ССС заболевания

6.Сахарный диабет

7.Детский возраст до 3 лет

8.Эпилепсия, склонность к судорожным состояниям

9.Полиомиелит в анамнезе

10.Флебит

36. Изосорбидадинитрат – Антиангинальное средство (применяемое при недостаточности коронарного кровообращения) группы органических нитратов, периферический вазодилататор.

·Форма № 107-1/у

·Срок действия 60 дней или год

1)Таблетки:

Rp.: Isosorbidi dinitratis 10 mg D.t.d. № 20 in tabulettis

Signa. Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день.

2) Капсулы:

Rp.: Isosorbidi dinitratis 10 mg D.t.d. № 20 in capsulis

Signa. Внутрь по 1 капсуле 2 раза в день.

3) Аэрозоль:

Rp.: Aerosolum Isosorbidi dinitratis Da

Signa. По 1 дозе под язык при болях за грудиной.

4) Раствор:

Rp.: Solutionis Isosorbidi dinitratis D.t.d. № 10

Signa. По 5 мл в/в капельно в 100-200 мл изотонич. р—ра натрия хлорида.

МЕХАНИЗМДЕЙСТВИЯ:

Связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц, Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

ОСНОВНЫЕЭФФЕКТЫ: антиангинальное, сосудорасширяющее.

ПОКАЗАНИЯКПРИМЕНЕНИЮ:

Для систематического лечения ИБС, профилактики приступов стенокардии. - Препараты изосорбидов (4- 24 часа): Динитрат –внутрь, биодоступность 20-30%; вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии); длительное лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ); редко для снятия колики, бронхоспазма.

ПОБОЧНЫЕЭФФЕКТЫ:

Чувство жара, гиперемия лица, давящая головная боль (противопоказания - глаукома, эпилепсия, повышенное внутричерепное давление, травмы мозга)

Снижение АД, коллапс.

Рефлекторная тахикардия.

Быстрое развитие привыкания.

Синдром отдачи при резкой отмене

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам; острое нарушение кровообращения (шок, коллапс); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.); тяжелая гиповолемия; тяжелая анемия; тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 ( в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила); одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома (для в/в введения).

37. Изосорбидамононитрат - Антиангинальное средство (применяемое при недостаточности коронарного кровообращения) группы органических нитратов, периферический вазодилататор.

·Форма № 107-1/у

·Срок действия 60 дней или год

1)Таблетки:

Rp.: Isosorbidi mononitratis 20 mg D.t.d. № 20 in tabulettis

Signa. Внутрь по 2 таблетки 2 раза в день.

2) Капсулы:

Rp.: Isosorbidi mononitratis 20 mg

D.t.d. № 30 in capsulis

Signa. Внутрь по 2 капсулы 2 раза в день.

ФАРМАКОКИНЕТИКА:

После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90-100%. Концентрация в плазме прямо пропорциональна дозе.

Изосорбид-5-мононитрат почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 2% - в неизмененном виде. T1/2 составляет 4-5 ч.

ПОКАЗАНИЯКПРИМЕНЕНИЮ:

ИБС: профилактика приступов стенокардии, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность - в качестве дополнительной симптоматической терапии в сочетании с сердечными гликозидами и/или диуретиками при их недостаточной эффективности.

ПОБОЧНЫЕЭФФЕКТЫ:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто - "парадоксальное" усиления приступов стенокардии; коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); частота неизвестна - выраженное снижение АД.

Со стороны нервной системы: очень часто - "нитратная" головная боль; часто - сонливость, головокружение; редко - ишемия мозга.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, рвота; очень редко - изжога.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), "приливы" крови к коже лица; очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна - эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения: часто - астения, развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного применения высоких доз изосорбида мононитрата.

Длительное применение изосорбида мононитрата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС - может приводить к ишемии миокарда).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам; острое нарушение кровообращения (шок, коллапс); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.); тяжелая гиповолемия; тяжелая анемия; тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз; кровоизлияние в мозг; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 ( в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила); одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

38. Индапамид - Антигипертензивный препарат. Диуретик группы тиазидов и тиазидоподобных. Диуретик

сумеренным натрий-уремическим действием. Начальная часть дистальных извитых канальцев.

·Форма № 107-1/у

·Срок действия 60 дней или год

1) Таблетки:

Rp.: Indapamidi 2,5 mg

D.t.d. № 30 in tabulettis.

Signa. Внутрь по 1 таблетке утром до еды однократно.

2) Капсулы:

Rp.: Indapamidi 2,5 mg

D.t.d. № 30 in capsulis

Signa. Внутрь по 1 капсуле утром до еды однократно.

МЕХАНИЗМДЕЙСТВИЯ:

Угнетают реабсорбцию Na, Cl и H O в начальной части дистальных и частично в проксимальных отделах канальцев.

Компенсаторно усиливается реабсорбция Na в обмен на К в конечной части дистального отдела канальца.

Вместе с Na в силу электролитического взаимодействия выводятся ионы Cl, и в силу осмотического взаимодействия выводится H O. Развивается мочегонное действие.

ПОКАЗАНИЯКПРИМЕНЕНИЮ:

Артериальная гипертензия

ПОБОЧНЫЕЭФФЕКТЫ:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, сухость во рту, гастралгия, рвота, диарея, запор, боль в животе, возможно развитие печеночной энцефалопатии; редко - панкреатит.

Со стороны ЦНС: астения, нервозность, головная боль, головокружение, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия; редко - повышенная утомляемость, общая слабость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражительность, тревога.

Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит; редко - ринит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ (гипокалиемия), аритмия, сердцебиение.

Со стороны мочевыделительной системы: частые инфекции, никтурия, полиурия.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, геморрагический васкулит.

Лабораторные показатели: гиперурикемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гиперкальциемия, повышение в плазме крови азота мочевины, гиперкреатининемия, глюкозурия.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга и гемолитическая анемия.

Прочие: обострение течения системной красной волчанки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

1.Беременность и период грудного вскармливания

2.Гипокалиемия

3.Галактоземия

4.Непереносимость лактозы

5.Тяжелая почечная недостаточность

6.Печеночная энцефалопатия и тяжелое нарушение функции печени

7.Детский возраст до 18 лет

8.Повышенная чувствительность к препарату и другим производным сульфонамида

Настя: 39-45

39.Инсулин *

1.Инсулин человеческий (Актрапид, Хумулин), во фл.

Rp: Sol. Insulini humani 40 ED/ml – 10ml Dtd № 30

S. По 10 ЕД п/к (в/м) 3 раза в день за 30 мин до еды

2.Инсулин-лизпро (Хумалог), в картриджах

Rp: Sol. Lispro insulini 40 ED/ml – 3ml

Dtd № 30

S. По 20 ЕД п/к, непосредственно перед приёмом пищи 3 раза в день

Групповая принадлежность – гормон поджелудочной железы (бета-клетки), полипептид.

По длительности: ультракороткого действия (эффект через 5-15мин, длительность 3-4ч) – человеческие модифицированные: Инсулин-лизпро, короткого (эффект через 20-30мин, длительность 5-8ч) –

Rp: Tab. Captoprili 50 mg № 30

D.S. По 1 табл. 2 раза в день

Групповая принадлежность - антигипертензивные средства (АГТ, гипотензивное), ингибитор РААС, блокаторы АПФ.

Механизм действия - связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которая приводит к

снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы крови за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Основные эффекты - гипотензивное, вазодилатирующее, кардиопротективное.

Особенности фармакокинетики - – хорошо всасывается = 75%, Cmax = 50мин, связь с белками = 30%, метаболизируется в печени, T1/2 = 3ч, выводится почками = 95% и ЖКТ, липофильный, эффект через 5- 30 мин, длительность 4-6 ч

Путь введения – внутрь (под язык).

Показания к применению - АГ, ХСН.

Побочные эффекты – снижение АД, тахикардия, периферические отеки, протеинурия, нарушения функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови), головокружение, головная боль, сонливость, нарушение зрения и др.

41.Кетопрофен

Rp.: Ketoprofeni 50 mg

D.t.d. №10 in caps.

S.: Внутрь, по 1 капсуле 2 раза в день, во время еды.

Rp.: Sol. Ketoprofeni 50 mg/ml - 2ml

D.t.d. № 5 in amp.

S.: Вводить в/м по 2 мл 1 раз в день

Rp.: Tab. Ketoprofeni 50 mg

D.t.d. №10

S.: Внутрь, по 1 таб. 2 раза в день, во время еды.

Rp.: Ung. Ketoprofeni 2,5% 40,0

D.S.: Наносить на кожу 2 раза в день/

Групповая принадлежность - НПВС преимущественно периферического действия (ингибиторы синтеза простагландинов; ингибиторы циклооксигеназ). Производное пропионовой кислоты

Механизм действия: НПВС ингибируют ЦОГ и нарушают образование ПГ Е2 и I2, что и определяет их фармакологические эффекты.

Механизм обезболивающего действия – имеет центральный и периферический компонент и связан с их противовоспалительным эффектом, являющимся следствием угнетения простагландинов в воспаленных тканях. Центральный - блокада синтеза простагландинов в центрах гипоталамуса. Противовоспалительное действие - Препараты в большей степени ограничивают развитие экссудативной и пролиферативной фаз воспаления.