Лекции 5 семестр / немного к ЭКЗ / ФАРМА ЭКЗАМЕН

Комбинированная терапия с инсулином для дневного уровня гликемии

профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

Побочные эффекты:

Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, препарат Гликлазид-СЗ может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приема пищи и особенно, если прием пищи пропущен.

Также могут отмечаться адренергические реакции: повышенное потоотделение, "липкая" кожа, беспокойство, тахикардия, повышение АД, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.

Как и на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечались следующие побочные эффекты: эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия. Отмечалось повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит; проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Света: 25-31

25.Дексаметазон*

Глюкокортикоид, синтетический, монофторированный, препарат гормонов коры надпочечников

№107-1/у, срок действия рецепта 60 дней или 1 год

1) Таблетки

Rp: Dexamethasoni 0,5 mg

D.t.d. №30 in tab.

S.По 2 табл. внутрь 2 раза в день после еды

2)Ампулы

Rp: Sol. Dexamethasoni 4 mg/ml - 2 ml

D.t.d. №30 in amp.

S.Вводить по 2 мл 2 раза в день в/м

3)Флаконы

Rp: Dexamethasoni 0,1% - 5 ml

D.t.d. №30

S.По 2 капли закапывать в конъюнктивальный мешок 3 раза в день

●Групповая принадлежность - Глюкокортикоид, синтетический, монофторированный, препарат гормонов коры надпочечников

●Механизм действия - Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими R и образует комплекс, проникающий в ядро клетки. Вызывает экспрессию или депрессию мРНК, изменяя

образование на рибосомах белков. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов и тучных клеток. Стимулирует образование ферментных белков в печени, сурфактанта, фибриногена, эритропоэтина

●Основные эффекты - Противовоспалительная активность (условн. ед.) - 25-30; Минералокортикоидная активность - не обладает

●Особенности фармакокинетики - Средняя терап. до-за (мг) - 0,5-1,0; кортикоид длительного д-я: эквивалентная доза - 0,75 мг; период полужизни: в плазме (минуты) - >300, в тканях (сутки) - 1,5-3,0

●Показания к применению - 1)Как средства заместительной терапии при острой и хронической недостаточности коры надпочечников (болезнь Аддисона, кровоизлияния, травмы, опухоли надпочечников)

2)Тяжелые состояния, опасные для жизни (шок, коллапс, гипоксия, отек легких, отек мозга, травмы мозга, интоксикации, укусы змей, насекомых)

3)гепатит, дерматит,экзема,язвенный колит

4)Профилактика избыточного рубцевания: пластическая хирургия, офтальмохирургия

●Побочные эффекты - 1) «Синдром отмены» -надпочечниковая недостаточность (профилактика – постепенное ↓ дозы и применение препарата АКТГ - тетракозактида)

2)Стероидная гипертония, отеки, гипо-К-емия 3)Остеопороз, переломы, нарушение синтеза белковой матрицы кости, задержка роста у детей 4)Стероидный диабет

5)Мышечная слабость, снижение мышечной массы, 6)Ульцерогенноедействие, «немые» язвы в желудке и кишечнике ↓ их заживления (результат ↓ синтеза ПГЕ и а/анаболического действия)

26.Диазепам*148-1/у-88 Анксиолитик, производное бензодиазепама - агонист БД-рецепторов. Дневной анксиолитик

№148-1/у-88, срок действия рецепта 15 дней

1) Таблетки

Rp: Diazepami 5 mg

D.t.d. №10 in tab.

S.По 1 табл. внутрь 2 раза в день

2)Ампулы

Rp: Sol. Diazepami 5 mg/ml - 2 ml

D.t.d. №10 in amp.

S.Вводить по 2 мл в/м 2 раза в день

3)Суппозитории ректальные

Rp: Supp. Diazepami 10 mg №10

Da.S. Вводить по 1 супп. в прямую кишку на ночь

●Групповая принадлежность - Анксиолитик, производное бензодиазепама - агонист БД-рецепторов. Дневной анксиолитик

●Механизм действия - Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе. ↑ чувствительность ГАМКрецепторов к медиатору (ГАМК). Центральный миорелаксирующий эффект связан с торможением полисинаптических спинальных рефлексов.

●Основные эффекты - Анксиолитический (противотревожный); седативный; потенцирование действия средств, угнетающих ЦНС (общие анестетики, наркотические анальгетики и др.); лекарственная зависимость

●Особенности фармакокинетики - Быстрая абсорбция

●Показания к применению - Все виды тревожных расстройств, психические заболевания, невротические и неврозоподобные состояния, эпилепсия, спастические состояния центрального генеза, связанные с поражением ГМ, СМ и опорно-двигательного аппарата, облегчение родовой деятельности, купирование абстинентного синдрома.

●Побочные эффекты - Сонливость, парадоксальные реакции, повышенная утомляемость, спутанность сознания, брадикардия, тошнота, запор, аллергические реакции.

27.Дигоксин148-1/у-88

Кардиотоническое ср-во. Увеличивает сократительную активность миокарда. СГ относительно полярный

№148-1/у-88, срок действия рецепта 15 дней

1)Таблетки

Rp: Digoxini 0,25 mg D.t.d. №30 in tab

S. По 1 табл. внутрь 2 раза в день

2)Ампулы

Rp: Sol. Digoxini 0,25 mg/ml - 1 ml

D.t.d. №30 in amp.

S.Вводить по 1 мл в 10 мл р-ра декстрозы 50 мг/мл в/в медленно 1 раз в день

●Групповая принадлежность - Кардиотоническое ср-во. Увеличивает сократительную активность миокарда. СГ относительно полярный

●Механизм действия - Происходит связывание лактонового кольца гликозида с SH-группой Na-K- АТФ-азы в мембране кардиомиоцитов и клетках проводящей системы.

И это приводит к ↓ активности АТФ-азы, нарушению работы К+ и Na+ насосов и изменению всех функций миокарда:

1)Сократимость повышают («+»ионотропное действие)

2)Возбудимость повышают («+»батмотропноедействие) 3)Проводимость снижают («-»дромотропное действие) 4)Автоматизм снижают («-»хронотропное действие)

(В токсичных дозах возбудимость может ↓ , а автоматизм ↑)

●Основные эффекты - Кардиальные эффекты: 1. Положительный инотропный эффект - увеличение силы сердечных сокращений (становятся более короткими).

2.Отрицательный хронотропный эффект - урежение сердечного ритма и удлинение диастолы (усиление тонуса блуждающего нерва).

3.Отрицательный дромотропный эффект - прямое угнетающее влияние на проводимость в атриовентрикулярном узле - от синусового узла («водителя ритма») к рабочему миокарду.

4.Положительный батмотропный эффект – увеличение возбудимости миокарда

5.Положительный тонотропный эффект – увеличение тонуса миокарда

Основные фармакологические некардиальные эффекты: - прежде всего, уменьшается венозный застой, что способствует рассасыванию отеков;

-восстанавливаются нарушенные функции внутренних органов (печени, ЖКТ, почек и др. );

-происходит увеличение диуреза в результате уменьшения реабсорбции натрия и потери калия с мочой;

-уменьшается объем циркулирующей крови;

-нормализуется кровоснабжение мозга, одышка, чувство сердцебиения, улучшается общее самочувствие больного.

●Особенности фармакокинетики - - Путь введения: через рот (из ЖКТ всасывается на 65 – 85%),

внутривенно – связь с белками 10 – 30%

-Скорость развития эффекта: при в/в введении через 10 – 30 мин, максимум 3 часов, при пероральном введении через 1 – 2 часа, максимум через 8 час

- Длительность действия 2-7 суток

-Выведение за сутки 20 – 30% (частично в виде метаболитов)

-Полное выведение почками за 2 – 7 суток.

-Опасность материальной кумуляции 3+4+ и интоксикации Период полувыведения – 32-48 час Показание к использованию – ХСН

●Показания к применению - ХСН, мерцательная тахиаритмия, суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия, трепетание предсердий

●Побочные эффекты - Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, спутанность сознания, депрессия , тошнота, рвота, диарея, боль в животе, брадикардия, ЖЭ, AV-блокада, носовые кровотечения, петехии

28.Диклофенак

НПВС. Производное фенилуксусной к-ы, неселективный к ЦОГ

№107-1/у, срок действия рецепта 60 дней или 1 год

1)Таблетки

Rp. Diclofenaci 25 mg D.t.d. №30 in tab.

S. По 1 табл. 2 раза в день после еды

2)Суппозитории

Rp. Supp. Diclofenaci 25 mg №10

Da.S. Вводить по 1 супп. в прямую кишку на ночь

3) Ампулы

Rp. Sol. Diclofenaci 25 mg/ml - 3 ml D.t.d. №30 in amp.

S.Вводить по 3 мл в/м 2 раза в день

4)Мазь

Rp. Ung. Diclofenaci 2% - 20,0

Da.S. Втирать в область воспаления 2 раза в день

●Групповая принадлежность - НПВС. Производное фенилуксусной к-ы, неселективный к ЦОГ

●Механизм действия - Оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Механизм действия обусловлен ингибированием активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и синтеза простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления. Также происходит снижение экссудации, что приводит к уменьшению механического раздражения ноцицепторов = ↓ боль.

●Основные эффекты - Одно из самых активных противовоспалительных средств: равное индометацину, активнее аспирина, бутадиона, ибупрофена ( в т.ч. по анальгетическому эффекту). Обладает выраженным жаропонижающим влиянием.

●Особенности фармакокинетики - Связываются с альбуминами плазмы (80-99%) (Вытесняют некоторые другие препараты; У новорожденных вытесняют билирубин (салицилаты, фенилбутазон) -> Билирубиновая энцефалопатия); С мах в крови при приеме внутрь – 0,5 – 2 часа; Метабилизируются в печени; Выделяются через почки; Хорошо проникают в синовиальную жидкость суставов

Хорошо всасывается в ЖКТ, при приеме через рот максимальная концентрация в крови - через 2-4 часа. На 40% подвергается пресистемной элиминации. На 99% связывается с белками плазмы. Быстро проникает в синовиальную жидкость.

Обладает низкой токсичностью, значительной широтой терапевтического действия. Хорошо переносится, иногда вызывает диспепсические и аллергические реакции.

конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Существенные количества выводятся с молоком и могут вызывать седативный эффект у детей грудного возраста.

●

●Показания к применению - аллергические реакции немедленного типа (поллинозы, крапивница, ринит, бронхоспазм, отек Квинке и др.); бессонница, премедикация, рвота центрального генеза, вестибулярные расстройства

●Побочные эффекты - Проникают через ГЭБ (седативный эффект, нарушение координации, головокружение, снижение способности концентрировать внимание); Проявляют сродство к холинергическим рецепторам (сухость слизистых оболочек); Снижение чувствительности рецепторов к агенту при повторном введении (Снижение терапевтической активности при длительном использовании препарата (тахифилаксия))

●Противопоказания: Повышенная чувствительность к дифенгидрамину. Для системного применения: закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, язва

желудка. Кормящие матери, беременность, дети до 14.

30.Доксазозин АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА(АГС). Нейротропные. Периферического действия. а1 АБ

№107-1/у, срок действия рецепта 60 дней или 1 год

Rp. Doxazosini 2 mg

D.t.d. №30 in tab.

S.По 1 табл. внутрь 1 раз в день

●Групповая принадлежность - АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА(АГС). Нейротропные. Периферического действия, а1 АБ

●Механизм действия - Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина. При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Так же применяют при ДГПЖ (Блокада α1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале. Соответственно улучшает уродинамику и уменьшает проявления (ДГПЖ).

●Основные эффекты - 1. Эффективное расширение сосудов, 2. Снижение давления крови, 3. Лечение артериальной гипертонии, 3. Возможное повышение ЧСС,

●Особенности фармакокинетики - После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1.5-3.6 ч. Связывание с белками плазмы составляет 98-99%. Интенсивно метаболизируется в печени. T1/2 составляет 19-22 ч. Выводится главным образом через кишечник в виде метаболитов, 5% - в неизмененном виде; 9% выводится почками.

●Показания к применению - АГ, доброкачественная гиперплазия предстательной железы

●Побочные эффекты - Эффект «первой дозы» — гипотензия, головокружение, отеки, тахикардия, лейкопения, тромбоцитопения, нарушения ритма, утомляемость, одышка, головокружение, головная боль, нервозность.

31.Доксиламин Снотворные средства. Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, проникающие в ЦНС

№148-1/у-88, срок действия рецепта 15 дней

Rp: Doxylamini 15 mg

D.t.d. №30 in tab.

S.По 1 табл. внутрь за 15 мин до сна, запивая водой, шипучую табл. растворяя в 100 мл воды

●Групповая принадлежность - Снотворные средства. Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, проникающие в ЦНС

●Механизм действия - Блокируют Н1-рецепторы гистамина и М-холинорецепторы в ретикулярной формации и усиливает тормозные процессы в ЦНС.

●Основные эффекты - 1. По эффективности при бессоннице действие сходное с производными бензодиазепина. 2.Обладает дневным последействием. 3.Не влияет на структуру сна. 4.Низкая токсичность.

Укорочение «быстрого сна» +/-; Феномен «отдачи» +/-; Широта терапевтического действия +++;

Последействие (сонливость, атаксия) +/-; Анксиолитическое действие +; Кумуляция +/-; Лекарственная зависимость + (при длительном назначении)

●Особенности фармакокинетики - Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови в среднем достигается через 2 часа после приема внутрь. Время полувыведения (T1/2) — около 10 часов.

Абсорбция высокая, метаболизируется в печени. Хорошо проникает через гистогематические барьеры (включая гематоэнцефалический барьер). Выводится на 60% почками в неизменном виде, частично — через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ).

●Показания к применению - Бессонница

●Побочные эффекты - Периферические М-холиноблокирующие эффекты:

-сухость во рту -паралич аккомодации -запоры

-задержка мочеиспускания

Сонливость в дневное время, вялость

Софа: 32-38

32. Доксициклин – антибиотик группы тетрациклина, полусинтетический. Тетрациклин длительного действия.

·Форма № 107-1/у

·Срок действия 60 дней или год

1)Таблетки:

Rp.: Doxycyclini 100 mg D.t.d. № 10 in tabulettis

Signa. Внутрь в 1-й день по 2 таблетки каждые 12 часов. В последующие дни по 1 таблетке 1 раз в день после еды.

2) Капсулы:

Rp.: Doxycyclini 100 mg D.t.d. № 10 in capsulis.

Signa. Внутрь в 1-й день по 2 капсулы каждые 12 часов. В последующие дни по 1 капсуле 1 раз в день после еды.

3) Флаконы:

Rp.: Doxycyclini 100 mg D.t.d. № 10 in ampullis

Signa. Содержимое ампулы вводить в/в в 200 мл изотонич. р-ра хлорида натрия 1 раз в день.

МЕХАНИЗМДЕЙСТВИЯ:

•Соединяются с 30S субъединицей рибосомы, препятствуют элонгации – присоединению тРНК с новой АК к матричной (информационной РНК) - ↓ синтез белка.

•Образуют хелатные связи с Мg и Са ферментов микробных клеток, ↓ их активность.

ТИПДЕЙСТВИЯ: – бактериостатический

СПЕКТРДЕЙСТВИЯ:

●Гр+ и Гркокки, в т.ч. пенициллиназовырабатывающие стафилококки; ●Гр+ палочки: листерии, возб. сибирской язвы, дифтерии, боррелии; ●Грбактерии:

•кишечная палочка, шигеллы, салмонеллы, кампилобактеры;

•возб. холеры, чумы, мягкого шанкра, туляремии, бруцеллёза

• иерсинии, гемофильная палочка, клебсиелы; ●Анаэробы: клостридии, фузобактерии;

●Спирохеты, риккетсии, хламидии, микоплазмы, актиномицеты;

●Простейшие –амёбы, плазмодии

НЕ ДЕЙСТВУЮТ: синегнойная палочка, протей, микобактерии

ОСНОВНЫЕЭФФЕКТЫ: антибактериальное широкого спектра, бактериостатическое.

ПОКАЗАНИЯКПРИМЕНЕНИЮ:

1.Инфекции НДП, половых путей, вызванные хламидиями и микоплазмами (в комбинации с макролидами);

2.Резерв при аллергии на пенициллины для лечения сифилиса, инфекций кишечника и желчевыводящих путей;

3.Резерв при непереносимости аминогликозидов для лечения бруцеллёза, туляремии, лептоспироза;

4.Риккетсиозы, боррелиозы, сальмонеллёзы;

5.ООИ чума, холера;

6.Остеомиелит, вызванный чувствительной флорой;

7.Амёбная дизентерия (в комплексной терапии);

8.Множественная неиндифицированная инфекция

! в качестве препарата "первого" ряда назначается пациентам до 65 лет при обострении хронического бронхита (в т.ч. на фоне бронхиальной астмы) без сопутствующих заболеваний (эти обострения часто вызваны Haemophilus influenzae). Эффективен при обострении бронхолегочной инфекции (обычно стафилококковой этиологии) у пациентов с муковисцидозом, хламидийным артритом, гранулоцитарным эрлихиозом. У пожилых пациентов используется для лечения острых простатитов и мочевой инфекции,

вызванной Escherichia coli.

ПОБОЧНЫЕЭФФЕКТЫ:

1.Диспептические расстройства

2.Дисбактериозы, проявляются а/диспептическими растройствами б/гиповитаминозами гр.В

в/развитием оппортонустических инфекций (кандидомикозы (НИСТАТИН!),стафиллококкозы и др)

3.Гепатотоксичность

4.Лейкотромбоцитопении, анемии 5.Тератогенность

6.Нарушение формирования зачатков зубов (тетрациклиновые зубы!)

7.Аллергии

8.Развитие устойчивости флоры

Прочие: фотосенсибилизация, суперинфекция; воспаление в аногенитальной зоне. Кандидоз (вагинит, глоссит, стоматит, проктит), дисбактериоз, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

1. Беременность или в период лактации