Лекции 5 семестр / немного к ЭКЗ / ФАРМА ЭКЗАМЕН

●угнетают образование из арахидоновой кислоты медиаторов боли, воспаления и лихорадки – простагландинов, вследствие снижения активности ЦОГ-2 (в здоровых тканях практически отсутствует и экспрессируется только при воспалении);

●угнетают синтез и высвобождение медиаторов воспаления (серотонина, гистамина) из тучных клеток;

●угнетают активность гиалуронидазы тем самым ограничивают процесс экссудации;

●ингибируют синтез коллагена фибробластами грануляционной ткани, подавляют пролиферативную фазу воспаления.

Основные эффекты:

1.Анальгезирующий

2.Жаропонижающий

3.Противовоспалительный

4.Антиагрегантный эффект

Особенности фармакокинетики: При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом.

Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости.

Быстро проникает через плацентарный барьер.

Показания к применению:

●Лихорадка, головная, зубная боль,

●Миалгии, невралгии, ревматические заболевания

●Антиагрегантное средство для предотвращения образования послеоперационных тромбов, при ишемической болезни сердца, нарушении мозгового кровообращения

Побочные эффекты:

●Ульцерогенное действие на слизистую желудка - в желудке из АСК образуются салициловая и уксусная кислоты (прием таблеток после еды)

●Геморрагический синдром (↓ТХА2 - ↓ агрегации тромбоцитов + ↓ синтеза протромбина в печени)

●Синдром Рея: У детей на фоне вирусной инфекции токсичные метаболиты могут вызвать острую жировую дистрофию печени, почек, энцефалопатию. Летальность у детей первых 6 лет - 50%

●Аспириновая астма (↑ синтеза ЛТбронхоспазм)

●Гепатотоксичность (нарушение синтеза АТФ в митохондриях, протекаем малосимптомно).

●В токсичных дозах – ацидоз тканей, головокружение, ↓слуха, шум в ушах

12.Бензилпенициллин

Rp: Benzylpenicillini 1.000.000 ED D.t.d. N 30

S: Содержимое 1 фл. в/м каждые 6 часа в 2 мл воды для инъекций

Групповая принадлежность: А/б группы пенициллинов природный кислотонеустойчивый

Механизм действия:

●В клеточной стенке бактерий блокируют фермент муреинтранспептидазу => нарушается образование муреина и соединение цепей пептидогликана в клеточной стенке + повышается активность ферментов, расщепляющих пептидогликаны при делении клеток.

●Нарушается прочность клеточной стенки => гибель клетки при активном росте и делении

●Тип действия: бактерицидный

●Нарушают синтез адгезинов, фиксирующих бактерии на клетках макроорганизма.

●Действие высоко избирательно, т.к. в клетках человека нет клеточной стенки

Основные эффекты: антибактериальное действие против:

●грам+ кокки (стрепто-, пневмо-, стафилококки, не продуцирующие пенициллазу),

●грамкокки (менинго-, гонококки),

●грам+ палочки (возбудители дифтерии, сибирской язвы, листерии),

●спирохеты (бледная трепонема, лептоспиры, боррелии),

●анаэробы (клостридии), актиномицеты.

Особенности фармакокинетики: в/м, в/в, длительность 4-6 часов. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек, плацентарный барьер.

Т 1/2 - 30 мин. Выводится с мочой.

Показания к применению:

-Стрептококковая инфекция: Ангина, Скарлатина, Рожистое воспаление, Ревматизм.

-Гонорея - редко

-Сифилис – (Бициллины)

-МЕНЕЕ ЗНАЧИМЫ ПРИ: бактериальный эндокардит, пневмония, дифтерия, менингит, гнойные инфекции, газовая гангрена, актиномикоз

Побочные эффекты:

●Аллергические реакции: кожные высыпания, дерматит, гиперергическое воспаление слизистых оболочек, отек Квинке, крапивница, в редких случаях – анафилактический шок.

●Диспепсические расстройства

Юля: 13-18

13.Беклометазон

Rp: Aerosolum Beclomethasoni 100 mg\doses-200 doses

D.S. Принимать ингаляционно по 1 дозе 2 раза в день.

1). Групповая принадлежность: глюкокортикостероид (стероидные противовоспалительные средства), синтетический, хлорированный.

2). Механизм действия: попадая в организм в неактивной форме, под действием эстераз превращается в активный метаболит, который оказывает местный противовоспалительный эффект за счет торможения аллергической реакции.

3). Основные эффекты: противоаллергический эффект при бронхиальной астме.

4). Особенности фармакокинетики: применяют в виде аэрозоля. После ингаляционного введения часть дозы всасывается в легких, где образуется активный метаболит. Часть дозы проглатывается и попадает в ЖКТ. Почти полностью связывается с белками крови (87%). Не проходит через ГЭБ. Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью.

5). Показания к применению: базисная терапия различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 4 лет.

6). Побочные эффекты: головная боль, тошнота, рвота, кандидоз полости рта и глотки, аллергические реакции, дисфония.

14.Бисакодил

Rp: Tabulettam Bisacodili 5 mg.

D. t. d. №10.

S. Принимать по 1 таблетке внутрь перед сном.

1). Групповая принадлежность: слабительное ЛС.

2). Механизм действия: увеличивает секрецию слизи в кишечнике, ускоряет и увеличивает его перистальтику. Действие обусловлено прямой стимуляцией нервных окончаний в слизистой оболочке толстого кишечника.

3). Основные эффекты: слабительный.

4). Особенности фармакокинетики: при приеме внутрь всасывается из кишечника в минимальном количестве. Действие наступает через 6 часов, при приеме перед сномчерез 8-12 часов. Не проходит через ГЭБ. Выводится с калом.

5). Показания к применению: острые и хронические запоры, обусловленные гипотонией и сниженной перистальтикой кишечника. Предоперационная подготовка и подготовка толстой кишки к эндоскопическому исследованию.

6). Побочные эффекты: головная боль, тошнота, рвота, боли в области живота, ощущение тяжести. В больших дозах может привести к потере воды и электролитов.

15.Бисопролол*

Rp: Tabulettam Bisoprololi 5 mg.

D. t. d. № 10.

S. Принимать по 1 таблетке утром натощак внутрь 1 раз в день.

1). Групповая принадлежность: кардиоселективный (В1) адреноблокатор.

2). Механизм действия: селективно за счет конкурентного ингибирования блокирует В1адренорецепторы в сердечной мышце, снижая потребность миокарда в кислороде.

3). Основные эффекты: антиангинальный, антиаритмический, антигипертензивный.

4). Особенности фармакокинетики: всасывается из ЖКТ. Длительность действия12 часов.Связывается с белками крови на 35%, максимальной концентрации в крови достигает через 2-3 часа. Низкая проницаемость через ГЭБ и плаценту. Выводится из организма с мочой в неизмененном виде (50%) и в виде метаболитов (50%). Форма выпуска: таблетки дозировкой 2,5; 5, 10 мг.

5). Показания к применению: артериальная гипертензия, ИБС, сердечные аритмии.

6). Побочные эффекты: кардиальные эффекты: брадикардия, АВ-блокада.

1. Бромгексин

Rp: Tabulettam Bromhexini 8 mg

D. t. d. № 10.

S. Принимать по 1 таблетке 2 раза в день внутрь.

1). Групповая принадлежность: муколитические ЛС.

2). Механизм действия: снижает вязкость бронхиального секрета за счет деполяризации содержащихся в нем кислых полисахаридов, а также стимуляции секреторных клеток слизистой оболочки бронхов, вырабатывающих секрет. (+ способствует выработке сурфактантане доказанное действие).

3). Основные эффекты: муколитический, отхаркивающий.

4). Особенности фармакокинетики: Быстро всасывается из ЖКТ и подвергается метаболизму. Биодоступность20%. Проходит через ГЭБ и плаценту. Связывается с белками крови . Максимальная концентрация в крови достигается через 1 час. Период полувыведения12 часов. Выводится с мочой в виде метаболитов.

5). Показания к применению: заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся образованием трудноотделяемого вязкого секрета (трахеобронхит, хронический бронхит, муковисцидоз, хроническая пневмония ), в комплексной терапии бронхиальной астмы.

6). Побочные эффекты: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диспепсические расстройства, повышенное потоотделение, кашель, бронхоспазм.

2. Бупренорфин

Rp: Solutionis Buprenorphini 300 mcg\ml-1 ml

D. t. d. № 10 in ampullis.

S. Вводить по 1 мл в\в медленно через каждые 8 часов при болях.

Rp: Tabulettam Buprenorphini 200 mcg

D. t. d. № 10.

S. Принимать по 1 таблетке под язык через каждые 6 часов при болях.

1). Групповая принадлежность: опиоидный синтетический анальгетик, частичный агонист.

2). Механизм действия: за счет высокого аффинитета связывается и стимулирует µ - (мю) (в большей степени), δ - (дельта) и κ- (каппа) подвиды опиатных рецепторов.

3). Основные эффекты: анальгезирующий.

4). Особенности фармакокинетики: быстро всасывается и сразу достигает максимальной концентрации в крови. Связывается с белками крови на 98%. Проходит через ГЭБ и плаценту. .период полувыведения от 2 до 20 часов. Выводится в виде метаболитов с мочой, в неизмененном виде- с желчью.

5). Показания к применению: выраженный болевой синдром различного генезе (паллиативная помощь при раке, переломы).

6). Побочные эффекты: головная боль, тошнота, рвота, сухость во рту, депрессия, сонливость, угнетение дыхательного центра, замедление скорости реакций, привыкание, синдром отмены.

●в соответствии с приказом № 1094н от 2021 года, препарат выписывается на бланке рецептов 107\у-НП (наркотические анальгетики). Срок действия - 15 дней.

3.Варфарин

Rp: tabulettam Warfarini 2,5 mg

D. t. d. № 10.

S. Принимать по 1 таблетке 1 раз в день внутрь в одно и то же время.

1). Групповая принадлежность: антикоагулянты непрямого действия.

2). Механизм действия: ингибирует редуктазу витамина К, препятствуя восстановлению активной формы витамина К (гидрохинона) из неактивной. За счет этого нарушается образование факторов свертывания в печени ( II, VII, IX, X).

3). Основные эффекты: противосвертывающий.

4). Особенности фармакокинетики: быстро всасывается из ЖКТ. Связывание с белками крови высокое. Через ГЭБ не проходит, проходит через плаценту. Период полувыведения40 часов. Выводится в виде метаболитов с мочой.

5). Показания к применению: профилактика и лечение тромбозов глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, профилактика инфаркта миокарда.

6). Побочные эффекты: головная боль, тошнота, рвота, диарея, кровотечения, нарушение функции печени и поджелудочной железы, аллергические реакции, алопеция.

Элина: 19-24

4. Вальпроеваякислота

Противоэпилептическое средство, противосудорожный препарат

Блокатор потенциал зависимых Са каналов Т-типа,средство способ. образованию ГАМК и препатств. ее инактивации.

Rp.: Tabl. Valproatis sodii 300mg

D.t.d № 30

S. Внутрь, по 1 таблетке 2 раза в день во время еды.

Механизм действия: Активен при больших и малых припадках. Менее эффективен при фокальной эпилепсии. МД связан с накоплением в мозге ГАМК, т.к. он тормозит ее биотрансформацию и стимулирует ее синтез. Кроме того он блокирует Na-каналы и Ca-каналы Т типа.

Основные эффекты: Уменьшение возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга. способствуют улучшению психического состояния и настроения больных.

Особенности фармакокинетики: Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбрируется из ЖКТ, биодоступность составляет около 93%. Прием пищи не влияет на степень всасывания. Максимальная концетрация в крови достигается через 1-3 часа. Метаболизируется в печени путем глюкуронизации и окисления. период полувыведения при монотерапии стоставляет 8-20 ч.

Показания к применению: Эпилептические припадки: генерализованные, очаговые (фокальные, парциальные) с простой и сложной симптоматикой, малые. Судорожный синдром при органических заболеваниях мозга. Расстройства поведения, связанные с эпилепсией. Маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами. Фебрильные судороги у детей, детский тик.

Побочные эффекты: Седативный эффект, нарушение способности к конц. внимания и замедление скорости психомоторных реакций; Диспепсические расстройства; Угнетение кроветворения; Гепатотоксичность; Аллергические реакции; Нейротоксичность; Тератогенность; Агравация припадков.

5. Верапамил

Rp.: Tab. Verapamili 40 mg

D.t.d. № 30

S. Внутрь, по 1 таблетке 3 раза в день.

Rp.: Sol. Verapamili 2,5 mg/ml-2 ml

D.t.d. № 10 in amp.

S. 2 мл раствора ввести внутривенно медленно 1 раз в день.

БКК – ЛП, блокирующие мембранные медленные потенциалзависимые Са-каналы L – типа и нарушающие вход Са в клетки.

Механизм действия:

1. Снижают потребность в О2, т.к.:

а) все БКК расширяют артерии большого круга– снижают постнагрузку ,облегчают работу сердца б) Верапамил и Дилтиазем снижают ссс и чсс, угнетают работу сердца 2. Увеличивают доставку О2 к сердцу, т.к.:

а) все БКК расширяют коронарные артерии , в том числе и в зоне ишемии и усиливают коронарный кровоток

б) Верапамил и Диалтиазем снижают автоматизм синусного узла и скорость проведения импульсов – снижают ЧСС – увеличивают диастолу (период активного кровоснабжения миокарда)

Механизм антиаритмического действия БКК:

Уменьшают возбудимость миокарда, угнетают автоматизм синусового узла и АВпроводимость, т.е. проявляют противоаритмическое действие.

Так же БКК снижают активность фосфодиэстеразы, уменьшают агрегацию тромбоцитов., улучшается микроциркуляция, уменьшается опасность тромбообразования.

Основные эффекты:

Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существенно замедляет AV-проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Особенности фармакокинетики:

При приеме внутрь всасывается более 90% от принятой дозы. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Связывание с белками - 90%. T1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8 -7.4 ч; Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.

Показания применения:

Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия;

Лечение и профилактика хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения), нестабильной стенокардии (стенокардия покоя); вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);

Лечение артериальной гипертензии.

Побочные эффекты:

-брадикардия (верапамил, дилтиазем)

-головная боль, головокружение

-гиперемия лица

-отеки на ногах (отек лодыжек)

-кожная аллергия

-синдром обкрадывания (ухудшение кровоснабжения в зоне ишемии)

-синдром отмены (отменять постепенно в течение 5-7 дней)

6. Гепарин*

Rp.: Heparini 5000 ED/ml-5 ml D.t.d № 10

S. 5000 ЕД в/в каждые 5 часов.

Rp.: Ung. Heparini 15,0

D.S. Наносить на поражённые участки кожи

Антикоагулянт прямого действия (действует непосредственно в крови).

Механизм действия:

1.Связывается антитромбином III, вызывает конформационные изменения в его молекуле и ускоряет комплексирование антитромбина III с серинпротеазами системы коагуляции; в результате блокируется тромбин, ферментативная активность активированных факторов IX, X, XI, XII, плазмина и калликреина. Основное действие комплекса гепарин-антитромбин 3 направлено против тромбина и фактора Ха(нарушение превращения протромбина в тромбин)

2.Снижение уровня липидов в крови вследствие активации липопротеинлипазы

3.подавляет пролиферацию гладкомышечных клеток

Гепарин (Г.) – естественный компонент противосвертывающей системы, образуется в тучных клетках (в основном в тканях печени и легких). Препарат получают из слизистой кишок свиней и легких крупного рогатого скота.

Г. – кислый мукополисахарид с молекулярной массой 1520 тыс. Д. Содержит остаток серной кислоты, что придает молекуле Г. отрицательный электрический заряд, который способствует взаимодействию Г. с + заряженными факторами свертывания.

Основные эффекты:

Особенности фармакокинетики:

Максимальная концентрация (Cmax) после внутривенного введения достигается практически сразу, после подкожного введения - через 2-4 ч.

Связь с белками плазмы - до 95 %,TT1/2 составляет 1-6 ч (в среднем - 1.5 ч); Выводится почками, преимущественно, в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50%) в неизмененном виде. Не выводится посредством гемодиализа.

Показания к применению:

Для профилактики и лечения тромбозов и тромбоэмболий различной локализации, как венозных, так и артериальных:

1.ТЭЛА (тромбоэмболия легочной артерии)

2 ОИМ

3.Тромбоз глубоких вен нижних конечностей

4 Ангиопластика и протезирование клапанов сердца

5 Нарушения мозгового кровообращения

6 ДВСсиндром

7 Тромбоэмболические заболевания у беременных 8 Местно при тромбофлебите (мазь, гель «Лиотон», «Тромблесс» и др.).

Другиеэффектыгепарина:этнеобязательно,нонаотработкеменяприжали

1) Противоатеросклеротическое д-ие

(↓содержаниехолестеринаиЛПНП,активируетлипопротеинлипазу,препятствуетотложениюлипидовв сосудистойстенке).

Противовоспалительное действие (угнетает гиалуронидазу в сосудистой стенке, по↑ ее прочность, ↓проницаемость и экссудацию).

Расширяеткоронарные,почечныесосуды,умеренно↓АД,улучшаетмикроциркуляциювтканях.

Антагонист альдостерона (↓ его синтез) → повышает диурез.

Противоаллергическоед-ие(связываетгистаминиудерживаетеговтучныхклетках,угнетаетсистему комплемента и нарушает процесс кооперации Т- и В-лимфоцитов).

Таким образом, Г. можно также применять при: БА, коллагенозах, нефритах, пневмониях, гиперальдостеронизме, гнойном менингите.

Побочные эффекты:

1) Геморрагический синдром, возможны кровотечения.

Антидот при передозировке гепарина– Протамина сульфат (белок из молок осетровых рыб, имеющий большой положительный заряд). Вводят в/в, 1мг препарата нейтрализует примерно 100 ЕД гепарина.

2)Тромбоцитопения.

3)Синдром отмены (рикошетный тромбоз). Поэтому отменяют Г. постепенно снижая дозу с одновременным назначением НЕПРЯМЫХ АНТИКОАГУЛЯНТОВ за 2-3 дня до отмены гепарина.

4)Аллергия.

5)Остеопорозы (Г. является кофактором паратгормона).

7. Гидрохлортиазид

Rp.: Tabl. Hydrochlorthiazidi 100 mg D.t.d. № 20

S. Внутрь, по 1 таблетке в первую половину дня, однократно.

Тиазидный диуретик. Диуретическое средство. Салуретик. Действует в основном на начальную часть дистальных извитых канальце. С умеренно выраженным натрийуретическим действием.

Механизм действия: Угнетают реабсорбцию натрия, хлора и воды в начальной части дистальных и частично в проксимальных отделах канальцев.

Компенсаторно усиливается реабсорбция натрия в обмен на калий в конечной части дистального отдела канальцев.

Вместе с натрием в силу электролитического взаимодействия выводятся ионы хлора, и в силу осмотического взаимодействия выводится вода. Развивается мочегонное действие.

Основные эффекты:

Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора и воды в дистальных канальцах нефрона. Увеличивает выведение ионов калия, магния, бикарбоната; задерживает в организме ионы кальция. Диуретический эффект наступает через 2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается до 12 ч. Способствует снижению повышенного АД. Кроме того, уменьшает полиурию у больных с несахарным диабетом (механизм действия окончательно не выяснен). В ряде случаев понижает внутриглазное давление при глаукоме.

Особенности фармакокинетики:

После приема внутрь 60-80% дозы абсорбируется из ЖКТ. Время достижения Cmax в плазме - 1.5-3 ч. Гидрохлоротиазид метаболизируется в очень малой степени.

Выведение гидрохлоротиазида из плазмы имеет двухфазный характер: T1/2 в начальной фазе составляет 2 ч, в терминальной фазе - около 10 ч.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии), отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность, нефротический синдром, предменструальный синдром, острый гломерулонефрит, хроническая почечная недостаточность, портальная гипертензия, задержка жидкости при ожирении, лечение кортикостероидами), уменьшение симптоматической полиурии при несахарном диабете, глаукома (субкомпенсированные формы), профилактика образования кальций-фосфатных конкрементов в мочевыводящих путях при гиперкальциурии.

Побочные эффекты:

Диспипсия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, гипергликемия, нейтропения, нарушение зрения, аллергия.

8. Глибенкламид

Rp.: Tabl. Glibenklamidi 5 mg

D.t.d. № 30

S. Внутрь, по 1 таблетке 2 раза в день за 15 минут до приема пищи.

Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины 2 поколения.

Механизм действия:

а) Панкреатическое действие: Связываются со специфическими рецепторами ßклеток поджелудочной железы, блокируют К каналы → деполяризация мембраны → открытие Са каналов → вход Са++ в клетку

→↑секреция инсулина; Способствуют регенерации В клеток, повышает их количество.

б) Потенцирование действия инсулина: ↑синтез инсулиновых рецепторов, ↑их чувствительность к инсулину , ↓синтез антиинсулиновых антител, ↓синтез инсулиназ,↓ продукцию глюкагона .

Основные эффекты: Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Действует главным образом во время второй стадии секреции инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину и степень его связывания с клеткамимишенями. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства крови.

Особенности фармакокинетики:

После приема внутрь глибенкламид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет более 95%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выводится из организма в основном в виде метаболитов с мочой - 95% и с желчью. T1/2 - около 10 ч.

Показания к применению:

Сахарный диабет 2 типа (при неэффективности диетотерапии) Комбинированная терапия с инсулином для дневного уровня гликемии

Побочные эффекты:

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия вплоть до комы (вероятность ее развития повышается при нарушении режима дозирования и неадекватной диете).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, чувство тяжести в области эпигастрия; редко - нарушения функции печени, холестаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:редко - парезы, нарушения чувствительности, головная боль, усталость, слабость, головокружение.

Со стороны системы кроветворения: редко - нарушения кроветворения вплоть до развития панцитопении.

Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация Металлический вкус во рту.

9. Гликлазид

Rp.: Tabl. Gliclazidi 40 mg D.t.d. № 30

S. Внутрь, по 1 таблетке 2 раза в день перед едой.

Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфанилмочевины 2 поколения.

Механизм действия:

а) Панкреатическое действие: Связываются со специфическими рецепторами ßклеток поджелудочной железы, блокируют К каналы → деполяризация мембраны → открытие Са каналов → вход Са++ в клетку →↑секреция инсулина; Способствуют регенерации В клеток, повышает их количество.

б) Потенцирование действия инсулина: ↑синтез инсулиновых рецепторов, ↑их чувствительность к инсулину , ↓синтез антиинсулиновых антител, ↓синтез инсулиназ,↓ продукцию глюкагона .

Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.

Гликлазид помимо сахароснижающего действия положительно влияет на микроциркуляцию и систему гемостаза (↓способность тромбоцитов к агрегации,↑ фибринолиз).

Основные эффекты:

Влияние на секрецию инсулина

При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.

Гемоваскулярные эффекты

Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обусловливать развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.

Особенности фармакокинетики:

После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно в течение первых 6 ч, уровень плато поддерживается от 6 до 12 ч. Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме крови отсутствуют.

Выведение

Гликлазид выводится, главным образом, почками.

Показания к применению:

Сахарный диабет 2 типа (при неэффективности диетотерапии)