Лекции 5 семестр / немного к ЭКЗ / ФАРМА ЭКЗАМЕН

Список препаратов к экзамену по фармакологии для лечебного и педиатрического факультетов на 2022-23 уч. г.

Студенты должны уметь описать данные препараты по следующему плану:

●Групповая принадлежность

●Механизм действия

●Основные эффекты

●Особенности фармакокинетики

●Показания к применению

●Побочные эффекты

Упрепаратов, отмеченных звездочкой, необходимо знать дозы и формы выпуска.

Муфида: 1-6

Азитромицин -

группа -Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически. П/синтетик,азалид

Рецепт: Rp:. Azithromycini 250 mg

Dtd № 10 in tab.

S. По 1 табл. 1 раз в день.

Рецепт: Rp: Azithromycini 250 mg

Dtd № 40 in capsulis gelatinosis

S. По 1-2 табл. 1 раз в день.

Основные эффекты – антибактериальное, иммуномодулирующий, противовоспалительный.

Механизм действия: связываются с 50S – субъединицей бактериальных рибосом и нарушают процесс образования пептидных связей (ингибируют процесс транслокации – фермент пептидтранслоказу).

Тип действия – бактериостатический (в больших дозах – бактерицидный)

Резистентность микроорганизмов к макролидам развивается быстро, связана с изменениями структуры рецепторов на 50S – субъединицах рибосом, что нарушает связывание антибиотика с рибосомами.

Спектр действия – широкий: Гр+ флора (энтеробактерии, микобактерии и др), более активен Грфлора (гемофильная палочка, шигеллы, сальмонеллы).

Путь введения – внутрь 1р/д

Фармакокинетика – хорошо всасывается из ЖКТ, в крови проникает в макрофаги, доставляется ими в очаги инфекции, в т.ч. в бронхи и легкие, мокроту, плевральную жидкость, достигает в них концентрации, в 100 раз превышающие таковые в плазме крови. Биодоступность = 40%, Тмакс = 3ч, Т1/2 = 55ч, связь с белками = 50%

Показания – ЯБЖ, хламидиоз, синусит, фарингит

Поб.эффекты – диспепсический синдром (тошнота, рвота, диарея), редко снижение слуха, зуд, кожные высыпания, головокружения, головная боль, шум в ушах

2. АЛБЕНДАЗОЛ (Немозол)

группа – синтетическое антигельминтное, противопаразитарное из класса бензимидазолов.

Противоглистныесредства

Рецепт: Rp: Tabl. Albendazoli 400 mg № 5

D.S. По 1 табл. один раз в день в течение 3 дней

Механизм действия - связывается с колхицинчувствительным участком бета-тубулина, ингибируя его полимеризацию в микротрубочки. Уменьшение микротрубочек в кишечных клетках паразитов снижает их абсорбционную функцию, особенно поглощение глюкозы взрослыми и личиночными формами паразитов, а также истощает запасы гликогена. Недостаток глюкозы приводит к недостаточной выработке АТФ и в конечном итоге к гибели паразита.

Фармакокинетика – плохо адсорбируется из ЖКТ (прием жирной пищи повышает всасывание), биодоступность низкая (т.е. нужно очень много ЛП, чтобы оно смогло дойти до места его действия в организме), Cmax = 2-5ч, связь с белками = 70%. Выводится с желчью через кишечник в виде активного метаболита албендазола сульфоксида, лишь небольшое его количество выводится с мочой.

Показания - Эхинококкоз, нейроцистицеркоз, нематодозы (аскаридоз, трихоцефалез, анкилостомидоз, энтеробиоз, стронгилоидоз), трематодозы (описторхоз), лямблиоз и др.

Поб.эффекты - абдоминальная боль, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, лейкопения, нарушение функции почек, повышение АД.

3. АМИКАЦИН

группа – а/б, аминогликозид, 3 поколение, полусинтетик.

Рецепт:Rp: Sol. Amikacini 125 mg/ml – 2ml

Dtd № 30 in ampullis

S. По 2 мл в/м (в/в капельно в 200 мл изотонич. р-ра натрия хлорида) 2 раза в день

Rp: Ung. Amikacini 5% - 30.0

D.S. Наносить на кожу 1 раз в день

Основные эффекты - антибактериальное

Тип действия – бактерицидное.

Механизм действия – нарушает синтез белка, повышает проницаемость цитоплазмотической мембраны. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Спектр действия – широкий: Грфлора, микобактерии туберкулеза, синегнойка, все штаммы протея. Туляремия, чума, бруцеллез. Устойчив к пенициллину, некоторым цефалоспоринам – стафилококки.

Путь введения – в/м, в/в.

Фармакокинетика – хорошо проникает через плевральный барьер, в очаг некроза, менее эффективны при другой локализации tbc, действуют только на внеклеточные микобактерии. Тмакс = 1.5ч, связь с белками = 5-10%, хорошо проникает во все органы, выводится почками.

Показания - только вместе с препаратами гр.А: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония), сепсис, септический эндокардит и др.

Поб.эффекты - ото-нефро- и нейротоксичность, диспепсический синдром (тошнота, рвота), анемия, головная боль, сонливость и др.

4. АМИНОКАПРОНОВАЯ КИСЛОТА

группа – гемостатик (кровоостанавливающие), ингибитор фибринолиза, синтетик. Антифибринолитик

Рецепт:Rp: Аminocapronici аcidi

D.S. По 2г (½ чайной ложки) 3 раза в день, запивая сладкой водой

Rp: Sol. Аminocapronici аcidi 50 mg/ml – 100 ml

Dtd № 10

группа – а/б, пенициллин, полусинтетик, расширенного спектра (аминопенициллины).

Рецепт: Rp: Tabl. Amoxicillini 500 mg № 30

D.S. По 1 табл. 3 раза в день

Rp: Amoxicillini 500 mg

Dtd № 30 in capsulis gelatinosis

S. По 1 капсуле 3 раза в день

Основные эффекты – антибактериальный.

Тип действия – бактерицидное.

Механизм действия – нарушение синтеза клеточной стенки: ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.

Спектр действия – широкий: Гр+ (стафилококк, стрептококк), Гр- (Helicobacter pilori, кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы, гемофильная палочка). Недостаток – быстро возникает устойчивость микрофлоры, разрушаются ß лактамазами.

Путь введения – только энтерально 3р/д

Фармакокинетика – хорошо всасывается в ЖКТ = 90%, проникает в ЦНС, проникает в очаги инфекции, накапливается в желчи, выводится ч/з ЖКТ (частично в активном виде), связь с белками = 20%, Cmax (время до максимальной концентрации) = 2ч.

Показания – инфекции ВДП и НДП, отиты, синуситы, инфекции желче- и мочевыводящих путей, инфекции ЦНС.

Поб.эффекты – аллергии (крапивница, отек Квинке, ринит), дисбиоз, головокружение и др.

Ксюша:7-12

7.Амоксиклав

Rp: Tabl. Amoxicillini et clavulanici acidi 500 mg/125 mg D.t.d. N 20

S. По 1 т. 3 р/д

Rp: Amoxicillini et clavulanici acidi 500 mg/100 mg D.t.d. N 20

S. Содержимое флакона растворить в 10 мл воды для инъекций. Вводить в/в 3 р/д.

Групповая принадлежность: А/б, пенициллины, комбинированный препарат амоксициллина+клавулановой кислоты Амоксиклав - это комбинированный препарат амоксициллина + клавулановой кислоты

Механизм действия:

●В клеточной стенке бактерий блокируют фермент муреинтранспептидазу => нарушается образование муреина и соединение цепей пептидогликана в клеточной стенке + повышается активность ферментов, расщепляющих пептидогликаны при делении клеток.

●Нарушается прочность клеточной стенки => гибель клетки при активном росте и делении

●Тип действия: бактерицидный

●Действие высоко избирательно, т.к. в клетках человека нет клеточной стенки

●Клавулановая кислота образует с b-лактамазами стабильные неактивные комплексы, что предотвращает разрушение АБ

Основные эффекты: антибактериальное действие против:

Гр+ флора – стрептококки, пневмококки, стафилококки (не продуцирующие пенициллазу)

Грфлора: Helicobacter pilori, Кишечная палочка, Шигеллы, Сальмонеллы, Клебсиеллы, Proteus mirabilis, Гемофильная палочка

Особенности фармакокинетики:

-После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. TCmax - 45 мин.

-Связывание с белками плазмы: амоксициллин - 17-20%, клавулановая кислота - 22-30%.

-Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин - на 10% от введенной дозы, клавулановая кислота - на 50%.

-Выводится в основном почками: 50-80% амоксициллина и 25-40% клавулановой кислоты от введенной дозы и выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Показания к применению:

●Инфекции ВДП и НДП

●Отиты

●Синуситы

●Инфекции желче- и мочевыводящих путей

●Кишечные инфекции

Побочные эффекты:

●Аллергии (перекрёстные с БП)

●Дисбиоз/дисбактериоз

●Диспепсические явления

●Клавуланат – гепатотоксичность

8.Артикаин

Rp: Sol. Articaini 20 mg/ml - 20 ml D.t.d. N 10 in amp.

S. Для инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Групповая принадлежность: местный анестетик амидного типа ряда тиафенов

Механизм действия: обусловлен стабилизацией мембран нейронов, за счет блокады натриевых каналов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса.

Основные эффекты: Инфильтрационная и проводниковая анестезия

Особенности фармакокинетики: После в/м введения Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 20-40 мин. T1/2 составляет 39.8±3.1 мин. Элиминация артикаина из тканей происходит быстро.

Подвергаются биотрансформации в печени, поэтому он более стойкий, действует дольше. Выводится главным образом почками - 54-63% за 6 ч.

Показания к применению: Инфильтрационная и проводниковая анестезия для проведения хирургических и диагностических вмешательств, в акушерстве, при болевых синдромах.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головная боль, нарушение зрения, диспноэ, апноэ, тремор, подергивание мышц, судороги Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - снижение АД, тахикардия, брадикардия. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, ринит, ангионевротический отек, анафилактический шок.

9.Аскорбиноваякислота

Rp: Tabl. Ascorbici acidi 100 mg D.t.d. N 10

S. Принимать по 1 т. 2 р/д после еды

Rp: Dragee Ascorbici acidi 50 mg

D.t.d. N 10

S. Принимать по 1 т. 2 р/д после еды

Rp: Sol. Ascorbici acidi 100 mg/ml - 1 ml

D.t.d. N 10

S. Вводить в/м по 5 мл 3 р/д

Групповая принадлежность: витамин

Механизм действия: участвует в окислительно-восстановительных реакциях, углеводном обмене, синтезе кортикостероидов, коллагена. Уменьшает проницаемость кровеносных сосудов.

Основные эффекты: Обладает антиоксидантными свойствами.

Особенности фармакокинетики: Всасывается кислота аскорбиновая в тонкой кишке. Частично депонируется в тканях (много вещества в надпочечниках). Выделяется с мочой частично в неизмененном виде, но главным образом в виде оксалатов. Вводят препарат внутрь и парентерально.

Показания к применению:

●профилактика и лечение недостаточности аскорбиновой кислоты

●кровотечения инфекции

●интоксикации химическими веществами

●атеросклероз

●лучевая болезнь

Побочные эффекты: в больших дозировках

●Со стороны ЦНС: головная боль, чувство усталости, бессонница.

●Диспепсические расстройства

●Аллергические реакции: описаны единичные случаи кожных реакций и проявлений со стороны дыхательной системы.

●Со стороны мочевыделительной системы: при применении в высоких дозах - гипероксалурия и формирование почечных камней из оксалата кальция.

10.Атропин*148-1/у-88

Rp: Sol. Atropini 1 mg/ml - 1 ml D.t.d. N 10 in ampullis

S. Вводить п/к по 1 мл 2 р/д

Rp: Tabl. Atropini 0,5 mg

D.t.d. N 10

S. По 1 табл. 2 р/д

Rp: Sol. Atropini 1% - 5 ml

D.S. Закапывать по 1 капле в глаз 2 р/д

Rp: Unguenti Atropini ophthalmici 1% - 10,0

D.S. Закладывать за нижнее веко на ночь

Групповая принадлежность: М-холиноблокатор, естеств. происхождения, Алкалоид, третичные амины Получают из Atropa Belladonna (Красавка), Hyosciamus niger (белена черная), . Datura stramonium (Дурман)

Механизм действия:

Обусловлен выборочной блокадой атропином М-холинорецепторов (в меньшей степени влияет на Н- холинорецепторы), в результате чего последние становятся нечувствительными к ацетилхолину, который образуется в области окончаний постганглионарных парасимпатических нервов.

Блокируют постсинаптическую мембрану, предупреждая возбуждение Взаимодействуют с АХ по принципу одностороннего конкурентного антагонизма. На образование и выделение АХ из бляшки не влияют

Основные эффект:

●Атропин блокирует М3-ХР круговой мышцы радужки тогда, тонус круговой мышц радужки ↓ - расслабляется, величина зрачка ↑ мидриаз, угол передней камеры глаза (Фонтановы пространства) ↓- уменьшается, отток внутриглазной жидкости ч/з Фонтановы пространство в Шлемов канал ↓ - затруднен/ уменьшен

●Атропин блокирует М3-ХР ресничной мышцы тогда, тонус ресничной мышцы ↓ цилиарная связка натягивается, кривизна хрусталика ↓ - выпуклая, на дальнюю точку развивается искусственная дальнозоркость (паралич аккомодации)

●↓ Тонус ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей

●↓ Тонус матки

●↑↑ Частота сердечных сокращений

Особенности фармакокинетики хорошо проходят через все барьеры, в том числе через ГЭБ, а значит действуют на ЦНС, т.е. имеют центральные эффекты.

Показания к применению

●для исследования глазного дна, состояния хрусталика, при исследовании рефракции;

●при подборе очков

●для снятия спазма аккомодации и выявления истинной преломляющей способности хрусталика

●Иридоциклиты (воспаление радужки и сумки хрусталика)

●Пред- и послеоперационный период, травмы глаза (иммобилизирующая повязка на глаз)

●Колика (желчная, почечная, кишечная)

●Преждевременная родовая деятельность

●АВ блокада,

●брадикардия

●Паркинсонизм

Побочные эффекты:

●ухудшение оттока в/глазной жидкости из передней камеры глаза (п/п глаукома)

●Сухость во рту, сухость кожи, слизистых;

●Тахикардия

●Фотофобии, нарушение зрения

●Затруднение мочеиспускания

●Атонические запоры

Противопоказание - Глаукома !

11.Ацетилсалициловаякислота

Rp: Acethylsalicylici acidi 500 mg D.t.d. N 10

S. По 1 табл. 3 р/д.

Групповая принадлежность: НПВС, Пр-е салициловой кислоты, Селективный ЦОГ-1 блокатор Механизм действия: НПВС ингибируют ЦОГ и нарушают образование ПГ Е2 и I2, что и определяет их фармакологические эффекты:

1.Анальгезирующий или болеутоляющий

2.Жаропонижающий

3.Противовоспалительный

Механизм ОБЕЗБОЛИВАЮЩЕГО действия - Центральный компонент - блокада синтеза простагландинов в центрах гипоталамуса.

За счет блокирования ЦОГ 1 и ЦОГ 2 снижается передача болевых импульсов на уровне задних корешков спинного мозга.

Блокада ЦОГ 2 => ↓образования ПГЕ – снижается сенсибилизация ими ноцицепторов к механическим и

химическим воздействиям, исчезает гипералгезия, нормализуется (↑) порог боли; Стабилизация мембран => ↓синтеза, выброса медиаторов боли и воспаления, брадикинина – уменьшается их воздействие на ноцицепторы - ↓ боль Снижение экссудации => уменьшение механического раздражения ноцицепторов - ↓ боль

Механизм ЖАРОПОНИЖАЮЩЕГО действия При лихорадке отмечается повышение конц. ПГ в головном мозге, которые также обладают пирогенным действием.

ННА препятствуют гипертермическому эффекту интерлейкина уменьшая уровень простагландинов в спинномозговой жидкости и гипоталамусе, что приводит к увеличению теплоотдачи и усилению потоотделения.

ННА не снижают повышенную температуру тела при солнечном ударе (возникает вследствии дисфункции гипоталамуса) и не влияют на нормальную температуру.

Механизм ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОГО действия Препараты в большей степени ограничивают развитие экссудативной (развитие отека) и пролиферативной фаз (заживление) воспаления.

Противовоспалительный эффект связан с тем, что эти препараты: