ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ
(антибластомные)
средства
доцент кафедры фармакологии
Гейн Оксана Николаевна
Структура смертности в мире
Причины возникновения злокачественных новообразований
Этапы в развития химотерапии
В 1941 году Чарльз Хаггинс с учениками предложили метод лечения рака предстательной железы эстрогенными гормонами. Этот метод получил всеобщее признание и применяется до настоящего времени.
С 1946 года проводилось изучение производных азотипритов на противоопухолевую активность, и были получены такие препараты как эмбихин (азотистый аналог иприта), новэмбихин, хлорбутин, сарколизин, циклофосфан и др.
1947 года велись поиски противоопухолевых веществ среди антиметаболитов, и были получены такие препараты как метотрексат, затем 6- меркаптопурин, 5-фторурацил.
Йеллапрагада Суббарао (1895 – 1948) – индийско-американский биохимик, синтезировал на основе фолиевой кислоты первые химиотерапевтические противораковые препараты: в 1947 году, — аминоптерин, метотрексат
1965г – Эмиль Фрай, Эмиль Фрайрайх, Джеймс Холланд сформулировали принципы химотерапии опухолей.
Основные принципы химиотерапии злокачественных опухолей
1.Назначение препаратов в соответствии со спектром его противоопухолевого действия и чувствительности клеток опухоли к нему.
2.Применение химиопрепаратов на начальных стадиях
опухолевого процесса, а также после оперативного и лучевого лечения.
3.Выбирать оптимальные дозы, режим и способ применения
препарата, обеспечивающие лечебный эффект без необратимых побочных явлений.
4.Курсовое лечение.
5.Учет факторов, требующих коррекции доз и режимов при применении препаратов, исходя из общего состояния больного и во избежание тяжелых осложнений химиотерапии.
6.Комплексное применение химиотерапии и фармакотерапии с хирургическим и лучевым лечением.
Основные методы лечения онкологических заболеваний
1. Хирургическое лечение
2. Радионуклидная (лучевая) терапия
3. Медикаментозная терапия 4. Иммунотерапия (химиотерапия)
адъювантная
(от лат. adjuvans – помогающий, поддерживающий)
– воздействие на опухолевый процесс после радикальных операций. Направлена на:
-уничтожение отдаленных микрометастазов, - повышение общей
выживаемости пациентов, - профилактику
метастазирования и рецидивирования.
неадъювантная
проводится перед хирургическим лечением. Цель - частичная гибель опухолевых клеток и уменьшение массы опухоли, что позволяет сократить объем операции, а также улучшить прогноз
Основные классы противоопухолевых средств
• Цитотоксические ЛС (непосредственно вызывают гибель опухолевых
клеток)
•Гормоны и их антагонисты
•Иммунотерапевтические средства
•Таргетные ЛС (cвязываются со специфическими молекулами
опухолевых
клеток).
Классификация противоопухолевых средств:
1.Цитотоксические ЛС: |
|
• Алкилирующие соединения: |
|
• хлорэтиламины: |
циклофосфамид |
• производные нитрозомочевины: кармустин
• соединения платины: |
карбоплатин |
•Антиметаболиты:
•антагонисты фолиевой кислоты: метотрексат
•антагонисты пурина: меркаптопурин
•антагонисты пиримидина: фторурацил, капецитабин
•Природного происхождения:
•Противоопухолевые антибиотики:
-антрациклины: доксорубицин
-актиномицины: дактиномицин
-флеомицины: блеомицин
Классификация противоопухолевых средств:
•Природного происхождения:
•ЛС растительного происхождения:
-алкалоиды барвинка розового: винбластин
-таксаны (алкалоиды тиса западного, тиса европейского):
паклитаксел
-камптотецины: иринотекан
-подофиллотоксины: этопозид
•Ферменты и антиферменты: аспарагиназа II. Гормоны и их антагонисты
-глюкокортикостероиды: преднизолон
-аналоги гонадотропин-рилизинг гормона: гозерелин
-антагонисты эстрогенов: тамоксифен, кломифен
-антагонисты андрогенов: флутамид, ципротерон
Классификация противоопухолевых средств:
III.Иммунотерапевтические средства
•Цитокины: интерферон альфа-2b
•Ингибиторы контрольных точек: Ипилимумаб (Ервой)
Атезолизумаб (Тецентрик)
IV. Таргетные ЛС
• Моноклональные антитела: ипилимумаб трастузумаб ритуксимаб
• Ингибиторы малых молекул (ингибиторы тирозинкиназы)
иматиниб