Лекции 5 семестр / Лекция Противовир_противогрибк_ЛД_25

Сравнительная характеристика азолов

-гепатотоксичность

-эндокринные расстройства !!! Итраконазол:

Клотримазол, миконазол:

-аллергические реакции,

-диспепсия,

-жжение,

-покраснение на месте нанесения

Аллиламины (производные N-метилнафталина):

Механизм действия: ингибируют ключевой фермент биосинтеза эргостерола

-скваленэпоксидазу, что нарушает синтез ланостерола (предшественника эргостерола)

+накапливается токсичный для грибковой клетки сквален

Тип действия: фунгицидный.

Тербинафин

Тербинафин:

Спектр противогрибковой активности: возбудители дерматомикозов,

Candida

Лекарственные формы: таблетки для приема внутрь, крем, спрей, гель

Особенности фармакокинетики: при приеме внутрь высасывается из ЖКТ, биодоступность около 40%, связывается с белками плазмы крови >90%,

создает высокие концентрации в коже, ногтях, жировой ткани при местном применении плохо всасывается, создает

высокие концентрации в ногтевых пластинках, волосяных фолликулах

Показания: онихомикозы, микозы волосистой части головы и кожи, отрубевидный лишай

Побочные эффекты: раздражение на месте нанесения, гиперемия, зуд; диспепсия, кожная сыпь, нейтропения, мышечные и суставные боли, повышение уровня печеночных трансаминаз

Эхинокандины - каспофунгин

Механизм действия: блокируют фермент β-(1,3)-D-глюкан-синтазу

и тем самым нарушают синтез β-глюканаугнетение биосинтеза клеточной стенки нарушение

целостности клеточной стенки грибов гибель грибков.

Тип действия: фунгистатический / фунгицидный (высокие концентрации).

Спектр действия: Candida, аспергиллы

Показания: препарат резерва в лечении глубоких микозов (кандидемии, аспергиллеза),

вводится внутривенно

Побочные эффекты:

лихорадка флебиты в месте введения

повышение уровня печеночных ферментов

Направленность действия противогрибковых средств