Лекции 5 семестр / Лекция Антибиотики 1 ЛД25
.pdf
КЛАССИФИКАЦИЯ МАКРОЛИДОВ
1.Старые Биосинтетические Эритромицин, Олеандомицин (фосфат)
2.Новые Биосинтетические Спирамицин (Ровамицин) Джозамицин (Вильпрафен) Мидекамицин (Макропен)
Полусинтетические Кларитромицин (Клацид)
Рокситромицин (Рулид)
3. Азалиды: Азитромицин (Сумамед)
МАКРОЛИДЫ. СПЕКТР АКТИВНОСТИ
Внутриклеточные возбудители: |
Chlamydia spp., Mycoplasma spp., |
Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila
Грам(+) кокки Staphylococcus spp. Streptococcus spp. (MSSA) Грам(–) кокки Moraxella catarrhalis
Грам(–) палочки Haemophilus influenzae (Азитромицин),
Bordetella pertussis, Pasteurella spp.
Helicobacter pylori (Кларитромицин), Campylobacter spp.,
Vibrio spp.
Другие: Спирохеты, Gardnerella vaginalis, Toxoplasma gondii,
боррелии, Bartonella spp., некоторые анаэробы.
Патогенные кокки |
Стафилококки, |
|
Стрептококки, Пневмококки, |
|
Менингококки, Гонококки |
|
|
Коринебактерии |
дифтерия |
|
|
Патогенные анаэробы |
газовая гангрена, столбняк |
|
|
Бациллы |
сибирская язва |
|
|
Трепонемы,боррелии |
Сифилис, возвратный тиф |
|
|
Риккетсии |
Сыпной тиф |
|
|
Капсульные бактерии |
Катаральная пневмония |
(клебсиеллы) |
|
|
|
Бруцеллы,пастереллы |
Бруцеллез, Чума, |
|
Туляремия |
|
|
Семейство кишечных |
Кишечная палочка |
бактерий |
Брюшной тиф и паратиф |
|
|
|
(сальмонеллы), Дизентерия |
|
|
Гемоглобинофильные |
Палочка инфлюэнцы, |
бактерии |
Коклюш, Мягкий шанкр |
|
|
|
Синегнойная палочка |
|
|
Хламидии |
Орнитоз, Трахома, Паховый |
|
лимфогранулематоз |
|
|
Вибрионы |
Холера |
|
|
Э
Р
И
Т
Р
О
М |
|
|
И |
|
Т |
Ц |
|
Е |
И |
П |
Т |
Н О Р
ЛА
ИЦ
МИ
ИК
КЛ
С |
И |
|
И |
|
|
Н |
Н |
|
Ы |
||
Ы |
||
|
МАКРОЛИДЫ. СВОЙСТВА
Положительные:
активность в отношении внутриклеточных возбудителей
высокие и стабильные тканевые и внутриклеточные концентрации
постантантибиотический эффект
из ЖКТ хорошо всасываются, в крови проникает в макрофаги, доставляются ими в очаги инфекции, в т.ч. в бронхи и легкие, мокроту, плевральную жидкость, достигают в них концентрации, в 10-100 раз превышающие таковые в плазме крови! В крови концентрация маленькая, поэтому их не применяют при сепсисе.
Некоторый иммуномодулирующий и противовоспалительный эффекты
Побочные эффекты: диспепсии, диарея, стоматит, гингивит, холестаз, ингибирование ферментов печени, аритмии, нарушение а/v проводимости
Механизм действия макролидов:
связываются с 50S – субъединицей бактериальных рибосом и нарушают процесс образования пептидных связей (ингибируют процесс транслокации – фермент пептидтранслоказу).
Тип действия – бактериостатический.
Резистентность микроорганизмов к макролидам развивается быстро, связана с изменениями структуры рецепторов на 50S – субъединицах рибосом, что нарушает связывание антибиотика с рибосомами.
