Лекции 5 семестр / Лекция Антибиотики 1 ЛД25
.pdf
5 поколение цефалоспоринов
Побочные эффекты цефалоспоринов
Аллергии (перекрёстные с пенициллинами)
Нефротоксичность (1 поколение)Дисбиоз
Местнораздражающее действие (инфильтраты, флебиты, диспептические нарушения);
В > дозах нейротоксичность (антагонизм с ГАМК), реакция бактериолиза!
Препараты 3 и 4 поколений могут нарушать кроветворение, свертываемость крови
Тетурамоподобный эффект
Возможна гепатотоксичность
КАРБАПЕНЕМЫ
I поколение: Имипенем
II поколение: Меропенем (Меронем), Эртапенем, Дорипенем
Имипенем используется только совместно с циластатином – ингибитором почечной дегидропептидазы, - для снижения нефротоксичности
Комбинированный препарат Тиенам (Имипенем + Циластатин)
Порошок для приготовления |
Порошок для приготовления |
раствора для в/м введения |
раствора для в/в инфузий |
Карбапенемы:
ß-лактамные АБ сверхширокого спектра
Спектр: Гр+ и Грфлора, аэробная и анаэробная, в том числе устойчивая ко всем АБ группы ß лактамов.
Не влияют на: хламидии, микоплазмы, коринебактерии, микобактерии туберкулёза, грибки, простейшие, вирусы, некоторые штаммы энтерококка,
MRSA.
Механизм: Нарушают синтез клеточной стенки, действуют б/цидно . В микробной клетке нарушают синтез ß лактамаз → не развивается устойчивость флоры!
Фармакокинетика: Вводят в/м (в/в)
Проникают во все органы и ткани, в почках имипенем инактивируется под влиянием дегидропептидазы (с образованием нефротоксичного метаболита)
Показания: АБ резерва - при тяжелых инфекциях, вызванных устойчивой флорой
(при уроинфекциях – меропенем или имипенем–циластатин Побочные эффекты: Аллергии, флебиты, нейротоксичность, дисбиоз, лейкопения
Меропенем |
Показания – инфекции: |
- нижних дыхательных путей (пневмонии, |
|
|
включая госпитальные, плеврит); |
|
•внутрибрюшные (осложненный аппендицит, |
|
перитонит); |
|
•МВП (пиелонефрит, пиелит); |
|
•кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, |
|
вторично инфицированные дерматозы); |
|
•органов малого таза (в т.ч. эндометрит); |
|
•бактериальный менингит; |
|
•септицемия. |
Порошок для приготовления раствора для в/в инъекций
Дорипенем в/в 3 раза в день
По сравнению с имипенемом и меропенемом он в 2–4 раза активнее в отношении
Pseudomonas aeruginosa.
Показания
внутрибольничная пневмония, включая пневмонию, связанную с ИВЛ; осложненные интраабдоминальные инфекции; осложненные инфекции мочевыделительной системы, включая осложненный и
неосложненный пиелонефрит и случаи с сопутствующей бактериемией.
Эртапенем
• В/в, в/м 1 раз/день
Показания
Тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами, инфекции органов брюшной полости; кожи и подкожной клетчатки, "диабетическая" стопа; внебольничная пневмония; пиелонефрит; инфекции органов малого таза (в т.ч. послеродовый эндомиометрит, септический аборт и послеоперационные гинекологические инфекции); бактериальная септицемия.
Монобактамы
- в структуре моноциклическое β-лактамное кольцо.
Применяется только – Азтреонам - АБ б/цидный, эффективен только в отношению Грфлоры
|
|
|
NH2 |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
S N |
|
|
O |
|
|
|
|
|
|||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
H |
|
CH3 |
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
C |
|
|
C |
|
HN |
|||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
H |
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
N |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
O |
|
|
N S O3 |
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
O |
|
|
||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||
HOOC |
|
C |
|
CH3 |
|
|
|
|
|
||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|||||||||||||||
CH3
Спектр: синегнойная палочка, гемофильные палочки, нейссерии, моракселлы, морганеллы, протей, клебсиеллы, эшерихии, сальмонеллы, шигеллы, энтеробактер, иерсинии, псевдомонады, другие госпитальные штаммы Гр- флоры,
устойчивые к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам
Азтреонам
Вводят в/м (в/в) 3-4-раза в день, плохо проникает в ЦНС, выводится с мочой в активном неизменённом виде
Показание: АБ резерва при “госпитальных”инфекциях, сепсис, перитонит Побочные эффекты:
Флебиты
Аллергические реакцииСнижение свертывания крови
Отёки
Гепатотоксичность (↑ АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы)ДиспепсииДисбактериоз, псевдомембранозный колит.
Макролиды – класс антибиотиков, основу химической структуры которых составляет макроциклическое лактонное кольцо, связанное с различными сахарами.