Лекции 5 семестр / Лекция Антибиотики 1 ЛД25
.pdf
Карбенициллин Тикарциллин
Спектр широкий, аналогичен аминопенициллинам,
Отличие – добавляются в спектр:
▪синегнойная палочка
▪бактериоиды (Гранаэробы), многие штаммы протея
▪> активность в отношении Грфлоры
Путь введения – в/м, в/в 4-6 раз в день
Показания : гнойные инфекции, госпитальная инфекция разной локализации, анаэробная инфекция. ЛП резерва
Побочные эффекты: Аллергии (перекрёстные с БП),
геморрагии , нарушение кроветворения , в > дозах нейротоксичность, местнораздражающее действие Недостаток: разрушаются ß лактамазами – устойчивость флоры
Тикарциллин + клавулановая кислота (Тиментин)
Антисинегнойные пенициллины - резервные
Комбинированный ингибиторозащищенный препарат Тиментин: Тикарциллин + клавулановая кислота
Побочные эффекты пенициллинов
•Аллергические реакции
•Нейротоксичность (антагонизм с ГАМК – повышение электрической активности мозга, судороги при предрасположенности)
•Дисбактериозыширокоспектральные
•Привыкание микроорганизмов
•Антисинегнойные:
↓кроветворения, нефротоксичность, местнораздр.
• Клавуланат – гепатотоксичность
•Аллергические реакции на пенициллины:
•кожные высыпания,
•дерматит,
•гиперергическое воспаление слизистых оболочек,
•отек Квинке,
•крапивница;
•анафилактический шок
Цефалоспорины-
это группа природных и полусинтетических антибиотиков, имеющих в своей основе 7 – аминоцефалоспорановую кислоту:
H2N |
|
|
|
S |
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
C |
O |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
N |
|
|
CH2 |
|
O |
|
||||||
O |
|
|
|
|
|
CH3 |
|||||||||
|
|
|
|
|
|
|
O |
|
|
||||||
|
|
|
|
C |
|
|
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
OH |
|
|
|
||||
КЛАССИФИКАЦИЯ ЦЕФАЛОСПОРИНОВ
1 поколение |
2 поколение |
3 поколение |
|
4 поколение |
5 поколение |
|
|
|
|
|
|
|
Инъекционные (в/м, в/в) |
|
|||
|
|
|
|
|
|
Цефазолин |
Цефуроксим |
Цефотаксим |
|
Цефепим |
Цефтаролина |
|
|
Цефтриаксон |
|
(Максипим) |
фосамил |
|
|
(Лонгацеф) |
|
Цефпиром |
Цефтобипрола |
|
|
Цефтазидим |
|
|
|
|
|
|
|
медокарил |
|
|
|
Цефоперазон |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Пероральные |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Цефалексин |
Цефуроксим |
Цефиксим |
|
|
|
|
аксетил |
|
|
|
|
|
Цефаклор |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Комбинированные с ингибиторами β-лактамаз (Ингибиторозащищенные ) Цефоперазон + Сульбактам = Сульперазон
Механизм действия цефалоспоринов-
•Блокируют фермент транспептидазу, нарушают синтез лизина (предшественник муреина), препятствуют образованию пептидных мостиков, соединяющих цепи пептидогликана
Витоге: нарушается образование клеточной стенки бактерий
- б/цидный эффект
Цефалоспорины I поколения:
а) Для парентерального |
б) Для перорального |
применения - |
применения - |
Цефазолин |
Цефалексин |
Цефалоспорины 1 поколения
Спектр широкий, аналогичен аминопенициллинам
Отличие:
сильнее действуют на Гр+ ,< на Грфлору
подавляют стафилококк, вырабатывающий пенициллиназу
легко разрушаются ß лактамазами (цефалоспориназами), вырабатываемыми Грфлорой
Фармакокинетика:
Цефалексин (ч/з рот) Цефазолин (в/м, в/в) 3-4 раза в день.
Распределение не равномерное: наибольшие концентрации в жидких средах, хуже проникают в органы, не проникают в ЦНС? Выведение с
мочей в неизмененном виде.
Показания: инфекции ВДП и НДП, желче-и мочевыводящих путей, мягких тканей, вызванные Гр+ или смешанной флорой, гонорея, сифилис