Лекции 5 семестр / Лекция Антибиотики 1 ЛД25

Классификация пенициллинов

I.Природные (Биосинтетические)

Кислотонеустойчивые:

Бензилпенициллин Na (в/м, в/в, длительность 4-6 часов);

Только в/м:

Прокаин (Новокаин) бензилпенициллин (12-24 часа) Бициллин-1 (Бензатин бензилпенициллин, 3-14 дней)

Бициллин 3 (Бензилпенициллина натриевая соль + бензатина бензилпеницилин + бензилпенициллин прокаин)

Бициллин-5 (Бензатин бензилпенициллин + Прокаин бензилпенициллин, 3-4 недели)

Феноксиметилпенициллин – (внутрь – относительно кислотоустойчивый, биодоступность 40%, слабее других, длительность действия 4-6 часов)

Природные пенициллины

•Спектр действия узкий:

•грам’’+’’кокки: стрептококки, пневмококки, стафилококки (не продуцирующие пенициллазу);

•грам’’-’’кокки: менингококки и гонококки;

•грам”+”палочки: возбудители дифтерии, сибирской язвы, листерии;

•спирохеты: бледная трепонема, лептоспиры, боррелии;

•анаэробные: клостридии;

•актиномицеты.

Биосинтетические пенициллины

Недостатки бензилпенициллина

II. Полусинтетические пенициллины

Антистафилококковые (изоксазолпенициллины; пенициллиназоустойчивые): Оксациллин, Метициллин* , Клоксациллин

Расширенного спектра (аминопенициллины): Ампициллин, Амоксициллин Антисинегнойные

Карбоксипенициллины Карбенициллин, Тикарциллин Уреидопенициллины Азлоциллин, Пиперациллин, Мезлоциллин

*- не применяется как ЛС, т.к. токсичен. Но его название фигурирует в обозначении спектров противомикробного действия химиотерапевтических ЛС: MRSA, MSSA - золотистые стафилококки метицилин-резистентные (R), - чувствительные (S)

Химические структуры некоторых пенициллинов

Оксациллин

Спектр узкий, преимущественно Гр+ флора

Отличие от БП по спектру:

Эффективен в отношении стафилококков,

продуцирующих пенициллиназу (ß- лактамазу)

Не действует на спирохеты и боррелии

Путь введения – ч/з рот, в/м ( в/в) каждые 4-6 часов

Распределение в организме, выведение аналогично БП

Показания – стафилококковые инфекции разной локализации

(антистафилококковый резерв!)

Побочные эффекты: Аллергии (перекрёстные с БП), гепатотоксичность

(>6г), ↓гемоглобина, гематурия (дети!) , появление метициллин-

резистентных штаммов стафилококков

Ампициллин, Амоксициллин

Спектр широкий, включает Гр+ и Гр- флору

Гр+ флора – аналогична БП (исключение спирохеты и боррелии)

Грфлора (отличие от БП):

Helicobacter pilori

Кишечная палочкаШигеллыСальмонеллыКлебсиеллы

Proteus mirabilis

Гемофильная палочка

Недостаток – быстро возникает устойчивость микрофлоры, разрушаются ß лактамазами

Комбинированный препарат: Ампициллин + Оксациллин (Ампиокс)