Лекции 5 семестр / Лекция Антибиотики 1 ЛД25
.pdf
Антибиотики - β – лактамы:
Пенициллины
Цефалоспорины
Карбапенемы
Монобактамы
В основе структуры – β- лактамное кольцо
А- β-Лактамное |
Тиазолидиновое |
|
|
кольцо |
кольцо |
|
6-аминопенициллановая кислота
Химическая структура β – лактамных антибиотиков
6 – амино-пенициллановая кислота
(в основе пенициллинов)
• 7 – амино-цефало-
спорановая кислота
(в основе цефалоспоринов)
• Бета-лактамные антибиотики обладают
бактерицидным эффектом, в основе которого лежит угнетение ими
синтеза клеточной стенки бактерий.
Нарушается синтез пептидогликана - биополимера – основного компонента клеточной стенки бактерий.
Антибиотики данной группы малотоксичны для макроорганизма, т.к клетки человека не содержат пептидогликана.
Схема строения оболочек Грам+ и Грамбактерий
Механизм действия β-лактамов
Механизм действия β-лактамов :
Пенициллины – антибиотики, в основе строения которых лежит 6 – аминопенициллановая кислота
По способу получения выделяют пенициллины :
1. Природные (биосинтетические)
2. Полусинтетические
Механизм действия пенициллинов
Связываются в оболочке бактерий с пенициллинсвязывающими белками (ПСБ)
В клеточной стенке бактерий блокируют фермент
муреинтранспептидазу и препятствуют синтезу белка муреина, тем самым нарушают образование пептидных мостиков, соединяющих цепи пептидогликана
↑ активность ферментов (аутолизинов), расщепляющих
пептидогликаны при делении клеток
В итоге: ↓прочность клеточной стенки, а при активном росте и делении клеток она просто разрушается - бактерицидный эффект
Нарушают синтез адгезинов, фиксирующих бактерии на клетках
макроорганизма.
Действие высокоизбирательно, т.к. в клетках человека нет клеточной
стенки