Лекции 5 семестр / Лекция Антибиотики 1 ЛД25

Инициация Элонгация ТранспепТранслокация тидация

Основные этапы синтеза белка на рибосомах

Инициация – присоединение АК к мРНК Элонгация – присоединение новой АК с пом. тРНК

Транспептидация –присоединение пептида к новой АК Транслокация – перемещение пептида из А в Р

Резистентность микробов к макролидам связана с изменением структуры рецепторов 50Sсубъединицы и с затруднением связи макролидов с рибосомами. Изменение структуры рецепторов вызывают бактериальные ферменты метилазы. Некоторые макролиды, например эритромицин, способствуют усилению синтеза этих ферментов, поэтому к ним быстро развивается устойчивость. 16-ти –членные макролиды не усиливают синтез метилаз, к ним резистентность возникает реже

Эритромицин

Является естественным АБ

Спектр: Гр+ флора (близко к бензилпенициллину), +стафилококки,

продуцирующий пенициллиназу, преимущества: риккетсии,

амебы, хламидии, микоплазмы

Внутрь 4-6 раз в день. Из ЖКТ всасывается удовлетворительно (пища ↓ всасывание), хорошо проникает в бронхи, легкие, печень и желчь, плохо проникает ч/з все барьеры, не проникает в ткани глаза и ЦНС, выводится в виде метаболитов ч/з ЖКТ

Показания:

Резерв БП при инфекциях дыхательных путей, дифтерии, сифилисе

В комплексной терапии хламидиоза, микоплазмоза

Природные макролиды:

Эритромицин Олеандомицин (Ровамицин)

Макролиды 2 поколения

Рокситромицин и Кларитромицин –полу-синтетики Спирамицин и Джозамицин естественные АБ

Активнее в 2-4 раза в отношении Гр+ флоры, особенно стафило- и

стрептококков, сильнее подавляют хламидии и микоплазмы, в отличие от Эритромицина действуют на токсоплазмы, энтеробактеры,

Helicobacter pilori (Кларитромицин), листерии, гарднереллы Назначают внутрь 2-3 раза в день

Из ЖКТ хорошо всасываются, проникает в очаги инфекции, кроме ЦНС. Выделяется в виде метаболитов с мочой и ч/з ЖКТ

Кларитромицин можно вводить в/в капельно, но не струйно, нельзя вводить под кожу и в/м, из-за раздражающего д-ия

Азитромицин

П/синтетик, азалид;

Спектр широкий, менее активен в отношении Гр+ флоры, более активен,

в отношении Грфлоры, энтеробактеры, микобактерии (вызывающие оппортунистические инфекции), гемофильная палочка, шигеллы, салмонеллы; хламидии, микоплазмы, гарднереллы. В больших дозах

б/цидный эффект Внутрь 1 раз в день

Показания – Инфекции дыхательных путей, хламидиозы и др. Поб.эффекты –Диспепсические р-ва, редко ↓ слуха

Полусинтетические макролиды: