Лекции 5 семестр / Лекция ХТС синт 25ЛД
.pdf
Нитрофураны
а) Всасывающиеся в ЖКТ, резорбтивного действия:
Фуразолидон, Нифурател (Макмирор)
б) Всасывающиеся в ЖКТ, создающие противомикробную концентрацию в мочевыводящих путях: Фуразидин (Фурагин,
Фурамаг), Нитрофурантоин (Фурадонин), Фуразолин в) Не всасывающиеся в ЖКТ: Нифуроксазид (Энтерофурил,
Эрсефурил) - для действия в просвете кишечника
Механизм действия
Нитрофураны подавляют микробы, которые обладают редуктазами (флавопротеины), восстанавливающими нитрогруппу. Образующиеся в процессе метаболизма (летальный синтез) акцепторы кислорода повреждают мембрану, блокируют ферменты -НАДН, цикла Кребса и др. Нарушается функция мембраны - бактерицидный эффект. Нитрофураны и их метаболиты образуют комплексы с ДНК и РНКингибирование синтеза белков - бактериостатическое действие.
Механизм действия
В процессе внутриклеточного восстановления
нитрогруппы под влиянием бактериальных ферментов образуются метаболиты нитрофуранов, они как акцепторы кислорода нарушают процесс клеточного дыхания бактерий, ингибируют биосинтез ДНК (< РНК) в микробной клетке.
Действие бактериостатическое или бактерицидное – в
зависимости от структуры, концентрации и экспозиции ЛС, вида микроба.
Отличительная черта нитрофуранов - не нарушают иммунную защиту, несколько повышают сопротивляемость организма к инфекции (отмечено увеличение фагоцитарного индекса лейкоцитов и титра комплемента). Подавляют продукцию микробами токсинов, устраняют явления токсикоза при сохранении возбудителя в организме. Микробы теряют способность вырабатывать антифаги и теряют устойчивость к фагоцитозу.
Спектр действия нитрофуранов достаточно широк: Гр«-» (E.coli, протей, сальмон., шигел.,клебсиел.),
Гр«+» кокки, некоторые анаэробы и хламидии,
грибы рода Candida. Малочувствительны
энтерококки. Устойчивы P.aeruginosa, большинство штаммов протея, серрации, провиденции,
ацинетобактер. Фуразолидон и нифурател
активны в отношении некоторых простейших
(лямблии, трихомонады, амеба).
Показания к применению НИТРОФУРАНОВ
• Нитрофурантоин (Фурадонин), Фуразидин (Фурагин) –
острый неосложненный цистит, уретрит, профилактика мочевых инфекций при катетеризации мочевого пузыря, цистоскопии, бессимптомная бактериурия
• Нифурател – лямблиоз, трихомониаз, инфекции мочевые и генитальные, амебиаз, хеликобактерные заболевания,
• Фуразолидон –лямблиоз, кишечные инфекции, трихомониаз, дизентерия бактериальная, острые кишечные инфекции
• Нифуроксазид – острые кишечные инфекции (не всасывается в ЖКТ)
Нитрофураны
Побочные эффекты:
Диспепсические расстройства (прием после еды)Гепатотоксичность, холестазГоловная боль, головокружения, парестезии (онемение), мышечная
атрофия, парезы, у детей – необратимое нарушение зрительного нерва
(редко)
Аллергия (кожная реакция, повышение тонуса бронхов)Дети до 1 года – метгемоглобинемия, лейкопения
Важно!!! Нельзя принимать с алкоголем, т.к. нитрофураны блокируют альдДГ, что приводит к накоплению уксусного альдегида – отравление (тетурамоподобный эффект) Дети до 1 года – метгемоглобинемия,
лейкопения– Фуразолидон
Только для местного использования – как
Нитрофурал антисептик: полоскание
горла, промывание ран
Производные хиноксалина
Диоксидин (Гидроксиметилхиноксалиндиоксид) местно, в/в
Хиноксидин (таб.)
Спектр действия очень широкий: синегнойная, кишечная, дизентерийная, гемофильная палочки, протей, клебсиеллы, сальмонеллы, клостридии,
стрепто- и стафилококк и др. Действует на штаммы, устойчивые ко многим антибиотикам и синтетическим ХТС
Тип действия – бактерицидный.
Очень токсичны, обладают малой широтой терапевтического действия
Применяются при тяжелых формах гнойно-некротических процессов в случае неэффективности других ХТС (в стационарных условиях, взрослым) при тяжелых плевритах, абсцессах легкого, перитоните, пиелонефрите, генерализованной
инфекции, менингите. ХТ резерв; местно – для обработки гнойных ран и трофических язв, флегмон, ожогов.
Осложнения: диспепсия, головная боль, головокружение, судороги, аллергические реакции, зуд, фотосенсибилизация, диспептические расстройства