Лекции 5 семестр / Лекция ХТС синт 25ЛД

МЕХАНИЗМ ЦИТОТОКСИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ ИМИДАЗОЛОВ

Восстановление нитрогруппы микробными нитроредуктазами в анаэробных условиях

•Синтез свободных радикалов, повреждающих ДНК

•Нарушение репликации и транскрипции ДНК →

•Угнетение синтеза белка и деградация микробной ДНК

•Нарушение клеточного дыхания

Нитроимидазолы

Ф-кинетика: из ЖКТ хорошо всасываются, равномерно распределяются в тканях, проникают в ЦНС, метаболизируют в печени, выводятся с мочой и с желчью.

Т50 метронидазола 7-8часов – назначают 2 раза в день Т50 тинидазола 12-20 часов – назначают 1 раз в день

Показания:

Протозойные инфекции – амебный колит и гепатит, лямблиозный холецистит, трихомонадный кольпит

Анаэробные абдоминальные, тазовые и инфекции ЦНС Неспецифический вагинит, язвенная болезнь желудка и ДПК

Побочные эффекты: возбуждение ЦНС, тремор судороги, периферические невриты, гранулоцитопении, нарушения функции печени.

Тетурамоподобный эффект!

Спектр активности нитроимидазолов:

Простейшие

Трихомонады (Trichomonas vaginalis), Лямблии (Lamblia intestinalis, Giardia lamblia),

Амебы (E.histolytica), Лейшмании (Leishmania spp.).

Облигатные и факультативные анаэробы

(Грам «+», Грам «-», микроаэрофилы)

Бактероиды (включая Bacteroides fragilis), Клостридии (включая Clostridium difficile),

Фузобактерии, Эубактерии, Пептострептококки, Пептококки

(P.niger), Гарднереллы (G.vaginalis).

Хеликобактер пилори, E.coli.

Не влияет на: аэробные бактерии, микобактерии, грибы, вирусы и

прионы

Показания к назначению нитроимидазолов

Трихомониаз, бактериальный вагиноз, неспецифический уретрит, лямблиоз, балантидиаз, амебиаз.

Периоперационная профилактика при интраабдоминальных вмешательствах.

Анаэробные или смешанные аэробно-анаэробные инфекции

различной локализации: брюшная полость; малый таз; кожа; мягкие ткани; кости и суставы; нижние дыхательные пути; полость рта; ЦНС и др.

Ципрофлоксацин — 500 мг + тинидазол — 600 мг

Комбинация позволяет охватить широкий спектр возбудителей: аэробных (Гр+ и Гр-) и анаэробных микроорганизмов

Нитрофураны