Лекции 5 семестр / Лекция ХТС синт 25ЛД
.pdf
Сульфо-Салазо-препараты
|
состоят из остатка СА |
|
длительного действия и остатка |
|
аминосалициловой к-ты → |
|
п/микробное + п/воспалительное |
|
и иммунодепрессивное д-ие. |
|
Применяются при язвенном |
|
колите, болезни Крона, иногда |
(5-аминосалициловая кислота) |
при ревматоидном артрите. |
|
Побочные эффекты СА:
Аллергии (5-10%), Диспептические расстройства Нарушение кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения) Нарушения ЦНС (1%)
Полиневриты (исчезают после отмены) Гемолитическая анемия (редко)
Поражения почек (5%) - (повышение температуры, гематурия, боли в пояснице). Сульфаниламиды могут выпадать в осадок, их ацетилированные производные плохо растворимы в кислой среде.
Меры профилактики побочных явлений: Щелочное питье, не рекомендуются кислые продукты (уменьшение риска кристаллурии). Назначается сода (5-10 г/сутки) и поливитаминные препараты (особенно витамины группы В).
Ко-тримоксазол : симптомы дефицита фолиевой кислотыгрануло- и тромбоцитопении, тератогенность, ↓ процессов эпителизации, ↓ сперматогенеза, гипотрофии
ХИНОЛОНЫ и ХИНОЛИНЫ
1 поколение (нефторированные хинолоны), производные нафтиридина:
Налидиксовая к-та (Неграм, Невиграмон), Оксолиниевая к-та (Грамурин)
Пипемидиевая к-та (Палин)
Бактериостатический тип действия, активны в отношении флоры Гр (-) ˃ Гр (+), хорошо всасываются в ЖКТ, быстро выводятся с мочей, не создают в тканях действующих концентраций. Применяются для лечения инфекций мочевыводящих путей, энтероколитов. Быстро развивается устойчивость.
Побочные эффекты: аллергии, фотодерматиты, снижение остроты зрения, гепатиты, головная боль, бессонница, цитопении.
Производные 8 - оксихинолина
Нитроксолин (5-НОК)-всасывается из ЖКТ;
Механизм действия: Проникает в микробную клетку, образует комплексы с Fe ферментов, ↓их активность;
Тип действия - бактериостатический
Спектр широкий, преимущественно Гр “-” флора (Патогенные кокки,
кишечная палочка, шигеллы, клебсиеллы, протей) простейшие (амебы), дрожжеподобные грибы рода кандида)
Фармакокинетика нитроксолина – всасывается в тонком кишечнике, из крови плохо проникает в органы и ткани, выводится с мочой в
активной форме Показание – уроинфекции
Побочные эффекты: диспептические расстройства, аллергии,
периферические невриты (неврит зрительного нерва)
F - ХИНОЛОНЫ
1 поколение: (грамотрицательные)
Ципрофлоксацин (ципробай, цифран, ципролет) Офлоксацин (заноцин, таривит) Норфлоксацин (норбактин, нолицин) Пефлоксацин (абактал, юникпеф) Ломефлоксацин (максаквин, ломфлокс)
2 поколение (респираторные)
Левофлоксацин (таваник), Спарфлоксацин
3 поколение: Моксифлоксацин (авелокс) респираторные +
антианаэробные
Механизм действия F- хинолонов:
блокируют ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV -
ферменты, способствующие разрыву связей в молекуле ДНК, раскручиванию нитей ДНК для считывания информации, суперспирализации ДНК и укладке её в хромосому. Блокада этих ферментов сопровождается:
а/ нарушением считывания генетического кода; б/ нарушением суперспирализации и сшивки разрывов ДНК, ингибированием
синтеза ДНК, нарушением синтеза РНК и структурных белков; в/глубокими морфологическими изменениями в цитоплазме,
мембранах, клеточной стенке и гибелью клетки
Тип действия – бактерицидный
СПЕКТР АКТИВНОСТИ ФТОРХИНОЛОНОВ
Аэробные гр+ и граммикроорганизмы: Enterobacteriaceae, включая
Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri; Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae; Morganella morganii; Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; Salmonella enteritidis, Salmonella typhi; Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri и Shigella sonnei; Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus; Yersinia enterocolitica;
устойчивые к пенициллину Neisseria gonorrhoeae, продуцирующие бета-
лактамазу Haemophilus influenzaeВ , Moraxella (Branhamella) catarrhalis.
Некоторые полирезистентные грамотрицательные бактерии;
Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis,
Staphylococcus aureus (включая некоторые метициллинустойчивые штаммы).