Лекции 5 семестр / Лекция ХТС синт 25ЛД
.pdf
Механизм действия ко-тримоксазола
(СА +триметоприм)
Триметоприм:
▪проникает в микробную клетку, угнетают ф. дигидрофолатредуктазу;
▪нарушает переход фолиевой к-ты в её активную форму – ТГФК
▪↓ с-з пуринов, пиримидинов, НК – бактериостатик
▪> токсичен, чем СА, т.к. может нарушать образование ТГФК и в клетках макроорганизма
Ко-тримоксазол:
СА(сульфаметоксазол)+Триметоприм
= бактерицидный эффект
Возможно появление симптомов дефицита фолиевой к-ты у пациентов (↓ синтеза белка);
Механизм действия сульфаниламидов
СУЛЬФАНИЛАМИДЫ
Уступают по активности антибиотикам, но имеют преимущества:
1 Малая токсичность (можно применять в амбулаторной практике)
2 Нет противопоказаний в детском возрасте
3 Относительно низкие цены Препараты обладают бактериостатическим противомикробным эффектом (в условиях
иммунодефицита не активны), активны только против делящихся штаммов.
Спектр действия СА - широкий:
1.Кокки: Грамм (+) (Streptococcus, Staphylococcus) и Грамм (-) Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae)
2.Грамм (-) палочки: Escherichia coli Salmonella (включая S. typhi и paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae, Listeria, Nocardia,
3.Атипичные: хламидии (возбудители трахомы), пневмоцисты,
4.Гр+ анаэробы: клостридии (возб. газовой гангрены, столбняка, ботулизма)
5.Простейшие (возбудители малярии и токсоплазмоза), лейшмании, гистоплазма
6.Актиномицеты (возбудители глубоких системных микозов).
Ограниченно действуют на: бруцеллы, энтерококки, клебсиеллы, протей, легионеллы
Устойчивы: Коринебактерии, Синегнойная палочка, Микобактерии
туберкулеза, Трепонема, Лептоспира, вирусы.
Фармакокинетика СА
Назначаются внутрь в таблетках В крови по-разному связаны белками крови:
Короткого действия ≈ на 30%, длительного – >50%
Проникают во все органы, очаги инфекции, лучше – в миндалины, легкие и плевральную жидкость, хуже – в ЦНС (только короткого действия)
Проходят ч/з плацентарный барьер
Выводятся из организма:
Короткого действия - с мочой в ацетилированном виде, возможна кристаллурия (искл. Уросульфан!)
Продленного действия – реабсорбируются в почках, выводятся с желчью ч/з ЖКТ
Применение сульфаниламидов
1.Инфекции мочевыводящих путей (кишечная палочка, протей) - острые и хронические циститы, пиелиты, бессимптомтомная бациллурия.
2.Кишечные инфекции, в т.ч. бактериальная дизентерия (не всасывающиеся СА – Фталазол - состоит из норсульфазола и остатка фталевой кислоты, Сульгин). Бисептол.
3.Профилактика менингококковой инфекции
4.Инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит) - Сульфален, Сульфапиридазин.
5.Рожистое воспаление - местное и системное применение
6.Инфекции глаз (коньюнктивиты,блефариты) - Сульфацетамид
7.Инфекции верхних дыхательных путей.
8.Трахома (местно и системно)
9.Малярия - Сульфазин (+ противомалярийные препараты др. групп)
10.Токсоплазмоз (+ глюкокортикоиды)
11.Неспецифический язвенный колит (Сульфасалазин)
Сульфацил натрия (сульфацетамид)
Показания: Конъюнктивит, блефарит, гнойная язва роговицы, профилактика и лечение бленнореи у новорожденных, гонорейные и хламидийные заболевания глаз (трахома).
Сульфадиазин серебра
Показания
–ожоги любой этиологии (в т.ч. лучевые);
–отморожения;
–гнойные раны;
–мелкие бытовые травмы (порезы, ссадины);
–инфицированные дерматиты, микробная экзема, стрепто- и стафило-дермия;
–пролежни;
–трофические язвы.