Лекции 5 семестр / Лекция ХТС синт 25ЛД

Химиотерапевтические

противомикробные

средства

Лектор: Коньшина Татьяна Михайловна

кандидат медицинских наук,

доцент кафедры фармакологии

Классификация сульфаниламидов

• I. Хорошо всасывающиеся в ЖКТ (для общего действия)

1. Короткого действия (4 - 6 часов) Сульфадимидин (Сульфадимезин),

Норсульфазол, Этазол, Уросульфан, Стрептоцид

2. Средней длительности действия (8 - 12 часов): Сульфаметоксазол,

Сульфазин

3. Длительного действия (12 - 24 часа): Сульфапиридазин,

Сульфадиметоксин

4.Сверхдлительного действия ( 1 неделя): Сульфален

•II. Препараты, плохо всасывающиеся из ЖКТ.

•1. Действующие в просвете кишечника: Фталилсульфатиазол (Фталазол),

Фтазин, Сульгин

2. Действующие в просвете и стенке кишечника: Салазопиридазин,

Салазодиметоксин

• III. Для местного применения: Сульфацетамид (Сульфацил Na),

Сульфадиазин серебра

Комбинированные сульфаниламиды

• Ко – тримоксазол (Бактрим, Бисептол):

Сульфаметоксазол + Триметоприм

Механизм действия СА

Имеют структурное сходство с ПАБК, необходимой микробам для синтеза фактора роста – фолиевой (дигидрофолиевой) кислоты;

в средах макроорганизма микробы захватывают СА вместо ПАБК;

СА в микробной клетке + угнетают фермент дигидроптероат-синтетазу;

↓ синтез фолиевой кислоты, ↓ с-з пуринов, пиримидинов, НК;

Нарушают рост и размножение микробов (бактериостатики)

Химическая структура дигидрофолиевой кислоты

Сульфаниламид

Из механизма действия СА следует:

1.Препараты действуют только в высоких концентрациях

(концентрация ЛС в месте действия должна превышать концентрацию ПАБК в десятки и сотни раз)

2.СА малотоксичны для клеток человека, т.к. в клетках млекопитающих не происходит синтез дигидрофолиевой кислоты

(она захватывается готовой). Но в печени происходит гидрирование дигидрофолиевой кислоты под действием фолатредуктазы.

3. В средах с высокими концентрациями ПАБК противомикробная активность препаратов снижается (нецелесообразно использовать в гнойном очаге)